SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO

SISTEMA COLINERGICO
Dr. Jorge Adalberto Velzquez Roman
DR. JORGE ADALBERTO VELAZQUEZ ROMAN.

Equipo #1
Len Alcntar Yareli de Jess
Lpez Gaxiola Anel.
Loaiza trapero Jose Luis.
Marin valadez Lesli Marisol
Manjarrez Jimenez jesus
Martinez FeliX Uziel.
SISTEMA NERVIOSO AUTNOMO
TRANSMISIN DE UN IMPULSO
NERVIOSO
El impulso llega a la neurona
preganglionar.

Los trasmisores se liberan en

la hendidura sinptica y se
unen a los receptores de la
membrana postsinaptica
provocando en ella un
incremento en la
pemearbilidad del Ca+.

La entrada de Ca+
despolariza la membrana y
hace que el impulso nervioso
se propague.
Los neurotransmisores clsicos como Ach y
noradrenalina se sintetizan y almacenan en la
terminacin nerviosa presinptica en pequeas
vesculas que se acumulan cerca de las zonas
de la membrana donde se van a liberar.
Exitatoria

Neurotransmisor + Receptor = Respuesta

Inhibitori
a
NEUROTRASMISORE
S
ACETILCOLINA (Ach)
Es el principal neurotransmisor colinrgico de la mayora de las fibras
simpticas. Espacio
sinptico Mitocondri
(Na+) a

Sintetiza: Citoplasma neuronal. Colina + Acetilcoenzima A Glucolisis* Piruvato

Colinoacetiltrasferasa
Transporta: Se almacena en vesculas sinpticas.
Pericarin

Liberacin: Cuando se fusiona la vescula sinptica con la membrana plasmtica se libera la Ach en la
hendidura sinptica (Despolarizacin). Ca+
Exocitosis.
SISTEMA COLINRGICO
TIPOS DE RECEPTORES
COLINERGICOS:
 RECEPTORES NICOTNICOS Pertenecen a la familia
de receptores acoplados
a canales inicos

Estan constituidos por cinco subunidades que se disponen

alrededor del canal que permite el paso de cationes.

SE DIVIDEN EN RECEPTORES MUSCULARES Y

NEURONALES

Se denomina receptores nicotnicos neuronales a los que

se encuentran en los ganglios y en el cerebro, y
musculares a los que se encuentran en la placa motora
 Subtipos de receptores nicotnicos
Receptor(subtipo) Sitio de sinapsis Agonistas Antagonistas
Muscular Union neuromuscular Acetilcolina Atracurio
11 (adulto) Nicotina Vecuronio
Succinilcolina D-tubocuranina
1 1 (feto) Pancuronio
-Conotoxina
-Bungarotoxina
Neuronal Ganglios autnomos: Acetilcolina Trimetafn
3 4 Mdula suprarrenal Nicotina Mecamilamina
Epibatina
1,1 Dimetil-4-
fenilpiperacinio
44 Sistema nervioso Mecamilamina
central Cotisina dihidro--eritrodina
Anatoxina A Erisina
Lofotoxina

7 Metil-licaconitina
Sistema nervioso Anatoxina A -Bungarotoxina
central -conotoxina
 El receptor nicotnico puede encontrarse al menos en tres estados
conformacionales interconvertibles.

En ausencia de neurotransmisor, la mayora de los receptores estan

en estado de reposo, cerrado, de baja afinidad por el agonista.

Tras la unin del neurotransmisor, el receptor sufre un cambio

conformacional que conduce a la apertura del canal, estado abierto,
de alta afinidad por el agonista.

Los receptores nicotnicos son

responsables de la transmisin
sinptica excitadora rpida en la
unin neuromuscular, los ganglios y
el SNC.
 introduccion MUSCARINICOS
Median efectos de neurotranmisores
colinergico en organos iner. Por el sist.
Nvso PARASIMPATICO.
1980 Hammer constanto que la
PIRENCEPINA que distinguia a los
receptores Muscarinicos del Cerebro
(m1) y los del corazon (m2) y a los
glandulares (m3).
Glucoproteinas de 460-560 Aa.
Pertenecen a la familia de
receptores acoplados a
proteinas G
Formados por 7 segmentos a-
helicoidales transmembrana
con el extremo nh2 terminal.

Se ha distinguigo un quinto receptor

(m5), pero aun no se descubren bien
sus ligandos.

