HISTAMINA Y ANTIHISTAMNICOS

1. HISTAMINA.

2. FRMACOS ANTIHISTAMNICOS H1.

 1. HISTAMINA
Es un mediador celular (autacoide) fundamental
en la inflamacin y en las reacciones alrgicas.

Sintetizado localmente y almacenado en vesculas

en los Mastocitos (tejidos) y basfilos (sangre).
Est ampliamente distribuida en la naturaleza.
(plantas,insectos,alimentos)

...Pero los mastocitos

tambin poseen otros
mediadores...
 Liberacion de histamina
Lesin del tejido
Fsico o qumico
Reaccin alrgica
Antgeno - IgE
Local
General o Anafilaxia
Frmacos o compuestos exgenos
Morfina
Tubocurarina
(Picadura de insectos)
 PAPEL FISIOPATOLOGICO
PATOGENIA DE PROCESOS ALERGICOS
PATOGENIA DE PROC. INFLAMATORIOS
CICATRIZACION DE TEJIDOS
GENESIS DE TOS Y VOMITOS
 PAPEL FISIOLOGICO

Secrecin gstrica de cido clorhdrico.

Neurotransmisin central :
Ingesta de lquidos
Temperatura corporal
Presin arterial
Percepcin del dolor
Vigilia y apetito
 Receptores
H1: Patogenia procesos alrgicos y respuesta inflamatoria:
Aumento de la permeabilidad vascular (edema) y manifestaciones
de irritabilidad local: prurito y dolor.
Contraccin del msculo liso bronquial (broncoconstriccin).
H2: Estimula la secrecin jugo gstrico

Neurotransmisor SNC (H1, H2, H3)

 MECANISMO DE ACCION DE
ANTI H1
ACTUAN POR BLOQUEO

COMPETITIVO REVERSIBLE

RECEPTORES H1
 1 generacin 2 generacin

SNC Atraviesan BHE No BHE

+++++ +
Efecto sedante Mucha sedacin Baja sedacin

Selectividad Poco selectivos Selectivos

Ach-5HT2-a1
Metabolismo Enzimas Citocromo P450
microsomales
Vida Media Corta < 6 hrs. Larga > 12-24
hrs.
2. FARMACOS ANTIHISTAMNICOS H1
PRIMERA GENERACIN (clsicos)
Difenhidramina (Benadryl,Somol,Ivarest,Jaquedryl)
Clorfenamina (Clorprimeton,Prodel,Antigripales)
Hidroxizina (Fasarax, Dalun)
Meclizina (Bonamina)
Ciproheptadina (Revil,Viternum,Apetrol)
SEGUNDA GENERACIN (modernos)
Astemizol (Discontinuo)
Terfenadina (Histalergan,Terfin)
Fexofenadina (Alexia,Allegra)
Cetirizina(Alertop,Findaler,Histax,Remitex)
Loratadina(Clarityne,Frenaler)
Desloratadina (Aerius,Neoclarityne)
 Farmacologa de los anti H1
Buena absorcin tras administracin oral o parenteral.
Preparados uso tpico
Los de 2 generacin pueden tardar ms en actuar.
Efectos
Alivio de los efectos nocivos provocados por la histamina
Antimuscarnicos leves... NO los de 2 generacin
Inhiben nuseas y vmitos provocadas por el movimiento
(cinetosis)... NO los de 2 generacin
Sedacin ... NO los de 2 generacin
 Usos clnicos
Alivio sntomas alrgicos:
Urticaria
Rinitis, estornudos,
lagrimeo, inflamacin
conjuntival y nasal
Tratamiento sintomtico de
la tos y del resfriado
Mareo por el movimiento
Hipnticos
 RAM :No son frecuentes
Antihistamnicos de primera generacin:
1) Sedacin (suele desaparecer con el tratamiento)
Advertir al paciente!...
2) Secundarias a la actividad antimuscarnica
Sequedad de boca
Retencin urinaria y estreimiento, visin borrosa (no es
frecuente)
3) Excitacin paradjica.. En nios pequeos
4) Reacciones alrgicas... Tratamiento tpico repetido
 ...y los de segunda generacin
Arritmias cardiacas graves
Terfenadina (+++)
pueden existir diferencias entre los distintos compuestos.
Raras
Pacientes de riesgo
Consecuencia de interacciones
Frmacos que inhiben el metabolismo del antihistamnico
CYP-450 (eritromicina, claritromicina, ketoconazol)
GRACIAS TOTALES!