ANTITUSIGENOS

CLASIFICACIN
A.- Actan sobre el centro de la tos.
Derivados opiceos: Codena, Dextrometorfano.

B.- Actan sobre la rama aferente del reflejo de la tos:

Anestsicos locales: Benzocana, Lidocaina.

Contina
 CLASIFICACIN

C.- Modifican factores mucociliares o actan sobre la rama

eferente del reflejo de la tos:
Antihistamnicos H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
 CLASIFICACIN

1.- Narcticos.
Codena, Dextrometorfano.

2.- No narcticos:
A.- De accin perifrica: Benzonatato.
 CODENA
Papaver somniferum

Es alcaloide natural del opio. Es la Metilmorfina.

Griego Cabeza de adormidera
Es un analgsico, antitusgeno oral muy importante.
Su efecto analgsico se debe a su conversin en morfina (m y k).
Se utiliza como patrn para comprobar la eficacia de otros
principios activos de este tipo.
Contina
 CODENA

FARMACOCINTICA

Absorcin: Oral Vida media 2-4 horas.

Metabolismo: Heptico. 10% Desmetilada dando morfina.

Eliminacin: Renal conjugada.

Morfina Codeina
Contina
 CODENA
EFECTOS COLATERALES
Comunes pero mnimos comparados con la morfina.
Efectos propios de la morfina: estreimiento, somnolencia,
depresin respiratoria.
Espesamiento de la secrecin bronquial.
La tolerancia se desarrolla lentamente.

!! Es menos probable que se abuse que con la morfina !!

Su uso ha disminuido y ha sido parcialmente substituido por
antitusivos no opioides.
 DEXTROMETORFANO
Es el d-3-metoxi-N-metilmorfina.
Es el ismero dextro de un anlogo de la codena (Levorfanol).

Propiedades analgsicas
Carece de Potencial de adiccin
Depresin respiratoria

No acta en los receptores opiodes.

Acta sobre el centro de la tos situado en la mdula.
Ejerce una accin central para elevar el umbral de la tos.

Contina
 DEXTROMETORFANO

USOS
Tos crnica no productiva o irritativa asociado a estados alrgicos:
Faringitis, laringitis, tabaquismo excesivo, neumonitis y estados
catarrales.

* Es equipotente a codena como antitusivo y con menor

posibilidad de dependencia.
 BENZONATATO

Es un anestsico local qumicamente relacionado con la Procana.

Es un derivado de cadena larga del poliglicol.

Contina
 BENZONATATO

MECANISMO DE ACCIN

Ejerce su accin antitusiva sobre los receptores de estiramiento de

la tos en el pulmn.

Anestesia los receptores de la tos localizados en las vas

respiratorias, pulmones y pleura, amortiguando su actividad y, por

lo tanto, reduciendo el reflejo de la tos desde su origen.

Tambin suprime la transmisin del flujo de la tos por un

mecanismo central, a nivel de la mdula.

Contina
 ANTIHISTAMNICOS
Anti H1: Difenhidramina, Clorfeniramina.
25 - 50 mg = 15 mg de codena

Efectos indeseables:
Anticolinrgico (disminucin de secreciones, espesamiento del
moco, dificultad para la expectoracin), Somnolencia.

Anti H1 de segunda generacin: (No sedantes)

Terfenadina, Astemizol, Loratadina.
 EXPECTORANTES Y MUCOLTICOS

Dr. C. Vctor Armando Tamez Rodrguez

Departamento de Farmacologa y Toxicologa
Facultad de Medicina U.A.N.L.
TRATAMIENTO
A)- Potenciando la eliminacin del moco de las vas bronquiales.
(Expectorantes)

B)- Disminuyendo su viscosidad.

(Mucolticos)
 MUCOLTICOS

MECANISMO DE ACCIN
Rompen el moco.
Disminuyen la viscosidad.

Rompen los enlaces disulfuros que se forman entre las

molculas glicoprotecas del moco, entonces se vuelven de
menor peso molecular y menor viscosidad y ms fcil de
expectorar.
 MUCOLTICOS

CLASIFICACIN

Derivados de aminocidos: N-acetilcisteina

Carboximetilcisteina

Derivados sintticos: Bromhexina

Ambroxol
N-Acetilcisteina
Es el ms popular para disolver secreciones del tracto respiratorio.

