Los efectos

medicinales del
sauce se conocen
desde hace tiempo
por diferentes
Hipcrates
culturas
utiliz por
primera vez
corteza de
sauce

Edmun Stone
Celso (filosofo (reverendo)
griego) escribi a la royal
describi por society sus
primera vez observaciones en
los signos de la pacientes febriles
inflamacin tratados con
sauce
 El ingrediente Aislado por
Tambin
activo del sauce primera vez en
descubri su
es un glucsido forma pura en
efecto
llamado 1929 por
antipirtico
salicina Leroux.

HISTORIA

La salicina
libera glucosa y En 1869 Este acido
alcohol saliclico Adolph wihelm resulto mas
que puede ser sintetizo acido efectivo que la
convertido en saliclico salicina
acido saliclico
 demasiado
corrosivo para
Entre 1893 y
la mucosa del
1897 Flix
estomago
Hoffman, qumico
de la compaa de
Bayer preparo
acido
Siendo eficaz
acetilsaliclico
contra la artritis,
dolor, fiebre. Con
mejor sabor y
pocos efectos
secundarios
desde su
introduccin La
aspirina ha sido el
frmaco mas
utilizado en el
mundo
 AINES
Son un grupo de agentes de estructura qumica
diferente que tiene como efecto primario inhibir la
sntesis de prostaglandinas a travs de la inhibicin
de la enzima Cicloxigenasa.
Principalmente:
antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos.
 CICLOXIGENASA
COX 1: COX 2:
Se encuentra en los Se produce como
tejidos y sintetiza respuesta a estimulos
prostaglandinas que y procesos
intervienen en los inflamatorios.
procesos fisiolgicos
de homeostasia
 INDICACIONES
TERAPUTICAS
Depende de la tolerabilidad a los posibles efectos adversos

DOLOR
De potencia media, se usan
en: artralgias, mialgias,
ESTADOS FEBRILES
neuralgias, cefaleas,
Son los mas usados, sean
dolores radiculares
infecciosos o sistmicos
producidos por infecciones
(otitis, faringitis. Etc)
Disminorrea etc .
 Procesos
reumatolgicos
se emplean en artritis reumatoide,
artrosis, espondilitis anquilosante,
artritis gotosa, tendinitis, bursitis.
Mejoran la inflamacin, y el dolor

Profilaxis
tromboembolica
Aspirina
 Procesos preparados tpicos de salicilatos, como
queratoliticos en verrugas y sobre
dermatolgicos crecimientos de piel

Cierre del
el ibuprofeno y la indometacina se utilizan, si
conducto no dan resultado se interviene Qx.
arterioso

derivados hidrosolubles fenilaceticos,

Procesos pirrolaceticos e indolicos se usan para la
oculares: infamacin postquirrgica, edema macular
cistoide y conjuntivitis alrgica
INDICACIONES
REACCIONES ADVERSAS

Riesgo
gastroinstestinal
Es la llamada
gastropatia por
AINES
 Efectos gastrointestinales
Dolor abdominal
Nusea
Anorexia
Erosiones o lceras
gstricas
Anemia
Hemorragia en las vas GI
Perforacin
Diarrea
 EFECTOS
ANTICUAGULANTES
La actividad plaquetaria disminuye, inhibiendo la
secuencia iniciada por las prostaglandinas,
necesaria para la activacin plaquetaria.
Los AINES unidos a las protenas desplazan a la
warfarina de sus sitios de unin, aumentando el
efecto anticoagulante.
 Plaquetas
Inhibicin de la
activacin de
plaquetas
Propensin a la
aparicin de
hematomas
Mayor riesgo de
hemorragia
FARMACOCINETICA

Se absorbe en la Se metabolizan en muchos

lugares pero las
parte alta del
mitocondrias y el retculo
intestino delgado, endoplasmico heptico son
por difusin pasiva. los lugares mas importantes

