Analgetik

Analgetik adalah senyawa yang dalam dosis

terapeutik meringankan atau menekan rasa
nyeri tanpa memiliki kerja anastesi umum
Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan
jaringan yang timbul akibat rangsangan
mekanik, termal, kimia atau listrik yang
melampaui nilai ambang nyeri.
 Biosintesa Prostaglandin
Trauma/luka pada sel

Gangguan pada membran sel

Dihambat kortikoteroid Fosfolipid Enzim fosfolipase

Asam arakidonat
Ensim lipoksigenase Ensim siklooksigenase
Dihambat obat AINS
(serupa aspirin)

Hidroperoksid Endoperoksid
PPGG2/PGH

Leukotrien PGE2,PGF2, PGD2 Protaskilin

Tromboksan A2
 Kualitas nyeri berdasarkan tempat terjadinya(menurut
thews,mutschler,vaupel) :

A.Nyeri somatik:
1.Nyeri permukaan, apabila rangsangan bertempat dalam kulit
ex: tusukan jarum, cubitan
2.Nyeri dalam, apabila nyeri berasal dari otot, persendian,tulang
dan jaringan ikat
ex: kejang otot, sakit kepala
B. Nyeri Viseral atau nyeri perut
ex: nyeri tegangan organ perut,kejang otot polos,aliran darah
kurang dan penyakit yang disertai radang.
 Penggolongan analgetik berdasarkan potensi dan
mekanisme kerja:

Analgesik yang bersifat lemah ( ex: antalgin untuk

sakit kapala) sampai bersifat sedang (ex: aspirin,asam
salisilat,asam mefenamat, gol.NSAID) bekerja pada
perifer dengan sifat anti piretika dan bersifat anti
inflamasi serta anti reumatik
Analgesik yang berkhasiat kuat, bekerja pada pusat
(kelompok opiat)
 Analgetik Non Narkotik
Analgetik-antipiretik (NSAID)
Bekerja pada perifer (antiinflamasi) & sentral SSP (analgesik).
Pd umumnya memberikan jg efek antiplatelet.
U pngobatan simptomatik
Mengadakan potensiasi dg obat2 penekan SSP.
ES iritasi GI, agranulasitosis or aplastic anemia, beberapa
mberikan reaksi alergi dan retensi air serta mnurunkan
ekskresi Na+.
Prinsip kerjanya dg mhambat sintesis prostaglandin dg
mhambat enzim siklooksigenase (COX).
Berikatan dg bg polar dr asam amino arginin (Arg120) dari
enzim siklooksigenase .
Nonselektive COX inhibitors.
 Contoh obat analgesik:
Analgesik lemah sampai sedang (non opiat):
1.Aspirin
Dosis: Dewasa 500 mg tiap 4 jam setelah makan
Anak-anak 2-3th 160mg/hari
Kontraindikasi:Kehamilan tri semester terakhir,tukak lambun
Mekanisme kerja: perifer dengan mempengaruhi substansi penyebab
nyeri,efeknya langsng pd tempat asal rasa sakit.
Efek Samping: Iritasi lambung.
Interaksi Obat: aspirin terikat kuat dengan protein darah, maka dapat
menggeser obat lain dari ikatan albuminnya
ex: anti dibetika oral
 2.Asam Mefenamat(Gol.NSAID) :
Dosis: Dewasa 3 x 250 500mg/hari setelah
makan.
Mekanisme kerja: menghambat enzim
siklooksigenase sehingga konversi asam
arakhidonat menjadi PGG2 terganggu.
Kontraindikasi: ulkus peptikum, penyakit gagal
hati dan ginjal serta wanita hamil
Efek samping: iritasi lambung, reaksi alergi
Interaksi Obat: memperpanjang waktu protombin
bila diberikan bersama antikoagulan
 3. Antalgin (Metampiron)
Dosis: Dewasa 3 x 500mg
anak-anak 3x10-200mg/hari
Mekanisme kerja: menghambat enzim siklooksigenase sehingga
konversi asam arakhidonatmenjadi PGG2 terganggu.
Kontra Indikasi: Ulkus peptikum, gangguan fungsi hati dan ginjal
Efek Samping: Mual, muntah
Interaksi Obat: memperpanjang waktu protombin bila diberikan
bersama antikoagulan.
 Analgesik kuat (opiat) :
secara kimia analgetik opioid berhubungan dengan morfin.

morfin merupakan bahan alami yang disarikan dari opium, walaupun ada yang berasal dari

tumbuhan lain dan sebagian lainnya dibuat di laboratorium.

analgetik opioid sangat efektif dalam mengurangi rasa nyeri namun mempunyai beberapa efek

samping.

semakin lama pemakai obat ini akan membutuhkan dosis yang lebih tinggi. selain itu sebelum

pemakaian jangka panjang dihentikan, dosisnya harus dikurangi secara bertahap, untuk

mengurangi gejala-gejala putus obat.

 berbagai kelebihan dan kekurangan dari
analgetik opiad:
morfin, merupakan prototipe dari obat ini, yang tersedia dalam bentuk
suntikan, per-oral (ditelan) dan per-oral lepas lambat.
sediaan lepas lambat memungkinkan penderita terbebas dari rasa nyeri
selama 8-12 jam dan banyak digunakan untuk mengobati nyeri menahun
analgetik opioid seringkali menyebabkan sembelit, terutama pada usia lanjut.
pencahar (biasanya pencahar perangsang, contohnya senna atau fenolftalein)
bisa membantu mencegah atau mengatasi sembelit

opioid dosis tinggi sering menyebabkan ngantuk.

untuk mengatasinya bisa diberikan obat-obat perangsang (misalnya

metilfenidat
 Keuntungan dan kelebihan lain
analgetik opioid bisa memperberat mual yang
dirasakan oleh penderita.
untuk mengatasinya diberikan obat anti muntah, baik
dalam bentuk per-oral, supositoria maupun suntikan
(misalnya metoklopramid, hikroksizin dan
proklorperazin).
opioid dosis tinggi bisa menyebabkan reaksi yang
serius, seperti melambatnya laju pernafasan dan
bahkan koma.
efek ini bisa dilawan oleh nalokson, suatu penawar
yang diberikan secara intravena.
 Contoh Obat Analgetik opiat:
morfin
intravena/intramuskuler: Codein
2-3jam Indikasi: analgetik,mengurangi
per-oral:3-4 jam Batuk.
sediaan lepas lambat:8-12jam
mula kerjanya cepat Kontra indikasi:
sediaan per-oral sangat efektif Depresipernafasan,kelainan
untuk mengatasi nyeri karena fungsi hati
kanker Mekanisme kerja:
Aktivitas stimulasi susunan
metadon saraf pusat,menekan pusat
per-oral:4-6 jam, kadang lebih batuk,talamus,menekan kulit
lama Otak
Dosis: Dewasa 15-60mg tiap
digunakan untuk mengobati 4-6jam
gejala putus obat karena Anak-anak: 0,5mg/kgBB tiap
heroin 4-6 jam
Efek samping:
Konstipasi,mual,muntah
 pengobatan nyeri tanpa obat :
tindakan yang bisa membantu mengurangi nyeri adalah:
kompres dingin dan hangat
ultrasonik bisa memberikan pemanasan dalamd an mengurangi
nyeri karena otot yang robek atau rusak dan peradangan pada
ligamen
tens (transcutaneous electrical nerve stimulation) merupakan arus
listrik ringan yang diberikan pada permukaan kulit
akupuntur, memasukkan jarum kecil ke bagian tubuh tertentu.
mekanismenya masih belum jelas dan beberapa ahli masih
meragukan efektivitasnya.
biofeedback dan teknik kognitif lainnya (misalnya hipnotis atau
distraksi) bisa membantu mengurangi nyeri dengan merubah
perhatian penderitanya.
teknik ini melatih penderita untuk mengendalikan nyeri atau
mengurangi dampaknya.
dukungan psikis merupakan faktor yang tidak boleh disepelekan.
sebaiknya diperhatikan tanda-tanda adanya depresi dan
kecemasan, yang mungkin akan memerlukan penanganan ahli
jiwa.
 Mekanisme Kerja :

Analgetik
Mhambat scr lsng & selektif enzim2 pd SSP yg mkatalisis biosintesis
prostaglandin, spt siklooksigenase, shg mencegah sensitisasi reseptor rasa sakit
oleh mediator2 rasa sakit.

Antipiretik
Mningkatkan eliminasi panas pada waktu demam, dg cara mnimbulkan dilatasi
pembuluh darah perifer & mobilisasi air shg terjadi pengenceran darah &
pngeluaran keringat.
Mrupakan hasil kerja obat pada SSP yg mlibatkan pusat kontrol suhu di
hipotalamus.

Antiinflamasi
Mhambat biosintesis & pngeluaran prostaglandin dg mblok reversibel
siklooksigenase.
Mhambat enzim2 yg terlibat pd biosintesis mukopolisakarida & glikoprotein,
mningkatkan pergantian jaringan kolagen &stabilisasi membran.
Terima Kasih