Fue introducido en 1960.

Mecanismo de accin

Ruptura de puentes disulfuro y lisis de la mucoprotena.

Disminucin de la adhesividad de las secreciones.

Usos
Mucoltico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vas
respiratorias altas y bajas (rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma
bronquial, bronquitis agudas, etc.)
Antdoto por sobredosis de acetaminofeno (til en las primeras
8 horas).

Efectos colaterales
Nuseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutneas, rinorrea, y
diarrea.
Carbocisteina (Mucolin )

Farmacocintica
Absorcin: Oral buena
Distribucin: Todo el organismo.
Especialmente en el tejido pulmonar y bronquial.
T 1/2 7 a 12 horas.
Metabolismo: Heptico desmetilacin (tiodigliclico) 30%
Conjugacin con c. glucurnico.
Eliminacin: Renal metabolizado.
Bromhexina (Bisolvon )

Es un derivado sinttico de la vasicina (alcaloide de la nuez de

Malabar).

Mejora el transporte mucoso.

Reduce la viscosidad del moco.
Activa el epitelio ciliado.
Usos
Mucoltico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de
enfermedades de vas respiratorias altas y bajas, asociadas con una
secrecin mucosa anormal y deterioro de transporte mucoso.
Ambroxol (Mucosolvan )

Derivado sinttico de la Bromhexina. Ms potente.

Usos
Mucoltico coadyuvante en casos de enfermedades
broncopulmonares agudas y crnicas asociado con secrecin
mucosa anormal y deterioro en el transporte de moco.

Efectos:
Aumenta la produccin de surfactante pulmonar
Activa el mecanismo de depuracin mucociliar.
Facilitan la secrecin fluida, la expectoracin y mejoran la tos.
 EXPECTORANTES

Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la

expectoracin.

Lo ms importante es la fluidificacin del moco con la

hidratacin general del paciente (2 - 3 litros/da) y la fisioterapia.

Substancias que potencian la eliminacin del moco de las vas

bronquiales.
GUAIFENESINA
Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia
semisinttica con accin expectorante superior a la del cloruro
de amonio.
Aumenta las secreciones en un 121%.

Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del

volumen de las secreciones y la reduccin de la viscosidad, de
esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su
eliminacin.
 LAXANTES
MECANISMOS DE ACCIN
1.- Retencin de lquidos en el contenido del colon.

2.- Efecto directo o indirecto en la mucosa del colon.

3.- la motilidad intestinal Absorcin de agua

Absorcin de electrolitos
 CLASIFICACIN

1.- Laxantes osmticos:

A) Laxantes salinos:
MgSO4 (sal de Epson)
Sales de Mg+2 Mg(OH)2 (leche de magnesia)
Citrato de Mg+2

Sales de sulfato: Na2SO4 y K2SO4

Sales de tartrato: Tartrato de Na y K

 CLASIFICACIN

1.- Laxantes osmticos:

B) Laxantes no absorbibles (carbohidratos)
Lactulosa
Glicerina
Sorbitol
Manitol
 CLASIFICACIN
2.- Laxantes estimulantes:

A) Derivados del difenilmetano

Fenoftalena
Bisacodil
B) Grupo antraquinona
1,8-dihidroxiantraquinona (Dantron)
Glucsidos: Cscara sagrada = Rhamnus purshiana
Sen = Casia acutifolia
Ruibarbo
loe o Zbila (familia Liliaceae)
 CLASIFICACIN

C) Laxantes surfactantes (tensioactivos y emolientes)

Docusatos (dioctilsulfosuccinato de sodio)
Poloxmeros
Deshidrocolato
Aceite de ricino (Ricinus communis)
 CLASIFICACIN

3.- Laxantes formadores del bolo fecal:

Salvado de trigo
Salvado de arroz
Semillas de Psyllum plantago
Carboximetilcelulosa
Agar-agar
 CARACTERSTICAS

1.- Laxantes osmticos:

A) Laxantes salinos: Sales de Mg+2, Sales de sulfato, Sales de tartrato

Mecanismo de accin:
Actan al ejercer presin osmtica para la retencin de agua en el
colon.
* Retienen agua en la luz intestinal.
* Extraen agua de las clulas de la mucosa TGI.
* Las sales de Mg+2 estimulan tambin la secrecin de
colecistocinina, hormona que estimula la secrecin y la
motilidad intestinal.
Efectos adversos:
Se absorben hasta un 20%: Intoxicacin por Mg+2
Sales de Mg+2 sabor intensamente amargo (encubrirse con jugos
ctricos).
No usar las sales de Na+1 Pacientes con isuf. cardiaca congestiva
Enfermedad renal
1.- Laxantes osmticos:
B) Laxantes no absorbibles (carbohidratos):
Lactulosa, Glicerina, Sorbitol, Manitol
Glicerina:
Se administra va rectal (supositorio).
Propiedades: osmtico, ablandar, lubricar el paso de las heces,
y estimular la contraccin rectal.

Sorbitol y manitol (alcohol polihdrico):

Administracin = enema o va oral
2.- Laxantes estimulantes:
A) Derivados del difenilmetano: Fenoftalena, Bisacodil.

Se toman 1 hora antes de acostarse.

Efecto en 6 - 8 horas.

Mecanismo de accin:
Actan sobre la bomba Na+ - K+ ATP asa
Aumenta la secrecin de PG.
Aumentan el peristaltismo.
Farmacocintica:(fenoftalena)
Absorcin 15%
Tiene ciclo enteroheptico Bilis
Eliminacin: renal (*orina de color rosa o roja)
* Evacuaciones intensas con dolor.

Efectos adversos:
Dficit de lquidos y electrolitos. Reacciones alrgicas.
Irritacin gstrica. Sangrado intenso y estado de shock.
2.- Laxantes estimulantes:
B) Grupo antraquinona: 1,8-dihidroxiantraquinona (Dantron)
Glucsidos: Cscara sagrada = Rhamnus purshiana
Sen = Casia acutifolia, Ruibarbo
loe o Zbila (familia Liliaceae)

Mecanismo de accin:
Glucsidos hidrlisis Geninas (Emodina) Retiene lquidos
(profrmacos) microflora Peristaltismo

Estimulan la motilidad del colon. Variar segn el contenido de

antraquinonas y la facilidad de liberacin de las geninas por la
microflora del colon.
Farmacocintica:
Administracin oral. Mala absorcin.
Metabolitos tienen absorcin moderada.
Eliminacin: Bilis, saliva, orina.
* Pueden eliminarse por leche materna.

Efecto:
Se administran en la noche y el efecto se obtiene en la maana.

Efectos colaterales:
Alergia cutnea, dolor clico, coloracin de la orina
(negro a rojo intenso), pigmentacin melnica del colon.
C) Laxantes surfactantes (tensioactivos y emolientes)
Latin Emollire = suavizar
- Docusatos (dioctilsulfosuccinato de sodio)
- Poloxmeros - Aceite mineral.
- Deshidrocolato
- Aceite de ricino (Ricinus communis Fam. Forbiceas)

Aceite de ricino
Laxantes ms antiguos y ms eficaces.

Aceite de ricino lipasas pancreticas Glicerol + cido ricinoleico

Principio activo es el cido ricinoleico.

* Reduce la absorcin neta de lquidos y electrlitos.
* Irrita el M. Liso y estimula el peristaltismo.
Efectos colaterales:
Clico, deshidratacin, desequilibrio electroltico, reduccin de
la absorcin de nutrientes.
Produce contraccin uterina en mujeres embarazadas.

Efecto catrtico muy intenso como para justificar su uso (temor).

Evitar el empleo prolongado.
Docusatos (prototipo docusato sdico: dioctilsulfosuccinato)
Son surfactantes aninicos. Efecto emulsificante, humectante y
dispersante. Producen ablandamiento de las heces.