Su localizacion: es gracias ala

existencia de farmacos agonista y
fundamentalmente antagonistas.
Receptores muscarinicos
FUNCIONES: LOCALIZACION:

Contraccion de musculo liso

La genesis Se localizan en organos que
Conduccion de estimulos cardiacos carecen de inervacion
Secrecion glandular parasimpatica( la mayoria de los
lechos vasculares)
Modulan la transmision ganglionar Libera No(vasodilatadores)
Regulan el sueo REM
Regulan la temperatura
Transmision colinergica
Funciones cognitivas( Memoria y Aprendizaje)
 M1, M3 Y M5 M2 Y M4

1. Activan la Proteina G sensible

fosfolipasa ala toxina
c a traves de pertussis(g1 y
proteina G g0)

origina
Inhiben la
adenilciclasa
Hidrlisis del
fosfatidilinositol-4,5- Activan k+
difosfato (PIP2) Inhibhe los
canales de ca2+
formacion activados por
Actuan como
segundo mensajero voltaje.
Inositol-1,4,5,trifosfato Hiperpolarizacion
movilizan al ca2+
(IP3)
desde los depositos Inhibicion de
Diacilglicerol (DAG)
intracelulares y membranas
 SUBTIPOS
MUSCARINICO
S
 Msculo Contraccin
esfinteriano, (miosis)
iris
Msculo ciliar Contraccin M3
visin cercana

Glndula Secrecin
lagrimal

Glndula Dilatacin M3
salival

Nodo Frecuencia
sinoauricular
Atrio Contractilida
d M2
Nodo
auriculoventricular
Automaticida
Sistema de His-
d
Velocidad
Purkinje conduccin

MLB Contraccin
M2
Glndulas Estimulacin
bronquiales

Esfnteres Relajacin M3

Vas biliares Contraccin M

Acinos Secrecin M3

Esfnteres Relajacin M3

Esfnteres Relajacin M3

Esfnteres y Relajacin
trgono M3
Detrusor Contraccin

rgano sexual Ereccin M3

Relajacin M
Agonista
accin
directa
METACOLINA
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y
DOSIS
Diagnstico de la Adultos y nios mayores de 5 aos,
hiperreactividad de inhalatoria: Cada paciente inhalar
las vas areas una serie de soluciones con una
bronquiales en concentracin de metacolina
pacientes sin asma creciente.
clnicamente
GENERALIDADES
aparente.
La metacolina es un agonista colinrgico muscarnico, que
al actuar sobre los receptores muscarnicos m3 ocasiona la
contraccin muscular. A nivel bronquial da lugar por lo
tanto a broncoconstriccin.
EFECTOS ADVERSOS

Cefalea, irritacin farngea, sensacin de prdida de conciencia y prurito.

CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Hipersensibilidad o a otros agentes parasimpaticomimticos,
Tto. con agentes bloqueantes beta-adrenrgicos,
administracin repetida. Infarto de miocardio en los ltimos
3 meses. INTERACCIONES
Vase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones
CARBACOL

DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION

Y DOSIS
Glaucoma Oftalmica

Adultos: dos o tres gotas

diarias de la solucion al
GENERALIDADES
0,01% en cada ojo.
Agente parasimpaticomimetico de doble accion ya
que no solo estimula la placa motora de la celula
muscular como lo hacen los esteres de la colina sino
que ademas inhibe la colinesteresa.
EFECTOS ADVERSOS
Ardor y plurito transitorio, cefalea, sialorrea, sincope,
arritmia cardiaca, calambres gastrointestinales,
vomito, asma.CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Iritis aguda, hipersensibilidad al carbacol,
sobredificacion
INTERACCIONES
Carbacolinteractuando conCiclopentolato
Carbacolinteractuando conInhibidores de la
acetilcolinesterasa
BETANECOL
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
Retencin urinaria Va oral
funcional no Adultos y adolescentes: 5-30 mg/6-8
obstructiva . h.
Atona neurovegetativa Nios: 0.6 mg/kg/da, divididos en 3
de la vegija urinaria 4 tomas.
con retencion
GENERALIDADES
colinrgico (parasimpaticomimtico) estructuralmente relacionado con la
acetilcolina. Agonista (estimulante) de los receptores muscarnicos colinrgicos,
siendo mas estable a la hidrlisis por parte de la colinesterasa que la propia
acetilcolina.
EFECTOS ADVERSOS
malestar estomacal, vmitos, mareos, transpiracin
o bochornos.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONEScoronaria,ulceras pepticaseincotinencia urinaria.
pacientes conasma,insuficiencia

