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Prof. Humberto
Stios celulares
de ao
de frmacos
Receptores;
canais inicos;
enzimas e
molculas transportadoras.
Receptores
Canais Inicos
Enzimas
Molculas Transportadoras
Farmacodinmica
Reconhecimento.
Propagao do sinal.
A ligao do frmaco (F) ao receptor (R) obedece Lei de Ao das Massas, isto
: a percentagem de receptores ocupados (FR) diretamente proporcional a
concentrao do frmaco.
Para que um frmaco seja de algum modo til, ele deve atuar
seletivamente sobre determinadas clulas ou tecido.
Agonista
Agonista parcial
Agonista inverso
Antagonista
E= (Emx x C) / (C + EC50)
E= Efeito da droga.
C= Concentrao da droga.
EC50= Concentrao da
droga que traduz 50% da
resposta mxima.
Relao entre dose e resposta
B= (Bmx x C) / (C + Kd)
C= Concentrao da droga
Efeito (%)
Ligao (%)
50 50
Kd EC50
Irreversvel ou no-supervel:
Ocorre quando o antagonista dissocia-se muito lentamente ou no se dissocia do
receptor, resultando em ausncia de qualquer mudana de ocupao do antagonista
quando se aumenta a concentrao do agonista.
Curva de concentrao-efeito
Na presena de um antagonista
competitivo, so necessrias
concentraes mais elevadas do
agonista para produzir
determinado efeito.
Concentraes elevadas do
agonista podem superar a
inibio por um antagonista
competitivo.
Antagonistas competitivos
Antagonismo
1. Antagonismo farmacodinmico:
2. Antagonismo farmacocintico:
O frmaco antagonista reduz a concentrao do frmaco ativo no seu local de ao.
Aes: alterao da degradao metablica
reduo da absoro do frmaco livre
aumento da taxa de excreo do frmaco
Antagonismo
3. Antagonismo fisiolgico:
Ocorre quando dois frmacos cujas aes opostas no organismo tendem a cancelar o
efeito de uma em relao a outra.
adrenalina (taquicardia) X acetilcolina (bradicardia)
4. Antagonismo qumico: