Farmakokinetik:

Beberapa Obat Herbal

SHINTIA L INTANG CHARISMA 260120160002
ZULPAKOR OKTOBA 260120160004
MAREETHA ZAHRA SHAFIRANY 260120160501

1
Outline
Pendahuluan

2
3
Pendahuluan
Obat bahan alam (herbal medicines) banyak digunakan didalam dunia
kefarmasian untuk terapi, disamping masih sering digunakan untuk pengatur
diet makanan (dieatry suplement).
Dengan bertambahnya informasi efek samping dan toksisitas obat bahan alam, maka didalam
penggunaannya perlu rekomendasi khusus untuk menjaga efektivitas & kemanan pemakaian.
Penelitian farmakokinetika klinik dan studi interaksi obat bahan alam menjadi sangat penting
untuk meningkatkan rasionalitas terapi guna menghasilkan terapi yang efektif dan aman.
Mengingat kompleknya kandungan aktif obat bahan alam & rendahnya konsentrasi yang
diketemukan di dalam serum, maka analisa dengan cara & alat yang canggih, misalnya
menggunakan HPLC/MS, atau HPLC/NMR akan sangat membantu menetapkan parameter
farmakokinetika obat alam tersebut, sebagai dasar pengaturan dosis (medicinal herbal dose
regimens).

4
 Parameter farmakokinetik
Parameter farmakokinetik merupakan
besaran yg diturunkan secara
matematis dari konsentrasi obat aktif
didalam serum/urin/cairan hayati yg
lain selama waktu tertentu, yang
menggambarkan proses ADME (Gibaldi
and Perrier, 1975; Ritcshel, 1980;
Shargel dkk., 2005).
Parameter-parameter farmakokinetik tsb merupakan alat
Parameter primer, yakni parameter yang dipengaruhi
secara langsung oleh faktor fisiologi, misalnya klirens (Cl),
volume distribusi (Vd) & konstanta kecepatan absorbsi
(Ka).
Parameter yang tidak langsung dipengaruhi oleh faktor
fisiologi disebut parameter farmakokinetika sekunder,
yakni misalnya waktu paro eliminasi (t1/2), konstanta
kecepatan eliminasi (k), dan daerah di bawah kurva (Area
Under the Curve = AUC).
utama dalam menentukan pengaturan dosis obat
(drug regimen dose).
5
Ginko (Ginko biloba L.)
Penelitian klinik ginko umumnya menggunakan ekstrak
standard (Egb761) dalam bentuk padat secara oral.
Egb761 mengandung 26% flavanoid (campuran
kuersetin, kamferol, dan isohamnetin glikosid) dan 6%
terpen (ginkgolid dan bilobalid).

Konsentrasi maksimum (Cmaks) & AUC ginkgolid dan

bilobalid 3-4 kali lebih besar jika diberikan dalam bentuk
komplek dengan fosfolipid dibanding ginkgolid bebas.

6
Garlik (Allium sativum L.)
Komponen zat aktif adalah S-alilsistein (SAC), yang merupakan kontributor
utama dalam preparat garlik untuk kesehatan.
Uji farmakokinetika klinik pada sukarelawan sehat menunjukkan bahwa setelah
pemberian dosis 500 mg kapsul ekstrak garlik secara oral, konsentrasi puncak
dalam serum (Cmaks) dicapai kurang lebih 1 jam setelah pemberian.
Waktu paruh eliminasinya setelah pemberian oral adalah 10 jam (Kodera dkk.,
2002).

7
 Minyak timus (Thymus vulgaris L.)
Untuk terapi bronkhitis akut dan kronis (Piscitelli dkk, 2002). Kandungan utama minyak timus :
terpinen 94,3%, p-cimen (23,5%), karvakrol (2,2%), dan timol (63,6%) (Dimitra dkk., 2000).
Penelitian farmakokinetika klinik preparat timol dilakukan pada sukarelawan sehat. Setelah
mendapatkan perlakuan dengan tablet Bronchipet, yang mengandung 1,08 mg timol, hasilnya
menunjukkan bahwa tidak diketemukan timol didalam serum maupun urin.

Namun metabolit timol sulfat dan glukoronid diketemukan dalam urin

maupun serum. Setelah hidrolisis, timol sulfat didalam serum dapat
terdeteksi, tetapi timol glukoronid tidak terdeteksi.
Konsentrasi puncak (Cmaks) didalam serum 94,124,5 ng/mL tercapai pada
2,00,8 jam setelah pemberian secara oral. Waktu paruh eliminasi (t1/2)
timol sulfat adalah 10,2 jam. Jumlah total metabolit timol sulfat dan
glukoronid dalam urin setelah 24 jam adalah 16,24,5% dari dosis (Kohlert
dkk., 2002).
8
Eurikomanon (Eurycoma longifolia Jack)
famili Simaroubaceae, dikenal dengan nama Tongkat Ali di Malaysia, Pasak Bumi
di Indonesia dan Cay ba binh di Vietnam (Chan dkk., 1998).
Analisis HPLC tervalidasi eurikomanon, bioaktif kuasinoid, pada plasma tikus setelah
pemberian oral dan intravena ekstrak Eurycoma longifolia Jack dikembangkan untuk
studi farmakokinetika dan bioavailabilitasnya.
Konsentrasi relatif eurikomanon terdeteksi setelah pemberian injeksi intravena
ekstrak 10 mg/kg mengandung 1,96 mg/kg kuassinoid. Kadar tersebut turun secara
drastis sampai mendekati nol setelah 8 jam.

9
Kurkumin (Curcuma spp.)
Studi farmakodinamik & farmakokinetika kurkumin telah dilakukan setelah
pemberian ekstrak Curcuma secara oral pada pasien dengan kanker colorectal.
Ekstrak Curcuma terstandardisasi dalam bentuk kapsul dengan dosis antara 440
sampai 2200 mg/hari yang mengandung kurkumin 36-180 mg diberikan kepada
15 pasien kanker colorectal setiap hari selama 4 bulan.
Hasil penelitian tersebut menunjukkan bahwa ekstrak Curcuma aman diberikan
pada pasien sampai dosis 2,2 g/hari yang ekivalen dengan 180 mg kurkumin,
kurkumin memiliki bioavailabilitas kecil pada manusia dan mungkin disebabkan
oleh metabolisme intensif di saluran cerna (Sharma dkk., 2001).

10
11
Simpulan
Penetapan farmakokinetika obat alami sangat diperlukan untuk mengatur dosis
pemberian agar diperoleh terapi yang efektif dan aman.
Penelitian farmakokinetika klinik obat alami sangat menantang mengingat
komponen aktif obat alami sangat komplek dan konsentrasi metabolit aktif yang
dapat dideteksi di dalam serum sangat kecil. Oleh karena itu, perlu
dikembangkam metoda analisis yang selektif, sensitif, dan dan mempunyai
reproduktibiltas tinggi.

12
References
Wahyono, djoko dan Hakim, Arief Rahman. Peran Farmakokinetika Dalam Terapi Kuantitatif Obat
Bahan Alam Pharmacokinetics : The Role In Herbal Medicnes Quantitative Therapy. Bagian
Farmakologi dan Farmasi Klinik, Fak. Farmasi UGM

13