INTERACCIONES

El uso junto con bloqueadores ganglionares, como la

mecamilamina puede causar un descanso crtico de
la presin arterial.
Alcaloi
des
natural
es
PILORCAPINA
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
Glaucoma de angulo Oftalmica.
abierto Adulto: glaucoma cronico, 1 gota de
Glaucoma de angulo solucion de 0.5% a 5% 4 veces por dia
cerrado Glaucoma de angulo cerrado: 1 gota en
Glaucoma secundario solucion de 1% a 2% cada 5 a 10
minutos, hasta un total de 3 a 6 gotas.
Gel oftalmico.
GENERALIDADES
Es un parasimpaticomimetico que estimula de manera directa los receptos
colinergico. Produce contraccion del musculo del esfinter del iris que da lugar a
constriccion del musculo pupilar (miosis)
EFECTOS ADVERSOS
.
Sudoracion, temblor muscular, nauseas, vomitos o diarrea,
salivacion excesiva.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Se debera evaluar la relacion riesgo-beneficio en
presencia de asma bronquial, conjuntivitis o queratitis
infecciosas agudas, iritis agudas.
INTERACCIONES
Los alcaloides de la belladona oftalmicos o el ciclopentolato, en
uso simultaneo con la pilocarpina, pueden interferir con la
 Accion
indirecta
Reversib
les
NEOSTIGMINA
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
SOLUCIN INYECTABLE Intoxicacin y efectos Intramuscular o subcutnea. Adultos: 0.5 a
Cada ampolleta contiene: adversos de agentes 2.5 mg, hasta obtener la respuesta.
Metilsulfato de bloqueadores Previamente administrar 0.6 a 1.2 mg de
neostigmina 0.5 mg neuromusculares no atropina Nios: 0.07 a 0.08 mg/ kg de peso
Envase con 6 ampolletas despolarizantes. corporal, hasta obtener la respuesta.
con 1ML. Distensin abdominal.
TABLETA Cada tableta Atona vesical Oral. Adultos: 15 a 30 mg cada 8 horas
contiene: Bromuro de postoperatoria. Nios: 2 mg/kg de peso corporal /da,
neostigmina 15 mg fraccionar cada 6 a 8 horas.
GENERALIDADES
Envase con 20 tabletas
Inhibe la hidrlisis de la acetilcolina, al competir con sta
por la acetlcolinesterasa.
EFECTOS ADVERSOS
Nusea, vmito, diarrea, calambres musculares, sialorrea,
secreciones bronquiales, broncoespasmo, bradicardia, hipotensin
arterial, fasciculaciones y debilidad.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco,
obstruccin mecnica del intestino o vas urinarias
INTERACCIONES
Los medicamentos con actividad anticolinrgica aumentan sus
efectos adversos.
 PIRIDOSTIGMI
NA DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
GRAGEA O TABLETA Cada Miastenia gravis. Oral. Adultos y nios: 60 a 120 mg cada 4
gragea o tableta contiene: Antdoto para horas.
Bromuro de bloqueadores musculares Dosis de sostn 200 mg cada 8 horas.
piridostigmina 60 mg. no repolarizantes.

GENERALIDADES RIESGO DE
EMBARAZO: C
Inhibe la biotransformacin de acetilcolina en el espacio sinptico,
favoreciendo la actividad colinrgica.
EFECTOS ADVERSOS

Nusea, vmito, clico, diarrea, bradicardia e hipotensin

arterial sistmica, sudoracin, salivacin, produccin excesiva
de secreciones bronquiales, miosis, espasmos musculares y
fasciculaciones.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco, asma bronquial,
infarto del miocardio, hipertiroidismo, arritmias cardiacas, lcera
pptica, obstruccin intestinal, obstruccin de vas urinarias.

INTERACCIONES
Administrados con anticolinrgicos disminuyen su efecto.
EDROFONIO
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
10 mg de edrofonio por miastenia gravis. Su administracin debe ir siempre
ml en ampollas de 1 ml y Diagnstico diferencial de acompaada de atropina y se debe
en viales de 10 y 15 ml. arritmias por intoxicacin disponer de un equipo de reanimacin
por digitlicos. cardiopulmonar.
2 mg EV administrados en 15-30 s. Si a los
30segundos no existe respuesta se
pueden administrar los 8 mg
GENERALIDADES
Inhibe la hidrlisis de acetilcolina por unin
competitiva a la acetilcolinesterasa. Corta accin.
EFECTOS ADVERSOS
Arritmia cardiaca, bradicardia,
taquicardia.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Hipersensibilidad, bradicardia, infarto de miocardio
reciente, peritonitis, obstruccin intestinal o del tracto
urinario, Asma, epilepsia, hipotensin, enf. de Parkinson,
vagotona, lcera pptica.
INTERACCIONES
La atropina antagoniza directamente los efectos del
edrofonio en los receptores muscarnicos. El edrofonio
antagoniza directamente los efectos de los relajantes
 Accin
indirecta
irreversibl
ee
DISOPROPIL FOSFO-FLOURURO
Y
Antagoni
sta
alcaloides
naturales
 ATROPINA
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
SOLUCIN INYECTABLE Preanestesia Intramuscular o intravenosa.
Cada ampolleta contiene: Arritmias cardiacas Adultos: 0.5 a 1 mg. Dosis mxima 2 mg.
Sulfato de atropina 1 mg Bradicardia Nios: 0.01 mg/kg de peso corporal cada
Envase con 50 Bloqueo A-V 6 horas. Preanestesia: 0.01 mg/kg de peso
ampolletas con 1 ML. corporal, 45 a 60 minutos antes de la
anestesia. Dosis mxima 0.4mg
GENERALIDADES
Alcaloide anticolinrgico que compite sobre los receptores muscarnicos,
antagonizando selectivamente los efectos de la acetilcolina y de
medicamentos muscarnicosEFECTOS ADVERSOS
Taquicardia, midriasis, sequedad de mucosas, visin borrosa, excitacin,
confusin mental, estreimiento, retencin urinaria y urticaria
CONTRAINDICACIONES Y
Contraindicaciones:PRECAUCIONES
Hipersensibilidad al frmaco, glaucoma,
obstruccin vesical, colitis ulcerativa, ileo paraltico y miastenia
grave RIESGO DE
INTERACCIONES EMBARAZO: C
Aumenta las acciones antimuscarnicas de antidepresivos,
antihistamnicos, meperidina, fenotiazinas, metilfenidato y
orfenadrina. Disminuye la accin de la pilocarpina. La vitamina
C favorece la eliminacin de la atropina.
PIRENZEPINA
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
Ulcera duodenal. Oral. Adultos: 50 mg/12 horas,
lcera gstrica. incrementando en caso necesario a 50
mg/8 horas, durante 4-6 semanas, en
casos resistentes puede prolongarse
hasta 3 meses. Administrar con el
estmago vacio, 30 min antes de las
comidas.
GENERALIDADES
Derivado benzopiridodiazepnico. Acta reduciendo la
secrecin cida gstrica inducida por acetilcolina, mediante
el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina,
en las clulas parietales gstricas.
EFECTOS ADVERSOS
Sequedad de boca, Raramente (<1%): visin borrosa, trastornos de la
acomodacin, nuseas, vmitos, diarrea o estreimiento, polifagia,
anorexia, astenia.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
hiperplasia prosttica, estenosis pilrica, leo paraltico, glaucoma de ngulo
cerrado, insuficiencia renal grave
INTERACCIONES
Este medicamento puede potenciar la toxicidad de los frmacos
con accin anticolinrgica (ej: fenotiazinas, antidepresivos
ANTAGONI
STAS
DERIVADO
S DE AC.
TROPICO
IPRATROPIO
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
Broncoespasmo Va inhalatoria: ajustar dosis
asociado a EPOC en individualmente:
adultos y nios > 6 Sol. para inhalacin: adultos y nios >
aos. 6 aos: 40 mcg 4 veces/da. Mx. 240
Tto. de la obstruccin mcg/da.
reversible de vas Polvo para inhalacin: adultos y nios
areas asociado con - > 6 aos: mantenimiento, 40 mcg 3-4
adrenrgicos. veces/da, mx. 320 mcg/da; repetir a
GENERALIDADES los 5 min si es necesario, mn. 2 h hasta
siguienteydosis.
Accin anticolinrgica sobre el msculo liso bronquial broncodilatacin subsiguiente.

EFECTOS ADVERSOS
Tos, faringitis, irritacin garganta, sequedad boca, cefalea,
mareos, broncoespasmo paradjico, nuseas, trastornos de
motilidad gastrointestinal.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado
como monofrmaco en ataque agudo que requiera
respuesta rpida.
INTERACCIONES
Efecto broncodilatador aumentado por: -adrenrgicos y
derivados de xantinas.
TIOPTROPIO
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
Broncodilatador de Va inhalatoria, administracion.:
mantenimiento para - Polvo para inhalacin: 18 mcg, 1 vez/da
aliviar los sntomas de y a la misma h. (18 mcg de tiotropio =
EPOC. 22,5 mcg bromuro de tiotropio
monohidrato).
- Sol. para inhalacin: 5 mcg, 1 vez/da y
a la misma h (2,5 mcg de tiotropio =
3,124 mcg bromuro de tiotropio
GENERALIDADES monohidrato).
Antagonista de receptores muscarnicos de accin prolongada. Inhibe
efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unin a receptores
muscarnicos en musculatura lisa bronquial.
EFECTOS ADVERSOS
Sequedad de boca.

CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Hipersensibilidad a tiotropio, atropina o
derivados, como ipratropio u oxitropio.
INTERACCIONES
No estudiada asociacin con otros
anticolinrgicos, no se recomienda.
Antagon
ista
Sintetic
os
ESCOPOLAMINA BUTILBROMURO
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
Colon irritable Antivertiginoso: via oral, 0,25 a 0,8mg
Enfermedades urinarias una hora antes de requerir el efecto
Dismenorrea o enuresis antiemetico.
nocturna Antiemetico (parenteral) 0,3 a 0,6g en
una unica dosis; nios, 0,006mg/kg de
peso corporal.
GENERALIDADES
Es un derivado de las solanaceas( beleo) como la atropina (belladona) que
actua como un bloqueante colinergico (anticolinergico) y muscarinico.

EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia, falta de sensacion de bienestar, perdida de
memoria, alteraciones del sueo, confusion, mareos.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Hipersensibilidad a los derivados de la belladona.
Su administracion en los nios puede producir una reaccion paradojica de
hiperexcitibilidad. INTERACCIONES
Glucocortioides, corticotrofina (aumento de la presion
intraocular)
METIL BROMURO DE HOMATROPINA
DESCRIPCION INDICACIONES VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS
SOLUCIN OFTLMICA Refraccin ciclopjica Oftlmica. Adultos y nios:
Cada 100 ml contienen: Uveitis. Una o dos gotas de acuerdo a cada caso.
Bromhidrato de
Homatropina 2 g Envase
con gotero integral.
GENERALIDADES
Causa dilatacin pupilar por su accin anticolinrgica.

RIESGO EN EL
EMBARAZO: C
EFECTOS ADVERSOS

Irritacin, visin borrosa, fotofobia; taquicardia,

resequedad de piel y boca, somnolencia.
CONTRAINDICACIONES Y
PRECAUCIONES
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco y a la atropina,
glaucoma de ngulo estrecho.
INTERACCIONES
Ninguna de importancia clnica.
Neurotransmisin adrenrgica.
Sistema nervioso simptico:
Frmacos simpaticomimticos.
 Catecolamin
Adrenalina
Introduccin
La noradrenalina es el
neurotransmisor
primordial en el sistema
nervioso simptico Noradrenalina
perifrico

Dopamina

s
La dopamina es un importante neurotransmisor
en los ganglios basales del SNC, tambin
posee acciones perifricas, fundamentalmente
cardiovasculares y renales.
 Sntesis, Almacenamiento y Liberacin de las
catecolaminas.

1er paso: hidroxilacion del

anillo fenlico de

Snte
L-tirosina mediante
tirosina- hidroxilasa que
esta le da origen a L-
dihidroxifenilolanina.

2do paso:
Descarboxilacion de la L-
Dopamina mediante dopa-
descarboxilasa.
Las catecolaminas sintetizadas
se almacenan en vesculas de
ncleo denso en
concentraciones enormes de 1
molar.

Tambin se almacena en estas

vesculas grandes cantidades
de ascorbato y neuropeptidos.

Almacena
Molculas muy polares pueden
penetrar hasta el interior
vesicular ya que el ambiente
intravesicuar es muy acido.
La liberacin de catecolaminas
al espacio sinptico en las
uniones neuroefectoras
simpticas, o al torrente
circulatorio en la medula
suprarrenal.
Esto se lleva a cabo por el
procesos llamado EXOCITOSIS.
El estimulo secretor de la
despolarizacin, que ocasiona
la apertura de canales de
calcio sensibles al voltaje; lo
canales de ca2+.
Consiste en el desplazamiento
de sus lugares de deposito por
las denominadas aminas
simpaticomimeticas
Tiramina o
anfetamina.
Por estos canales da lugar ala
funcin de la membrana de la
vescula con la membrana
celular.
Las catecolaminas pueden
liberarse tambin por un
proceso que independiente de
ca2+ no exocitotico.
Catecolaminas, ATP,
cromograninas y
neuropeptidos.
Formndose un poro de fusin
por el que se liberan en pocos
milisegundos todo el contenido
vesicular:
 Sistemas de recaptacin e inactivacin de
las catecolaminas.
Una vez eliminadas pueden desaparecer de la
hendidura sinptica, bien por sistemas de
recaptacion tisular, bien por metabolismo
enzimtico de la MAO y COMT.

La noradrenalina sufre un proceso de

recaptacion por un transportador de
noradrenalina.

El transporte de noradrenalina es activo y

requiere Na+, es saturable y competitivo y se
realiza en contra del gradiente de concentracin.

Tambin sufren un proceso de recaptacion

metablica por la MAO y COMT, pero este
proceso es menos relevante.
 MAO Y COMT
El sistema MAO se La COMT es una enzima
localiza muy extendida que se
fundamentalmente en las encuentra en el tejido
neuronas noradrenergicas, neuronal y no neuronal.
aunque tambin esta Su funcin es metilar uno de
presente en otros tejidos los grupos catecol-OH para
como en el hgado y el producir un derivado metoxi.
epitelio intestinal. Produce respectivamente,
Aumenta la reserva de los metabolitos metanefrina
noradrenalina. y normetanefrina.
 Clasificacin de los
receptores adrenrgicos
 Sitiados en la membrana celular, que es donde actan:
adrenalina y la noradrenalina, tanto en SNC como en el
SNP.
Receptores Alfa 1-adrenergicos
Predominan en SNC, desempean una funcin excitadora y su
localizacin es principalmente postsinaptica.
En el SNP su funcin es mediar la contraccin y se encuentran
tanto en musculo liso vascular(en este su localizacion es
intrasinapticay funciona en respuesta ala liberacion de
neurotransmisores) y no vascular.
Higado:glucogenolisis y liberacion de K+, Corazon: ionotropico positivo.