Dosis:
50 a 500 mg/da con leche o jugos de frutas (sabor amargo).
Perodo de latencia: 1 - 3 das.
Aceite mineral y vaselina
Son lubricantes.
Facilitan el deslizamiento del bolo fecal.
No se absorben.
Si no estn puros llevan hidrocarburos cancergenos.
Son purgantes que manchan la ropa y arrastran vitaminas
liposolubles impidiendo su absorcin.

Dosis:
15 - 30 mL diarios.
3.- Laxantes formadores del bolo fecal:
Salvado de trigo, Salvado de arroz, Carboximetilcelulosa
Semillas de Psyllum plantago, Agar-agar

Mecanismo de accin
Se adhieren a la superficie de la masa fecal para formar parte de
ella atrayendo agua y as se aumenta la masa fecal.

Caractersticas
Son los ms utilizados.
No tienen efectos irritantes.
Se administran a altas dosis.
Excelentes para aliviar el estreimiento crnico.

* El salvado contiene 40% de fibra.

Semillas de Psyllum plantago (Metamucil )

Contiene muciloide hidrfilo, que forma

una masa gelatinosa cuando se mezcla con el agua.

Carboximetilcelulosa (Citrucel , Cologel )

Son hidrfilos e indigeribles.

Contraindicaciones:
Pacientes con estenosis, ulceracin o adherencias.

* Puede haber obstruccin esofgica e intestinal si se toman

sin ingerir a la vez suficientes lquidos.
Tratamiento farmacolgico:
Absorbentes: Compuestos de aluminio, bismuto, caolin, carbn.
Astringentes: Taninos, compuestos de calcio.
Antispticos y antibiticos correctores: neomicina, eritromicina,
paramomicina, nitrofuranos, sulfonamidas no absorbibles, etc.
Dietas constipantes: pectinas, manzana, arroz, etc.
Medidas fsicas: reposo, etc.
Opioides: Morfina
Codena
Difenoxilato Anlogos sintticos de la
Loperamida Meperidina
Difenoxilato (Lomotil )
Opioide qumicamente relacionado con la meperidina.
Acta en los receptores de los opioides.
Ms potente que la morfina como antidiarreico.
Presentaciones: (comprimidos)
2.5 mg clorhidrato de difenoxilato + 25g de sulfato de atropina

Atropina: Propiedades anticolinrgicas: Reducen la motilidad

Reducen la secrecin intestinal

* Principal objetivo de la adicin de atropina:

Desalentar el abuso de los preparados opioides.
(efectos adversos = boca seca, visin borrosa, etc.)

Dosis:
1 - 2 comprimidos cada 12 horas
LOPERAMIDA (Imodium )

Es 40 - 50 veces ms potente que la morfina como agente

antidiarreico.
Estructura qumica semejante al Haloperidol (antipsictico).
Penetra muy mal en SNC (no produce dependencia).
OTROS AGENTES
Subsalicilato de Bismuto: Fija las toxinas producidas V. Chloreae
E. Coli.
Reduce la inflamacin.
Reduce la hipermovilidad intestinal.

Caolin
Pectina Utilizados por su actividad absorbente
Carbn activado
Caolin: Es un silicato de aluminio hidratado natural pulverizado.
Absorbe bacterias.
Mejora la consistencia de la materia fecal.
No modifica el pH.
Propiedad demulcente (relaja partes inflamadas).
Se utiliza en combinacin con Neomicina (Kaomycin )

Pectina: Es un extracto cido purificado de pulpa de manzanas, o

del desecho de las mismas despus de sacar la sidra.
En combinacin con neomicina (Treda )
N-Butilbromuro de hioscina o escopolamina (Buscapina )

Acta en las clulas nerviosas de los plexos parasimpticos de los

rganos internos. Ejerce su accin espasmoltica sobre el

M. Liso del TGI, y de vas biliares y urinarias.

N-Butilbromuro de hioscina o escopolamina (Buscapina )

Este compuesto antagoniza las acciones de la acetilcolina en el

receptor muscarnico y posee tambin cierto grado de actividad
sobre los receptores nicotnicos. Su perfil farmacolgico es
cualitativamente similar al miembro principal de esta clase, la
atropina (espasmolticas, aumento FC, inhibicin de la secrecin
salival y lacrimal).
USOS
Espasmos y trastornos del TGI, vmitos postoperatorios, colon
irritable, lcera gstrica y duodenal, dolor tipo clico renal y biliar.
OCTRETIDO (Sandostatin )
Anlogo sinttico de la somatostatina.
Es un pptido con una t 1/2 de 90 min (2 min somatostatina).
Administracin parenteral.

