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MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS

Betalactmicos
Cefalosporinas (Cefazolina, Cefepime)
Penicilinas (Penicilina G y V)
Carbapenemes (Ertapenem, imipenem y meropenem)
Inhibidores de B-lactamasas (sulbactam, cido clavulnico)
Lincosamidas (Clindamicina)
Aminoglucsidos (Gentamicina, Amikacina)
Glucopptidos (Vancomicina)
Macrlidos (Azitromicina, Claritromicina)
Quinolonas (Ciprooxacina)
Sulfonamidas (Trimetropima/sulfametoxazol)
Nitroimidazoles (Metronidazol)
Clasicacin de los antibiticos

Segn su mecanismo de accin

Que alteran o inhiben la sntesis de la pared celular


Que afectan la funcin de la membrana
citoplasmtica
Que inhiben la sntesis de protenas a nivel del
ribosoma
Que inhiben la sntesis de cidos nucleicos
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Inhiben la polimerizacin del peptidoglicn


Penicilinas, Cefalosporinas, etc.

Inhiben enzimas biosintticas


Fosfomicina, Cicloserina

Se combinan con molculas carrier


Bacitracina

Se combinan con sustratos de la pared


Vancomicina
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Betalactmicos
Cefalosporinas (Cefazolina, Cefepime)
Penicilinas (Penicilina G y V)
Carbapenemes (Ertapenem, imipenem y meropenem)
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Penetran la bacteria a travs de las porinas para unirse a


las PBP's (penicillin binding proteins), enzimas que fabrican peptidoglicano,
comprometidas en la etapa terminal del "ensamblado" de la pared celular y en el
"remodelamiento" de sta durante el crecimiento y divisin.

Aunque estos antibiticos son bactericidas, su accin requiere que las bacterias
estn en multiplicacin activa.

Si las bacterias son intracelulares, carecen de pared celular o estn en reposo, los
antibiticos no son ecaces.

Aminopenicilinas contra bacterias Gram (-)


Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Son antibiticos betalactmicos de estructura ms


simple que la penicilina con un espectro
antimicrobiano dbil pero con afinidad hacia las
betalactamasas, que al asociarse con antibiticos
betalactmicos (Amoxicilina, Ticarcilina, Piperacilina
Ampicilina, Cefoperazona) pueden vencer la
resistencia bacteriana.
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

Mecanismo de accin: Los inhibidores de betalactamasas al


ser ms simples y tener mas "expuesto" su anillo
betalactmico, tienen una anidad por las betalactamasas
producidas por las bacterias, que al ser hidrolizados por
estas forman un complejo enzimtico acilado irreversible
con lo cual bloquean a la enzima para que no continu
hidrolizando ms anillos betalactmicos,

Permite as "proteger" al antibitico con el cual se le asoci,


para que ejerza su accin pero ya sin resistencia bacteriana..
Asociaciones con cido clavulnico, sulbactam
o tazobactam.
Amoxicilina Ac. Clavulnico.
Ampicilina-Sulbactam.
Ticarcilina Ac. Clavulnico.
Piperacilina Tazobactam.
Accin sobre microorganismos, Gram (-).
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

-lactmicos... Espectro de accin antibacteriana

CEFALOSPORINAS
Son antibiticos semisintticos, de estructura beta-
lactmica, con actividad primariamente
bactericida, de amplio espectro

Mecanismo de accin: Al igual que la penicilinas


penetran la bacteria a travs de las porinas para
unirse a las PBP's (penicillin binding proteins),
enzimas comprometidas en la etapa terminal del
"ensamblado" de la pared celular y en el
"remodelamiento" de sta durante el crecimiento
y divisin.
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular

-lactmicos... Espectro de accin antibacteriana

Cefalosporinas de 1 generacin: ej. Cefazolina, Cefalexina. Espectro


reducido a Gram positivos.

Cefalosporinas de 2 generacin: ej. Cefuroxima, Cefoxitina. Aumento


de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias,
Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.

Cefalosporinas de 3 y 4 generacin: ej. Cefotaxima, Cefpiramida


Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso
Pseudomonas y Haemophylus. Penetran bien el SNC.
CARBAPENEMICOS

MECANISMO DE ACCIN: Los carbapenmicos intereren


en la sntesis de la pared bacteriana, tanto de
gramnegativos como de grampositivos, aunque con
menos efectos en estos ltimos; son bactericidas.

SE USA SOLO EN CUADROS CON GRAN RESISTENCIA


BACTERIANA Y/O GRAVE
GLUCOPEPTIDOS
Mecanismo de Accin: -Inhibicin de la
sntesis de la pared celular. Intereren en la
sntesis de ARN. Alteracin de la membrana
citoplasmtica.