Receptores de subtipo Alfa 2-

adrenergico

Se encuentran tanto en SNC como en SNP, y en ambos casos su

localizacin es presinaptica y postsinaptica
Presinapticos: activados por la noradrenalina liberada, este ocasiona la
inhibicin de mas neurotransmisor
Postsinapticos: localizados en celulas hepticas, plaquetas y musculo
liso vascular(su activacion crea agregacin plaquetaria y vasoconstriccin)
Receptores beta 1-adrenergico
Estos en su mayora son postsinapticos, localizados en el
corazn, plaquetas, glandulas salivales y aparato
gastrointestinal(menos esfinteres)
Receptores Beta 2-adrenergicos
En su mayoria postsinapticos se localizan en diversos tejidos:
vasos, bronquios, aparato gastrointestinal, musculo
esqueletico, higado y mastocitos.
Los beta 2 presinapticos facilitan la liberacin de noradrenalina,
un efecto opuesto a los Alfa 2 presinapticos.
Receptores Beta 3-adrenergico
Principalmente en tejido adiposo, su activacin esta mediada
por cambios de metabolismo energtico inducidos por la
noradrenalina, via lipolisis y termogenesis

Receptores Beta 4-adrenergicos

Localizados en el tejido cardiaco y su activacin aumenta la
fuerza y la contractibilidad el corazn
Clasificacin de las aminas
simpaticomimeticas
1.-Aminas de accion directa. Actuan directamente sobre los
receptores adrenergicos para inducir la liberacion del
neurotransmisor. (se potencializa con coca y desnervacion
quirurgica)
Estas aminas se clasifican en funcion de su naturaleza qumica
en :
Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina,
isoproternol.
No Catecolaminas: dimetofrina, orciprenalina, fenilefrina,
amidefrina
Clasificacin de las aminas
simpaticomimeticas
2.-Aminas de accion indirecta. Aumentan la liberacion del
neurotransmisor, pero lo hacen por mecanismos que no implica
la activacion directa de los receptores adrenergicos.

EJEMPLO= cocaina
Clasificacin de las aminas
simpaticomimeticas
3.-Aminas de accion mixta. Estos actuan tanto sobre los
receptores como sobre la terminacin nerviosa adrenergica,
liberando noradrenalina endogena(efedrina, anfetamina)
 Msculo Contraccin 1
radial (midriasis)
Msculo ciliar Relajacin visin 1
lejos

Contraccin 1

Vasos Contraccin 1
sanguineos

Nodo Frecuencia
sinoauricular
Atrio Contractilida
d 1
Nodo
auriculoventricular
Automaticida
Sistema de His-
d
Velocidad
Purkinje conduccin

MLB Relajacin 2

Hgado Glicogenolisi y 1
gluconeogenes
is 1
Vas biliares Relajacin

Secrecin Disminuida 2

Motilidad y Tono Disminuida 1

Secrecin Disminuida 2

Esfinteres Contraccin 1

Esfinter y trigono Contraccin 1

Eyaculacin Favorece 1

Glndulas Secrecin 1
Relajacin 2 sudoriparas
Msculos Contraccin 1
pilomotor
Mecanismo de accin
Todo depende del subtipo de
receptor involucrado
Receptor Alfa 1: estimula la
encima fosfolipasa C, que
cataliza la transformacion
de fosfoinositol-4,5-difosfato
(PIP2) en inositol-1,4,5-trifosfato
(IP3) y diacilglicerol (DAG)
este activa a la proteincinasa C
(PKC), mientras que el IP3 libera Ca
de los depositos intracelulares,
que como segundos mensajero,
mediara multiples funciones en el organismo.
Mecanismo de accin
Receptores Alfa 2: esta
mediado por proteinas G
(inhibitorias) ese ihinibira el
sistema adenilciclasa
responsable de transformar

al ATP en AMPc. Y como baja

los niveles de AMPc intracelular
produce la ihinibicon de los canales

de Ca y la activacion de los de K+.

Esto trae como resultado una disminucion en la liberacion de neurotrasmisores por las
terminaciones nerviosas.
 Receptores Beta: produce una estimulacion del sistema
adenilsiclasa mediada por proteinas G, ese hace que produsca
un aumento de AMPc intracelular este activa proteincinasas
responsables de la forforilacion de diversas proteinas
enzimaticas.
Receptor Beta presinapticos (Beta 2) su activacion produce un
aumento en la liberacion de neurotrasmisores desde la
terminacion nerviosa.
Aminas simpaticomimticas de accin
directa
Catecolaminas

1. Adrenalina

2. Noradrenalina

3. Isoproterenol
Aminas simpaticomimticas de accin directa

Adrenalina:
Potente agonista de los receptores adrenrgicos alfa y beta

Acciones Farmacolgicas
1. Aparato Cardiovascular
2. Musculo Liso
3. Musculo Estriado
4. Efectos Metablicos
5. Sistema Nervioso Central
Farmacocintica
Inactiva por va oral
Absorcin lenta en tejido subcutneo
Absorcin rpida por va intramuscular
No atraviesa barrera hematoencefalica
Semivida muy corta
Metabolizada por COMT o MAO
Acciones Farmacolgicas
Aparato Cardiovascular

Efectos hemodinmicos depende de la densidad de receptores

alfa y beta

Beta > Alfa

Dosis altas > Alfa
Dosis Bajas > Beta
Subcutnea > Beta
Intravenosa > Alfa
 Accin Beta > Vasodilatacin
Aumento y redistribucin del flujo
sanguneo
Reduccin de la presin diastlica

Mecanismo por el que se produce el

incremento de la presin arterial
1. Efecto inotrpico positivo directo
2. Aumento de la frecuencia cardiaca
3. Vasoconstriccin
 Adrenalina en dosis bajas puede disminuir la presin
arterial