Se distribuye en lquidos Se excreta por la

y tejidos y atraviesa bien orina en 10% como ac.
el LCR y la barrera Saliclico y 75 como
placentaria glucoronidos fenlicos
CLASIFICACION DE AINES
1.DERIVADOS 3. DERIVADOS DEL
DEL INDOL Y ACIDO
SALICILATO. INDENACETICO
Indometacina
Acido
acetilsalicilico. Sulindac
Salicilato de sodio. Etodolac
Difeunisol. Acemetacina
Sulfasalazina.
Olsalazina.
2. Derivados del
P-Aminofenol
Acetaminofen
6.DERIVADOS DEL 8. DERIVADOS DE
ACIDO LAS PIRAZOLONAS
ANTRANILICO Metamizol
Acido mefenamico Fenilbutazona
Acido Oxifenbutazona
meclofenamico

7. DERIVADOS
DEL ACIDO
ENOLICO
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
 CLASIFICACION PARA LOS AINES SEGN
SU SELECTIVIDAD PARA LA
CICLOXIGENASA
NO SELECTIVOS COX TIPO 1 Y 2 SELECTIVOS (COX-2)
(tradicionales convencionales) Celecoxib
Aspirina Parecoxib
Acetaminofen Lumiracoxib
Indometacina Rofecoxib
Valdecoxib
Ibuprofeno
Naproxeno
Sulindac
Diclofenaco
Piroxicam
Meloxicam
Cetoprofeno
Acemetacina
1.Derivados del salicilato
Acido acetilsalicilico
Este grupo de frmacos cuyo prototipo es el acido acetil salicilico (aspirina),
tiene propiedades analgsicas, antipirticas y antiinflamatorias. La aspirina es el
nico de todos los AINEs que acetila en forma irreversible la cicloxigenasa, pero
el cido saliclico es tan irritante, que solo se usa externamente y por ello se
han sintetizado derivados de este cido para el uso sistmico.

PRESENTACION ASPIRINA
Liquida
Comprimidos con proteccin
Supositorios.
MECANISMO DE ACCION

(Inhibicin de la enzima cicloxigenasa)

Inhibe de manera no selectiva a la ciclo oxigenasa (COX-1 y COX-2) que

da como resultado el bloqueo de la biosntesis de la prostaglandinas y
tromboxanos. Y para sus acciones antiinflamatorias, se observa que
algunas aines inhiben la enzima lipoxigenasa.
 FARMACOCINETICA.

Va de administracin: oral (se debe de tomar con los

alimentos, agua o leche)-rectal.
Biodisponibilidad: 90%
Absorcin: tracto gastrointestinal (principalmente en la 1
porcin del intestino delgado)
Distribucin: en todo el organismo incluyendo, el liquido
sinovial, liquido raqudeo y leche materna.
Excrecin: renal
Vida media plasmtica: 3-6 h.
Indicaciones
 son mximos con aspirina y menos con los
salicilatos no acetilados, las preparaciones
tamponados efervescentes reducen el riesgo
pero no lo anulan

disminuyen la funcin renal en dosis altas,

consumo crnico y pacientes susceptibles.

asma alergias, plipos nasales,

broncoespasmo, angioedema y urticaria.
Puede causar el cierre prematuro
del conducto arterioso si se
administra en el tercer trimestre de
embarazo

Esta contraindicado en estados

febriles vricos ya q esta asociado al
Sx. De Reye (encefalopata aguda
con degeneracin grasa del hgado)
2.DERIVADOS DEL P-AMINOFENOL
acetaminofen (paracetamol)

Posee efectos analgsicos y antipirticos; sin embargo, a

diferencia de otros frmacos de este grupo, su efecto
antiinflamatorio es muy dbil.
Al igual que a otros AINES el efecto analgsico y
antipirtico se le atribuye a la capacidad que tiene de
bloquear la sntesis de prostaglandinas al inhibir a la
cicloxigenasa
Va de Administracin: oral-rectal
Absorcin: en el aparato digestivo (intestino delgado).
Distribucin: en todos los lquidos corporales. Vida media de eliminacin de
2-3 h.

Biodisponibilidad: 88%, sus efectos se inician en 30 min son tiles de 4 a 5 h.

Excrecin: por riones en forma de metabolito.

Aplicacin: analgesico-antitermico (resfriados comunes, control del dolor leve
como cefaleas, mialgias, dismenorrea y dolor posparto. Dolor dental severo
que no sede con analgsicos.