EFECTOS
Inhibe la secrecin de la hormona del crecimiento.
Inhibe la secrecin de cido, pepsingeno, secreciones endocrinas,
(gastrina, secretina, pptidos intestinales vasoactivos PIV, motilina).
Inhibe la secrecin intestinal de lquidos y bicarbonato.
Disminucin de la contractilidad del msculo liso.
USOS
Tratamiento de neoplasias matastsicas que secretan PIV.
Para inhibir la diarrea refractaria (relacionada con el SIDA).
Trastornos de la motilidad TGI.
Hemorragia TGI.
Eleccin del medicamento antidiarreico:

Diarrea ligera: Caoln-pectina, sales de bismuto

Diarrea moderada intensa: Difenoxilato, Loperamida
Diarrea del viajero: (de leve a moderada) Sales de Bismuto.

Combinar un agente antimicrobiano o antiamibiano eficaz en caso

de diarrea moderada a grave.
Diarrea infecciosa: No usarlos por la retencin de microorganismos
que pueda llevar a la invasin bacteriana de la pared intestinal.
 MEDICAMENTOS PROCINTICOS

Actan incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por

tanto aumentando la velocidad del vaciado gstrico.
Facilitan la motilidad gastrointestinal.

USOS
Dispepsia
Reflujo gastroesofgico
Antiemticos
Hipomotilidad gstrica
CLASIFICACIN

Metoclopramida (Primperan )
Benzamidas: Cleboprida (Cleboril )
Cisaprida (Fisiogastrol )
ACCIONES

Facilitan el vaciado gstrico: aumentan contracciones

gastroduodenales.

Aumentan el peristaltismo intestinal.

Actan sobre los receptores de serotonina (5-HT4 ) que hay en

sistema nervioso entrico.

La metoclopramida es antagonista de los receptores D2

FARMACOCINTICA
Se absorben bien por va oral
Atraviesan la barrera hematoenceflica
Metabolismo heptico muy variable, variabilidad interindividual.

EFECTOS SECUNDARIOS
Los que actan sobre receptores D2 (metoclopramida):

efectos extrapiramidales: distona aguda en jvenes y

parkinsonismo en ancianos.
La cisaprida ocasiona con frecuencia dolores abdominales y
diarrea.
CISAPRIDA
Efectos similares a la metoclopramida y domperidona,
sin embargo incrementa tambin la motilidad del colon
y puede producir diarrea.
Carece de actividad antagonista de la dopamina: no influye en la
Cp de prolactina ni produce sntomas extrapiramidales.

FARMACOCINTICA
Absorcin: Oral Biodisponibilidad 30 - 40%
Cmx 2 horas Sobre todo si se toma antes de comer.
Metabolismo: Heptico N-desalquilacin e hidroxilacin.
Cuidado con pacientes con insuficiencia heptica.
Eliminacin: Renal
EFECTOS COLATERALES
Retortijones y diarrea.

USOS
Hipomotilidad gstrica.
Reflujo gastroesofgico Mejora el vaciamiento gstrico
el tono del esfnter esofgico inferior
Estimula el peristaltismo esofgico.
METOCLOPRAMIDA
Relacionado estructuralmente con la
procainamida
(carece de acciones anestsicas locales o antiarrtmicas).

EFECTOS FARMACOLGICOS
Efectos en SNC por el bloqueo dopaminrgico.
Sntomas extrapiramidales (ansiedad, depresin, somnolencia,
mareos).
Antagonismo de la emesis.
Hiperprolactinemia (produce galactorrea, hipersensibilidad
mamaria e irregularidades menstruales.
EFECTOS EN TGI

Fomenta la motilidad del msculo liso desde el esfago hasta ID.

Acelera el vaciamiento gstrico y reduce el reflujo desde

duodeno y estmago hacia esfago.