Sensibilidad de los receptores beta vasodilatadores

Corazn > Receptores Beta 1

1. Miocardio
2. Clulas marcapasos
3. Tejidos de conduccin

.Incremento de frecuencia cardiaca, velocidad de

conduccin y fuerza de contraccin
 Musculo Liso

Los efectos de la adrenalina en el musculo

liso de los diferentes rganos y sistemas
depende del subtipo de receptor
adrenrgico

1. Bronquios
2. Aparato gastrointestinal
3. Musculo uterino
4. Vejiga
 Bronquios

Intensa dilatacin (accin beta2) este efecto es mas

evidente cuando existe una enfermedad que cause
broncoconstriccin

Paciente asmtico > efecto beneficioso

Aparato gastrointestinal

La adrenalina generalmente relaja > Efectos alfa y beta.

En los esfnteres pilrico e ileocecal la accin depende
del tono
Tono alto > relajacin
 Musculo Uterino

Acciones de la adrenalina dependen de :

1. Fase del ciclo sexual
2. Estado de gestacin
3. Dosis administrada
.Ultimo mes embarazo y parto inhibe el tono y
contracciones uterinas > Efecto beta2

.Vejiga

.Relaja musculo detrusor > Receptores beta

.Contrae msculos de trgono y del esfnter > Accin alfa
 Musculo Estriado

La adrenalina puede actuar en dos sitios:

1. Placa motora (accion alfa)

2. Fibra muscular (accion beta)
 Efectos Metablicos
Incrementa la glucosa y el acido lctico en sangre

Receptores beta hepticos > AMPc

AMPc > PKA > fosforilar e inactivar la glucogeno-

sintetasa

PKA> activar la fosforilasa-cinasa > fosforila y

activa la glucogeno-fosforilasa > glucgeno en
glucosa 1-fosfato

Glucogenolisis e hiperglucemia
 Pncreas > Efecto Dual:

Receptores beta2 > Liberacin de insulina

Receptores alfa2 > Inhibe su liberacin
Predominio de la accin alfa

Metabolismo lipdico

PKC > fosforila y activa la triglicrido-lipasa

> lipolisis > cidos grasos libres
 Sistema Nervioso Central

Adrenalina no atraviesa la barrera

hematoencefalica

No efectos centrales

1. Aprension
2. Cefalea
3. Desasosiego
4. Temblor
Reacciones adversas e interacciones
Individuo en reposo
1. Ansiedad
en ambiente
2. Miedo tranquilo
3. Tensin
4. Inquietud
5. Cefalea pulstil
6. Temblor
7. Mareo
8. Palidez
9. Palpitaciones
 Precauciones en pacientes hipertensos e
hipertiroideos.

Las reacciones adversas mas graves son:

1. Hemorragia cerebral
2. Arritmias

.Hemorragia cerebral > incremento brusco

de la presin arterial

.Arritmias ventriculares > fibrilacin

 Adrenalina contraindicada en pacientes
que reciben bloqueantes beta no
selectivos.

Indomicina > hipertensin arterial grave

Antidepresivos tricclicos e inhibidores de

MAO > potenciar efecto > efectos
secundarios graves
Aminas simpaticomimticas de accin directa

Noradrenalina:

Neurotransmisor liberado desde las terminaciones

nerviosas adrenrgicas pos ganglionares

10-20% contenido de catecolaminas en medula

suprarrenal
Farmacocintica
Ineficaz por va oral
Absorcin lenta por va subcutnea e intramuscular
Metabolizada por MAO y COMT
Acciones farmacolgicas
Difieren de la adrenalina porque acta de forma
diferente sobre los distintos subtipos de receptores
adrenrgicos.

Agonistas directos > clulas efectoras

Acciones difieren por su eficacia de estimular receptores

alfa y beta2
 La noradrenalina mas potente sobre
receptores alfa que beta2

Potencia ligeramente inferior ala adrenalina

en receptores alfa

Intensa vasoconstriccin de piel, mucosas,

y rea esplacnica, incluida circulacin renal

No vasodilatacin beta2 > resistencia

perifrica y presin diastlica
Reacciones Adversas e Interacciones
1. Ansiedad
2. Disnea
3. Percepcin de bradicardia
4. Cefalea transitoria
.Sobredosis o hipertiroideos > hipertensin grave
.Via intravenosa > necrosis tisular a causa de
extravasacion
Aminas simpaticomimticas de accin directa

Isoproterenol:

Agente de sntesis, agonista beta adrenrgico no

selectivo con baja afinidad por los receptores alfa

Posee efectos agonistas beta

Farmacocintica
Fcil absorcin va parenteral o en forma de aerosol
Metabolizado por COMT
No es recaptado por las neuronas simpticas
Semivida mas prolongada que adrenalina
Acciones Farmacolgicas
Receptores beta cardiacos > taquicardia y aumento de la contractilidad con
vasodilatacin

Elevacin de presin sistlica y disminucin de la diastlica

Vasodilatacin > grave cada de la presin arterial

Relajacion en subtipos de musculo liso

+Bronquial y +Gastrointestinal

-Hiperglucemia
Reacciones adversas e interacciones
Palpitaciones y taquicardia

Cefalea y bochornos

Antecedentes de coronariopatas > isquemia miocrdica

y arritmias
Dobutamina
Inicialmente como agonista beta1 selectivo.

