Farmacoterap

ia

Psicofarmaco
loga
Docente: Fanny Gmez Coapaza MD. M
 FARMACOTERAPIA
Historia de la Psicofarmacologa

El opio fue el primer

frmaco de accin
efectiva sobre el
Sistema Nervioso
Central (SNC). Figura
como narctico en el
libro de farmacologa
del emperador Shen-
Nung.
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Primera composicin del

opio. Laudano de
Sydenham en 1670.
-Azafrn 1 onza
-Vino de Jerez 1 libra
-Opio 2 onzas
-Polvo de canela y clavo
de olor.
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De este compuesto se
deca: Apunta al
consuelo de moribundos,
suprime los sufrimientos
sin atenuar las
facultades, ni acelerar el
ritmo de vida.

En 1816 Friedrich Serturner aisla el alcaloide del

opio: La morfina.
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Historia de la Psicofarmacologa
El segundo frmaco de accin efectiva sobre el SNC
fue el bromuro. Descubierto por Baladro en 1826,
fue usado como sedante. En 1864 Locock descubre
sus propiedades anticonvulsivantes.
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El Hidrato de cloral
fue descubierto en
1849 y fe utilizado
para el tratamiento de
la melancola y la
mana. Sedante e
Hipntico (Peligroso y
toxico)
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1875, Freud propone el uso

de la cocana como
tratamiento para algunos
males psiquitricos.
1882 Delirium tremens y
agitacin son tratados con
el paraldehido.
1903, son descubiertos los
barbitricos por sus
efectos sedantes,
hipnticos, anestsicos y
anticonvulsivantes. Pero
ocasionaba Sndrome de
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Julius Wagner (Psiquiatra) utiliza la malarioterapia
para el tratamiento de la parlisis progresiva (sfilis
cerebral)
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1931 se descubren los

alcaloides de la Rawolfia, de
donde se obtiene la reserpina
(HTA), pero que en aquella
poca se utilizo para los
sntomas psicticos.
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1938, Ugo Cerletti y Lucio Bini hacen uso de la

terapia electroconvulsiva.
1949, Cade descubre el uso teraputico del litio en
los pacientes maniacos.
1950, Clorpromazina (primer antipsicotico). Los
esquizofrenicos se adormecian y se desinteresaban
por lo que sucedia a su alrededor, sin perder la
consciencia.
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En 1957 se nota una mejora en el estado afectivo de

los pacientes que estaban siendo tratados con
iproniazida, para la tuberculosis. IMAO para el
tratamiento de la depresin. Antidepresivos triciclicos
(Imipramina)

El meprobanato descubierto en 1954, fue utilizado

como tranquilizante en 1957.
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En 1960 se introduce el clordiacepoxido como

tranquilizante, sedante (diazepam y relacionados)
1960 antidepresivos, antipsicoticos, antimaniacos
y tranquilizantes.
 Terminologa
bsica en
Farmacoterap
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Psicofarmaco
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Docente: Fanny Gmez Coapaza MD. M
 FARMACOLOGIA
Principios de farmacologa
Frmaco, es un producto qumico exgeno, que no es
necesario para el funcionamiento celular normal, y
que altera las funciones de ciertas clulas del
organismo
EXOGENO, cuando se toma
que viene a dosis bajas.
de afuera
del organismo. Las protenas,
vitaminas, grasas y
carbohidratos no entran en esta
definicin.
Pharmakon (griego) droga.

Los psicofrmacos actan es

puntos o estructuras de la
clula que interacta con el
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Psicofarmacologa
Estudio de los efectos de los frmacos sobre el SNC y
sobre la conducta.
Estudia los psicofrmacos
teraputicos para el
tratamiento de los
trastornos mentales y del
comportamiento y el
estudio de las clulas del
sistema nervioso y las
conductas que controlan
determinados circuitos
neuronales.
 FARMACOLOGIA
Psicofarmacologa
Diferenciar de psicofarmacoterapia, el cual solo
enuncia datos sobre los medicamentos utilizados
para el tratamiento de determinados trastornos,
mecanismos de accin y farmacocintica y otros
datos de referencia y utilidad para no profesionales
en salud.
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Selectividad
Es el efecto de un frmaco sobre un problema o
grupo de problemas en concreto.
Los frmacos no son altamente selectivos, todos
pueden producir efectos adversos adems de los
beneficiosos.
Factores: naturales del frmaco, dosis, edad, sexo,
constitucin gentica, enfermedad presente.
 FARMACOLOGIA
Relacin Riesgo-Beneficio

Riesgo de presencia de efectos adversos versus la

presencia de los efectos beneficiosos probables.
Ejm: Psiquiatra tiene que decidir si instaurar un
tratamiento con determinado psicofarmaco a una
paciente embarazada.
 FARMACOLOGIA
Farmacocintica

Describe matemticamente el movimiento y curso en

el tiempo de un frmaco.

Fases:
1.Absorcin
2.Distribucin
3.Biotransformacion
4. Excrecin

Su finalidad es optimizar el tratamiento en seguridad

y eficacia
La farmacocintica es la accin del organismo sobre
 FARMACOLOGIA
Absorcin
Es el movimiento de una sustancia desde el sitio de
administracin hasta el sitio donde va a ser
medida.

La absorcin depender de
factores, tales como
concentracin del frmaco,
liposolubilidad, motilidad
intestinal, grado de acidez
intestinal y gstrica.
 FARMACOLOGIA
Absorcin

Es la capacidad del frmaco

para atravesar una serie de
barreras y llegar al torrente
sanguineo.