Disminuye la biodisponibilidad de medicamentos.

FARMACOCINTICA
Absorcin: Oral completa y rpida. * Biodisponibilidad 75%
Distribucin: Todo el organismo.
Cruza con facilidad barrera HE y Placentaria.
Concentracin en leche puede ser mayor que la Cp
Metabolismo: Heptico *Sufre efecto de primer paso.
Eliminacin: Renal 39% sin cambios y bilis

USOS
Gastroparesia diabtica.
Reflujo esofgico.
Antiemtico (quimioterapia cncer).
MEDICAMENTOS ANTICIDOS

Dr. C. Vctor Armando Tamez Rodrguez

Departamento de Farmacologa y Toxicologa
Facultad de Medicina de la U.A.N.L.
 CLASIFICACIN

1.- Antagonistas del receptor H2 de la histamina:

Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina

2.- Inhibidores de la H+, K+-ATP asa:

Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol, Rabeprazol

Absorbibles NaHCO3
CaCO3
3.- Anticidos:
No absorbibles Al (OH)3
Mg(OH)2

Contina
 CLASIFICACIN
4.- Anlogos de las Prostaglandinas:
Misoprostol, PGE1 Rioprostil, PGE2 Arbaprostil

5.- Antagonistas muscarnicos:

Pirenzepina, Telenzepina

Compuestos de bismuto Subsalicilato

Subcitrato

6.- Citoprotectores Carbenoxolona

Sucralfato Carbohidratos (sacarosa) +

Hidrxido de polialuminio

Acexamato de zinc
 ANTAGONISTAS
DEL RECEPTOR H2 DE LA HISTAMINA

CLASIFICACIN
Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina.

MECANISMO DE ACCIN
Inhibicin competitiva reversible de la interaccin de la
histamina con el receptor H2.
 PARMETROS FARMACOCINTICOS

* *
*

La eficacia de estos frmacos es similar, pero difieren en potencia:

Famotidina (Fagastril ) Ms potente
Ranitidina (Zantac )
Cimetidina (Tagamet ) Menos potente
PROPIEDADES FARMACOLGICAS

1. Inhiben la secrecin de cido desencadenada por la

histamina y otros agonistas H2.
2. Inhiben la secrecin de cido desencadenada por la gastrina
y en menor grado por los agonistas muscarnicos.
3. Inhiben la secrecin de cido estimulada por alimentos,
bocadillos y agentes farmacolgicos.
4. Reducen tanto el volumen del jugo gstrico as como su
concentracin de H+.
EFECTOS ADVERSOS

1. Trastornos a la lactacin, cefalgia, mareos, nusea, mialgias,

erupciones cutneas y prurito.

2. Interaccionan con receptores andrognicos: Prdida de la

lbido, impotencia y ginecomastia (Cimetidina).

3. Inhibe a la Citocromo P450 (Cimetidina).

 INHIBIDORES DE LA H+, K+, -ATP ASA

CLASIFICACIN
Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol, Rabeprazol

MECANISMO DE ACCIN
Son profrmacos, se convierten en sulfenamidas que
interactan de manera covalente con los grupos SH- de la
bomba de protones.
Se protonan en los conductillos secretores de las clulas
parietales.

Inhibicin completa 2 molculas del inhibidor

1 molcula de la enzima
PROPIEDADES FARMACOLGICAS
Inhibicin de la secrecin de cido gstrico.
Poco cambio y transitorio en Volumen gstrico
Secrecin de pepsina
Factor intrnseco.
USOS TERAPUTICOS
Promueven la cicatrizacin de lceras (estmago, duodeno,
esfago).
Tratamiento de reflujo gastroesofgico.
Dispepsia cido-pptica y prevencin de sntomas disppticos
como pirosis (agruras) y dolor epigstrico.
Curacin y prevencin de gastristis medicamentosa y/o erosiones
asociadas con AAINEs.
Erradicacin (asociada con antibiticos) de H. pylori en gastritis
y enfermedad ulcerosa pptica.
Tratamiento del Sndrome Zollinger-Ellison.
 ANTICIDOS