Ismero (-) agonista alfa adrenrgico

Ismero (+) antagonista alfa1 adrenrgico

Mayor efecto inotrpico que cronotrpico positivo en el

corazn
Dopamina
Catecolamina mas abundante en el cerebro
5 genes
D1-D5
Familia D1: Activan la adenililciclasa
Familia D2: Inhiben la adenililciclasa
Dosis bajas > Vasodilatacin
Dosis altas > receptores beta 1 miocrdicos
Dosis Muy altas > receptores alfa 1 > vasoconstriccin
Principales Antagonistas
Dopaminergicos: Antipsicticos:
1. Fenotiazinas: Clorpromazina, Trifluoperazina,
Tioridazina
2. Butirofenonas: Haloperidol, Droperidol, Espiperona
3. Tioxantenos: Tiotixeno
4. Dibenzepinas: Clozapina
5. Benzamidas: Sulpirida, (Metoclopramida: Antiemetico
y Procinetico)
Anestsicos
Clave Descripcin
010.000.0254.00 SOLUCIN INYECTABLE Cada
frasco mpula con liofilizado
contiene: Bromuro de
vecuronio 4 mg Envase con 50
frascos mpula y 50 ampolletas
con 1 ml de diluyente (4
mg/ml)
indicaciones Va de administracin
y Dosis
Relajacin neuromuscular Intravenosa Adultos y nios
durante procedimientos mayores de 9 aos: Inicial: 80 a
quirrgicos. 100 g/kg de peso corporal
Mantenimiento: 10 a 15 g/ kg
de peso corporal, 25 a 40
minutos despus de la dosis
inicial. Administrar diluido en
soluciones intravenosas
envasadas en frascos de vidrio.

Generalidades. V
Antagonista de los receptores colinrgicos. Evita la unin de la acetilcolina a los E
receptores de la placa muscular terminal, compitiendo por el sitio del receptor.
C
Efectos adversos.
U
Apnea prolongada, taquicardia transitoria, prurito y eritema.
Contraindicaciones y
R
Precauciones.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al frmaco, a otros bromuros y
O
taquicardia.
N
Interacciones.
Con aminoglucsidos, anestsicos halogenados y quinidina se incrementan sus
I
efectos. Los analgsicos opioides y el litio potencian el bloqueo neuromuscular. O
Descripcin indicaciones Va de administracin y Dosis

Ampolla de 25mg/2.5 Relajante de eleccin en pacientes con Ads. Iny. IV: 0,3 a 0,6 mg/kg (dependiendo
insuficiencia heptica. de la duracin requerida del bloqueo
neuromuscular total) y proporcionar una
relajacin muscular adecuada durante 15
a 35 min.
Efectuar la intubacin endotraqueal dentro
de 90 seg despus de la iny. IV de 0,5 a 0,6
mg/kg.

Interacta especficamente con procesos neurofisiolgicos a nivel de placa motora

terminal, desplazando a acetilcolina de sus receptores especficos; inhibe la
A
despolarizacin ulterior de la fibra muscular, paraliza la musculatura esqueltica.
Duracin de accin intermedia. T
Efectos adversos. R
Taquicardia; hipotensin transitoria; broncoespasmo, respiracin sibilante;
enrojecimiento cutneo, urticaria. A
Contraindicaciones y
Precauciones. C
Hipersensibilidad a atracurio, cisatracurio o c.bencenosulfnico. U
Interacciones. R
Como adyuvante para la anestesia general para facilitar la intubacin traqueal y para
relajar los msculos esquelticos durante la ciruga o durante la ventilacin controlada, y
I
para facilitar la ventilacin mecnica de pacientes en UCI.
O
 BIBLIOGRAFIA
Pedro Lorenzo Fernndez, Alfonso Gonzles, Juan Carlos Leza Cerro. Ignacio Lizasoain Hernndez, Mara mgeles Moro
Smhez, Antonio Portols Prez. Velzquez. Farmacologia Bsica y Clinica. 18 Ed. Editorial MDICA PANAMERICANA, 2009
EAN: 9788498351682

Golan, David E., Tshjian, Armen H., Armstrong, Ehrin J., Armstrong, April J.: Principios de farmacologa. Bases fisiopatolgicas
del tratamiento farmacolgico. 3Ed. Editorial LIPPINCOTT WILLIAMS WILKINS 2012. ISBN: 9788415419501
Laurene Brunon, Bruce A.Chbner: Goodman&Gilman. Las bases farmacolgicas de la terpetica. 12, Ed Editorial MGRAW-
HILL, 2011. ISBN:9786071506412