GLUCOPEPTIDOS REPRESENTANTES:
Teicoplanina. Vancomicina.
ESPECTRO: -Contra Staphylococo Aureus
multiresistente y grmenes Gram positivos.
Antibiticos que inhiben la sntesis de pared celular
Sntesis de protenas... recordatorio
MACROLIDOS :
Denicin: Son antibiticos naturales y semisintticos, de
medio espectro. Son primariamente bacteriostticos.

Mecanismo de accin:
Actan impidiendo la sntesis de protenas bacterianas a nivel
de las sub-unidades 50s de los ribosomas.
Se comportan primariamente como bacteriostticos y si
aumenta la concentracin en el medio, el microorganismo, la
densidad de poblacin bacteriana y la fase de crecimiento,
pudieran ser bactericidas.
ACTUAN SOBRE BACTERIAS GRAM (+)
LINCOSAMIDAS :

Denicin: Son antibiticos


naturales y semisintticos, de
medio espectro. Son
primariamente bacteriostticos.
Generalmente se agrupan con los
macrlidos por sus semejanzas.
Clasicacin:
Lincomicina -Clindamicina
LINCOSAMIDAS :

Mecanismo de accin:

Actan impidiendo la sntesis de protenas bacterianas a nivel de


las subunidades 50s de los ribosomas. Pueden comportarse
como bacteriostticos o como bactericidas segn su
concentracin en el medio, el microorganismo, la densidad de
poblacin bacteriana y la fase de crecimiento.

Espectro Antibacteriano: Infecciones severas por anaerobios.


Infecciones por Staphylococos (2a. lnea). Espectro similar a los
macrolidos.
AMINOGLUCOSIDOS
Denicin: Son antibiticos naturales o semisintticos, de
estructura heterocclica, bactericidas (con excepcin de la
espectinomicina), de amplio espectro.

Mecanismo de accin: Actan sobre las bacterias sensibles


principalmente bacterias Gram-negativas aerobias, pasando a
travs de las porinas y despus son transportados por molculas de
oxgeno hasta el sitio de accin, inhibiendo la sntesis de protenas
a nivel de las subunidades 30s de los ribosomas (encargados de la
lectura del cdigo gentico), formando protenas defectuosas no
funcionales y por lo tanto, modican la traduccin del ARNm.
AMINOGLUCOSIDOS
REPRESENTANTES: Gentamicina. Amikacina. Neomicina.
Estreptomicina. Tobramicina. Kanamicina. Espectinomicina.

ESPECTRO: Bacterias Gram positivas. Bacterias Gram


negativas.
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...
Antibiticos que inhiben la sntesis de protenas...

Que actan sobre la subunidad 30S del ribosoma:


Aminoglicsidos: ej. Estreptomicina, Neomicina, Kanamicina,
Gentamicina, Tobramicina, Amikacina
Tetraciclinas: ej. Doxiciclina, Tetraciclina

Que actan sobre la unidad 50S del ribosoma:


Cloranfenicol
Macrlidos: ej. Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina
Lincosamidas: ej. Clindamicina
SULFONAMIDAS
Denicin: Son quimioterpicos sintticos, con actividad
exclusivamente bacteriosttica cuando actan en forma
aislada, pero que puede convertirse en bactericida al
asociarse; poseen amplio espectro bacteriano.

Mecanismo de accin: El TMP/SMZ ejerce su accin sobre los


microorganismos sensibles, causando el agotamiento de
cofactores de folato que funcionan como donadores de un
carbono en la sntesis de cidos nucleicos.
ACTUA SOBRE SALMONELLA Y SOBRE PNEUMOCISTYS
CARINII
QUINOLONAS :
Denicin: Son quimioterpicos sintticos, derivados de la quinolena, de
actividad primariamente bacteriosttica, de espectro restringido a
bacterias Gram-negativas. Las quinolonas ms modernas contienen
tomos de or, que les conere un mayor espectro.
ESPECTRO: Bacterias Gram negativas. Bacterias Gram positivas. NO,
contra: Pseudomonas, Staphylococos, entre otros.

Mecanismo de accin: Actan sobre microorganismos sensibles


inhibiendo la sntesis de ADN-girasa, enzima encargada del
superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
NITROIMIDAZOLES

Mecanismo de accin: el frmaco se


reduce en el interior del
microorganismo, derivndose un
producto intermedio txico con
radicales libres que lesionan el ADN.
Resumen de los sitios blanco de accin para los antimicrobianos
Betalactmicos
Cefalosporinas (Cefazolina, Cefepime)
Penicilinas (Penicilina G y V)
Carbapenemes (Ertapenem, imipenem y meropenem)
Inhibidores de B-lactamasas (sulbactam, cido clavulnico)
Lincosamidas (Clindamicina)
Aminoglucsidos (Gentamicina, Amikacina)
Glucopptidos (Vancomicina)
Macrlidos (Azitromicina, Claritromicina)
Quinolonas (Ciprooxacina)
Sulfonamidas (Trimetropima/sulfametoxazol)
Nitroimidazoles (Metronidazol)

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