Formas farmacuticas: tabletas, gotas, ampollas, jarabe, supositorio,

comprimidos.
EFECTOS ADVERSOS.
Nauseas, vomito, dolor
abdominal, dificultad al orinar,
disminucin en el volumen
urinario, erupcin cutnea,
neutropenia, pancitopenia,
cansancio, ictericia, necrosis del
hgado y necrosis tubulorrenal. El
antdoto especifico por
intoxicacin por acetaminofen,
es la acetilcisteina.
CONTRAINDICACIONES.
El frmaco esta contraindicado en
hipersensibilidad al acetaminofen,
disfuncin heptica e insuficiencia
renal. No se debe administran en
pacientes que toman frmacos
inductores enzimticos
(barbitricos).
Causa toxicidad letal por
sobredosis.
 Efectos toxicos

Hepatotoxicidad
Necrosis tubular renal
Reacciones de hipersensibilidad
 POSOLOGA.
Dosis habitual de acetaminofn en el Dosis UNICA de acetaminofn en el NIOS
ADULTO
 DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLIDONAS
Comprende frmacos como el matamizol,
dipirona, propifenazona, fenilbutazona y su
metabolito la oxifenbutazona.

Se han usado durante mucho tiempo pero en

los ltimos aos se ha retirado del mercado
por riesgo de agranulocitosis grave.

Se usa en el tratamiento de la artritis

reumatoide la espondilitis
8 . DERIVADOS DE LAS PIRAZOLONAS

METAMIZOL
El frmaco representativo de este grupo es la dipirona
(metamizol), es eficaz como analgsico y como antipirtico; sin
embargo su efecto antiinflamatorio es muy limitado comparado
con el de otros AINES a pesar que tambin es un inhibidor de la
cicloxigenasa.
 FARMACOCINTICA EFECTOS ADVERSOS

Va de administracin: oral, va intramuscular

o intravenosa Granulomatosis.
Metabolizacin: heptica Anemia hemoltica
Excrecin: renal
Vida media plasmtica: 8-10 h Sndrome de Stevens Jhonson
Teraputica: dolor moderado e intenso, Trombocitopenia
cuando no se puede controlar con AINES
menos txicos. Por lo anterior el Metamizol se considera un
frmaco de segunda eleccin en el
tratamiento de dolor moderado a
intenso.
Hipersensibilidad a las pirazolonas
Insuficiencia renal
Insuficiencia cardiaca
Durante el embarazo y lactancia
En personas con dficit de glucosa

CONTRAINDICACIONES
DERIVADOS DEL ACIDO
PROPINOICO
 5.DERIVADOS DEL ACIDO
ARILPROPIONICO
NOPROXENO E IBUPROFENO EFECTOS ADVERSOS
Estos frmacos al igual que la AAS y la Nauseas
endometacina, tiene propiedades Dispepsia
analgsicas, antiinflamatorias y antipirticos Edema perifrico
sus efectos se atribuyen a su capacidad para
Exantema
bloquear la biosntesis de prostaglandinas,
tromboxanos y prostaciclinas, por inhibicin Picazn
de manera no selectiva la COX tipo 1 y 2. Efecto cardiovascular y SNC

CONTRAIINDICACION
Se usan como analgsicos en las bursitis,
tendinitis y dismenorreas

Como antitrmicos y antinflamatorios en:

artritis reumatoide, artrosis, espondilitis
anquilosante y artritis gotosa aguda.