Absorbibles NaHCO3
CaCO3
Anticidos
Al (OH)3
No absorbibles Mg(OH)2
 ANTICIDOS ABSORBIBLES

NaHCO3 + 2HCl NaCl + H2O + CO2

CaCO3 + 2HCl CaCl2 + H2O + CO2

CARACTERSTICAS
Anticidos eficaces y de efecto rpido.
El calcio puede activar de manera adversa los procesos
dependientes de este in, lo que causar secrecin de gastrina y
HCl.
Ambos liberan CO2 por lo que pueden producir distensin
abdominal y eructos con reflujo de cido.
FARMACOCINTICA

Los anticidos no absorbibles pasan por intestino y se eliminan

por heces como sales insolubles.

Los anticidos que reaccionaron con HCl forman sales, y los

cationes se absorben (Al +3, Mg +2, Ca +2).

 ANTICIDOS NO ABSORBIBLES

Al (OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O

Mg(OH)2 + 2HCl MgCl2 + 2H2O

CARACTERSTICAS
Las sales de Al+3 y Ca+2 (astringentes) forman sales insolubles
en el intestino excretndose por heces con el consiguiente
estreimiento.
Las sales de Mg+2 son laxantes.
Las sales de Al+3 son insolubles, forman conglomerados
complejos y ofrece capacidad neutralizante sostenida.
EFECTOS ADVERSOS
Absorbibles producir alcalosis, alcaluria con nefrolitiasis
(precipitado de fosfato de calcio).
Elevan el pH urinario hay efectos en la resorcin tubular y
eliminacin urinaria de medicamentos.
Alto contenido en Na: Da lugar a retencin de lquidos

* Cuidado Pacientes con problemas renales o hipertensos.

NO DAR Pacientes que tengan dieta baja en sodio.
EFECTOS ADVERSOS

El CO2 producido del bicarbonato o de los carbonatos pueden

ocasionar eructos, nuseas, distensin abdominal y flatulencia
(exacerbar el reflujo gastroesofgico).

Anticidos con Calcio producen clculos renales.

Anticidos con Calcio o Aluminio producen sensacin a

sabor a tiza, aumentan la sed y producen estreimiento.

Anticidos con Mg+2 producen diarrea.

INTERACCIONES FARMACOLGICAS

Por alterar el pH gstrico y el urinario alteran la absorcin,

biodisponibilidad y eliminacin renal de medicamentos:
Hierro, teofilina, benzodiazepinas,
fenotiazinas, ranitidina, indometacina,
Biodisponibilidad procainamida, antibiticos (quinolonas,
tetraciclinas, isoniazida, ketoconazol).

Biodisponibilidad Metoprolol, sulfonamidas, levodopa,

cido valproico.
INTERACCIONES FARMACOLGICAS

La tasa de eliminacin Salicilatos, Fenobarbital.

La tasa de eliminacin Anfetamina, efedrina, seudoefedrina,

quinidina.

La eficacia de la nitrofurantoina.
APLICACIONES TERAPUTICAS

lcera pptica (son mejores, eficaces y cmodos los Anti H2

y los inhibidores de la bomba de protones).
* Son eficaces para promover la cicatrizacin.
* No son buenos para las lceras gstricas.

Reflujo gastroesofgico (son mejores, eficaces y cmodos los

Anti H2 y los inhibidores de la bomba de protones).
RECOMENDACIONES

Pacientes embarazadas
Aconsejables las sales de Al y Mg en combinacin.
Insistir en que consulten con su gineclogo.

Evitar NaHCO3 Las cantidades de sodio.

Las sales de Calcio por el estreimiento.
 ANLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
CLASIFICACIN
Misoprostol (15 - desoxi - 16-hidroxi -16 metil - PGE1)
Rioprostil PGE1
Arbaprostil PGE2
PGI2 (derivado sinttico)

Inhiben la secrecin de cido gstrico (estimulada

Autacoides por la alimentacin, histamina o la gastrina).
Estimulan la secrecin de moco y bicarbonato.
Potente actividad antisecretora (va parenteral)
USOS

Son agentes de segunda lnea para el tratamiento de la lcera

pptica.