Las membranas celulares

son bicapas lipidicas cuya
permeabilidad depende del
volumen, carga electrica,
liposubilidad, gradiente de
concentracin y
 FARMACOLOGIA
Absorcin

La difusin por la membrana puede ser por

transporte pasivo (poros, gradiente de
concentracin), por proceso activo
(pinocitosis, canales intramembranales
dependientes de pH) en el que el principio
activo llega al interior de las celulas
intestinales y luego al torrente sanguneo.
 FARMACOLOGIA
Absorcin
Comprimidos pueden deshacerse rpida o
lentamente, IM si se acoplan a una protena
transportadora pueden continuar su liberacin por
largo tiempo.
La tasa de absorcin de un frmaco determina la
rapidez de aparicin y magnitud de
concentraciones plasmticas. La va de
administracin influye en las tasas de absorcin:
EV>IM>VO
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Biotransformacion

Llamada tambin metabolismo. Las cuatro vas

metablicas principales son:
1. Reduccin.
2. Oxidacin.
3. Hidrlisis.
4. Conjugacin.

El resultado normal es producir metabolitos

inactivos.

El hgado es el rgano principal del metabolismo.

Otros bilis, heces, orina, sudor, lagrimas y leche
materna.
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Biotransformacion

El citocromo P450 es una familia de

enzimas hepaticas encargadas de la
oxidacion. Constituyen una familia de
isoformas de hemoproteinas enzimaticas
que catalizan el metabolismo oxidativo de
muchas sustancias, incluidas los farmacos.
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Biotransformacion
Las enzimas P450 se pueden ver alteradas por el
consumo de algunas drogas, alimentos (espinacas,
carnes asadas al carbn) o enfermedades
(hipotiroidismo, diabetes, estados inflamatorios)

Entre las enzimas mas

abundantes estan CYP3A,
CYP2C, CYP1A2, CYP2E1,
CYP2D6. Entre los mas
importantes asociados al
metabolismo hepatico de
farmacos estan: CYP1A2,
CYP2C9/10, CYP2D6 y CYP3A4.
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Recomendaciones
1. Usar el menor numero de frmacos y
las dosis eficaces mas bajas.
2. Indagar por sensibilidad a ciertas clases
de frmacos como antidepresivos
triciclicos o antipsicoticos ( CYP2D6,
antihistamnicos y macrolidos).
3. Considerar interaccin frmaco -
frmaco cuando el paciente experimente
efectos adversos o se aprecien cambios en
sus ciclos vitales tras la adicin de un
nuevo frmaco.
4. Monitorear los frmacos a travs de la
determinacin de niveles plasmticos.
5. Evaluar el estado renal, heptico o
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Distribucin
Los frmacos pueden viajar libremente por el torrente
sanguneo o estar unidos a las protenas.

Si estn unidos a protenas,

son frmacos inactivos,
mientras que si no estn
unidos a protenas son
frmacos libres y se
distribuyen en los tejidos
mediante difusin.
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Distribucin
La distribucin en el cerebro esta determinada por
la BHE, el flujo sanguneo regional del cerebro y la
afinidad del frmaco con sus receptores en el
cerebro.

La BHE se encuentra desde el primer trimestre

de gestacin. Esta formada por las uniones
estrechas entre las clulas endoteliales de los
capilares cerebrales, los cuales carecen de
poros.
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Distribucin

Las sustancias liposolubles

y las que hacen uno de
transportadores en la BHE
pueden atravesarla y llegar
al tejido cerebral : Glucosa,
colina, hormona tiroidea.
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Excrecin
Por va renal (filtracin glomerular, secrecin
tubular o reabsorcin tubular) o por va biliar
(heces).
Otras vas sudor, las lagrimas, saliva, leche
materna.
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Farmacodinamia
Tiene que ver con cuatro aspectos:
1. La curva dosis respuesta.
2. El ndice teraputico.
3. Fenmenos de tolerancia.
4. Dependencia y sndrome de abstinencia y los
mecanismos receptores.

Es la accin del frmaco sobre el organismo.

Curva dosis-respuesta indica la concentracin del frmaco frente
a los efectos.
 FARMACOLOGIA
Farmacodinamia

El ndice teraputico, sirve para medir el margen

de seguridad y es el cociente de la dosis toxica
media y la dosis efectiva media.

FDA considera un ndice teraputico estrecho

cuando el cociente es menor de 2 y cuando el uso
seguro y efectivo del frmaco requiere una
rigurosa titulacin y monitoreo.
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Farmacodinamia
Tolerancia, si el paciente tiene que aumentar la
dosis de un frmaco que se ha estado
administrando por mucho tiempo, por disminucin
o falta de respuesta.

Dependencia fsica, presencia de necesidad de

continuar administrando el frmaco.

Sndrome de abstinencia, conjunto de signos y

sntomas debido a la supresin brusca de una
sustancia que se ha estado consumiendo
crnicamente.
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Farmacodinamia
 FARMACOLOGIA
Farmacodinamia
Aquellos frmacos que bloquean o inhiben la
transmisin sinptica se llaman antagonistas,
mientras aquellos que la favorecen se denominan
agonistas.

Los psicofrmacos, pueden actuar sobre la sntesis

de neurotransmisores (al favorecer la transmisin
sinptica son agonistas) L-dopa, precursor de la
dopamina.

Accin sobre el almacenamiento y liberacin de

neurotransmisores, sern antagonistas: Reserpina,
impide el almacn de catecolaminas.
Cocana (agonista) pues estimula la liberacin de
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Farmacodinamia
Tambin pueden actuar a nivel de
la recaptacion o degradacion de los
NT:

Extasis impide que la serotonina

sea recaptada, favoreciendo la
transmisin sinptica(agonista)

Antidemenciales, actan sobre la

enzima acetilcolineterasa
inhibindola, impiden que se
degrade la acetilcolina,
aumentando la disponibilidad de