Reacciones adversas: menos gastrolesivos

que lo salicilatos, puede aparecer
dispepsia, toxicidad gastrointestinal,
sedacin, mareo y cefalea, as como
reacciones de hipersensibilidad
POSOLOGA
La dosis ibuprofeno:
Antiinflamatorio 1200-1800 mg/dia.
Analgsico: 200-800 mc/8-12 h.
La dosis naproxeno:
Dolor agudo-leve: 250 mg/ 6-8 h. inicial de 500mg.
Antirreumtico: 250-500 mg c/12h.
En nios, por va oral, de 2 aos, como
antirreumtico: 10 mg/kg de peso corporal al da,
dividido en dos dosis.
DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO

Derivados del
ac. actico

Inolaceticos Pirrolaceticos
(indometacina, (tolmetina,
Fenilaceticos
etodolaco) ketorolaco y Naftilaceticos
sulindaco) (diclofenaco y
alclofenaco) (nabumetona)
 4.DERIVADOS DEL ACIDO
HETEROARILACETICO

Al igual que el diclofenaco o el ketorolaco son inhibidores de la

COX y en consecuencia de la sntesis de la prostaglandinas,
prostaciclinas, tromboxanos. Tambin inhib la agregacin
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Como
antiinflamatorio son mas potentes que las AAS, pero menos que la
indometacina, naproxeno, ibuprofeno.
DICLOFENACO
Va de administracin: oral, intra muscular, clico renal.
Distribucin: Liquido sinovial. Vida media plasmtica: 1-2 h.
Biodisponibilidad: 54%
Excrecin: orina 65%, bilis 35%.
Absorcin: Hidrolisis- conjugacin heptica.
Terapeutica: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante y
artrosis.
 EFECTOS ADVERSOS

Con la administracin del CON MENOR FRECUENCIA:

DICLOFENACO son MAS Anorexia
FRECUENTES:
Diarrea
Nauseas
Ulceracin gastrointestinal
Vomito
Cefalea
Dolor abdominal
Visin borrosa
Eructos
Nerviosismo
Diarrea
Erupcin cutnea
 INDOMETACINA

Concentracin en el liquido sinovial es igual a la

plasmtica.

Mejora los sntomas de la artritis reumatoide y

tambin en artrosis, gota, espondilitis

Muchos efectos adversos: neurolgicos: cefalea

frontal, mareos vrtigo y confusin;
gastrointestinales; hemorragias y reacciones
hematopoyticas (anemia aplsica y
agranulocitosis
 INDOMETACINA
Antipirtico
Tratamiento de espondilitis anquilosante y
osteoartrosis.
Para suprimir contracciones uterinas en
trabajo de parto.
Suprimir hemorragias ventriculares en
neonatos.
Farmacocintica

Absorcin: tubo digestivo

Vida media plasmtica: 2 horas
Excrecin: orina.

Presentaciones: capsulas/grageas 25 y 50mg.

Supositorios 50 y 100mg.
Dosis en adultos: 50-200mg/dia/6-12hras
Dosis mxima en adultos: 200mg/dia
 Efectos adversos

Anorexia, nauseas y dolor abdominal

Lesiones ulcerosas
Pancreatitis
Mareos, vrtigo, confusin mental.
 KETOROLACO

Destaca por su potente actividad

analgsica (Se considera que 30mg
equivalen al efecto de 10mg de
morfina)

Se puede administrar por va

parenteral (intramuscular e
intravenosa).

Se utiliza en dolores posoperatorios,

preparados oftalmolgicos para
conjuntivitis alrgicas y extraccin de
cataratas
 KETOROLACO
Inhibe la sntesis de
prostaglandinas.
No genera tolerancia,
efectos de abstinencia, ni
depresin respiratoria.
Dolor post-operatorio
Cuadros inflamatorios del
ojo.
Tratamiento de la
conjuntivitis alrgica
estacional.
Presentaciones:
comprimidos 10mg
inyectables 10 y 30mg/ml

Dosis en adultos: IV 30mg/6hras

IM 30mg/6hras

Dosis mxima: IV 20 dosis en 5 das 120mg

IM 20 dosis en 5 das 120mg/da.
 Efectos Toxicos
Somnolencia
Mareos
Cefaleas
Dolor gastrointestinal
Dispepsia
Nauseas
Dolor en el sitio de inyeccin
DICLOFENACO
 DICLOFENACO
La administracin
simultanea con alimentos
torna lento el ritmo de
absorcin.
Actividades analgsicas,
antipirticas y
antiinflamatorias.
 Farmacocintica

Absorcion: dependiendo la va de
administracin

Metabolizacion: hgado
Vida media plasmatica: de 1 a 2 horas

Excresion: orina 65% y por la bilis 35%

 Indicaciones
Dismenorrea
Dolor posoperatorio
Artritis reumatoide
Osteoartritis
Inflamacin posoperatoria despus de la
extraccin de cataratas.
 Efectos Toxicos
Hemorragias

Ulcera o perforacin de la pared intestinal

Erupciones, reacciones alrgicas y retencin

de lquidos.
 DICLOFENACO SODICO Y POTASICO

Ventajas
Reduce el tiempo de contacto
con la mucosa gastrointestinal.

Reduce los problemas en el

tracto gastrointestinal debido
a su rpida absorcin.

Se obtiene un efecto muy

rpido en el alivio del dolor al
ser absorbido ms
rpidamente.
 Presentacin diclofenaco sdico: inyectable IM
Presentacin diclofenaco potasico: comprimidos,
capsulas de 25, 50, 75,100, 150, 200mg.
Dosis en adultos: rectal 100mg/24hras. IM 75-
150mg/24hras.
Dosis mxima: 150mg al da
DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO
(OXICAMS)
Destacan:
Con semivida piroxicam,
larga, lo que tenoxicam y
permite dar una meloxicam
sola dosis diaria (inhibidor selectivo
e la COX-2)

Piroxicam y
El piroxicam se
tenoxicam
acumula en el
comparten
liquido sinovial en
acciones de los
concentracin
otros AINE , solo
similar a la
varia la semivida
plasmtica
plasmtica
 CIDOS ENLICOS
Inhiben la cox-1 y la cox-2 y poseen actividad
antiinflamatoria, analgsica y antipirtica. Ofrecen
eficacia similar a la de la aspirina, indometacina, o el
naproxn en el tratamiento a largo plazo de artritis
reumatoide o osteoartritis. Tienen una larga semivida
por tanto se administran una vez al da. Son:
Piroxicam
Meloxicam
Nabumetona
Tenoxicam
 PIROXICAM
Propiedades farmacolgicas:
Eficaz como antiflamatorio.
Inhibe la activacin de neutrofilo
inhibe la ciclooxigenasa
inhibe la proteoglucanasa y la colagenasa en
el cartlago.
 Farmacocintica:
Absorcion: por va oral, en 2-4 hr alcanza
concentraciones mximas en plasma.
Distribucion:ya absorbido se liga las protenas
plasmticas, se concentra en plasma y liquido
sinovial.
Excresion: orina
 Indicaciones: artritis reumatoide, y
osteoartritis

Dosis: va oral, rectal,IM: 20-40 mg una vez al

da

Nombre comercial: Artagil, Piroxicamur,

Vitaxicam, Doblexan
 MELOXICAM
Indicada contra la artritis reumatoide (15 mg
una vez al da) y para la osteoartritis (7.5-15
mg una vez al da)
Produce menor dao del estomago en
comparacin con la piroxicam.
Nombre comercial: movalis, parocin, uticox

Presentacin: comprimidos de 7.5-15mg,

supositorios de 7.5-15 mg
Inhibidores selectivos de la COX-2
 Inhibidores selectivos

Coxibs: celecoxib,
Sulfonilida: Indolaceticos: rofecoxib, etoricoxib,
Oxicam: meloxicam
nimesulida etodolaco valdecoxib, lumircoxib
y parecoxib
 ADMINISTRACIN Y PRECAUCIONES

Los nuevos antinflamatorios no esteroideos anti

COX-2 no sustituyen a los antinflamatorios clsicos,
deben indicarse y utilizarse cuando hay riesgo de
problemas gstricos o renales en los pacientes.
Su administracin, dosificacin, e indicaciones
son parecidas a los antinflamatorios clsicos,
excepto que no pueden tomarlos los pacientes que
tengan enfermedad de Crohn o Colitis ulcerosa.
No deben tomarse en el embarazo ni en
mujeres que estn dando de mamar a sus hijos.
 EFECTOS SECUNDARIOS
Dolor de cabeza,
Estreimiento y diarrea,
Mareos y dolor abdominal,
Retencin de lquidos con edemas de los
tobillos,
Cuadros de alergia en casos especficos.