Se usan como citoprotectores cuando se dan AAINES (en

pacientes con artritis o con riesgo de enf. ulcerosa complicada).

Misoprostol Moderadamente eficaz para el tratamiento de

lcera duodenal y gstrica.
Dosis 200 mg cada 6 horas con los alimentos.
 ANTAGONISTAS MUSCARNICOS

CLASIFICACIN
Pirenzepina, Telenzepina

MECANISMO DE ACCIN
Son antagonistas de los receptores M1 colinrgicos y suprimen
la secrecin de gstrina, moco y bicarbonato.
Reducen 40 50% de la secrecin basal de cido gstrico.

DOSIS
Pirenzepina 50 mg/cada 8 horas
Telenzepina 3 mg/da * Es ms potente.

EFECTOS ADVERSOS
Boca seca, visin borrosa, estreimiento.
 CITOPROTECTORES

A.- Compuestos de bismuto Subsalicilato

Subcitrato

B.- Carbenoxolona

C.- Sucralfato Carbohidratos (sacarosa) +

Hidrxido de polialuminio

D.- Acexamato de zinc

 CARBENOXOLONA

Es un derivado Oleandano del cido glicirrcico (raz del orozuz).

Es un congnere de los esteroides

(tiene actividad mineralocorticoide: retencin de sodio, lquidos,

hipertensin, hipopotasemia y trastornos de la tolerancia a la

glucosa).

Contina.
 SUCRALFATO

Es una combinacin de molculas de

carbohidratos (sacarosa) y gel de aluminio.

MECANISMO DE ACCIN
Se adhiere a la pared del estmago donde se encuentra la lcera y
forma una capa protectora que impide que el cido contine
daando la superficie afectada.
Aumenta los factores de crecimiento locales que favorecen la
cicatrizacin de la lcera.
Inactiva substancias digestivas como la pepsina.
 SALES DE BISMUTO

CLASIFICACIN
Subcitrato de Bismuto
Subsalicilato de Bismuto

CARACTERSTICAS
Carecen de capacidad para neutralizar el cido gstrico.
Tienen efectos de citoproteccin La secrecin de moco
La secrecin de bicarbonato
Inhiben la actividad de la pepsina.

Quelan protenas a pH cido en la base de la lcera y forma una

barrera protectora contra la difusin del cido y la digestin
pptica.
FARMACOCINTICA

Sales poco hidrosolubles, se convierten en O-, OH- y oxicloruro

de bismuto insolubles en el ambiente cido del estmago.

Absorcin: 1% se absorbe el salicilato y se elimina por orina.

99% no se absorbe y se excreta en forma de sales
insolubles en heces.

Bismuto absorbido Vida media 5 das.

Se excreta por saliva, orina y bilis.
EFECTOS ADVERSOS

Bi + H2S bacteriano Sulfuro de bismuto

Color negro La cavidad bucal

Las heces.

Biodisponibilidad de las tetraciclinas administradas VO.

 ERRADICACIN DEL HELICOBACTER PYLORI
Bacilo Gram (-) que coloniza el moco y se encuentra en la
superficie luminal del epitelio gstrico.

Incidencia
20% en caucsicos

Alta Individuos hispnicos

Raza negra.

70 90% en pacientes
con lceras duodenales
y gstricas.
TRATAMIENTO
Monoterapia: Es ineficaz
Ocasiona la aparicin de cepas resistentes.

* Se requiere frmacos mltiples para evitar resistencia:

Metronidazol 250 mg/cada 8 horas

Subsalicilato de Bismuto 2 comprimidos/cada 6 horas
Amoxicilina 500 mg/cada 8 horas durante 2 semanas

* Erradicacin en el 90%

Cuando se tratan lceras ppticas, se aade un Anti H2 o

inhibidores de la bomba de protones.
EFICACIA DE LOS TRATAMIENTOS
ANTI-HELICOBACTER PYLORI
MACRLIDOS

Dr. C. Vctor Armando Tamez Rodrguez

Departamento de Farmacologa y Toxicologa
Facultad de Medicina de la U.A.N.L.
MACRLIDOS

Son antibiticos naturales, semisintticos y sintticos tiles

para infecciones causadas por bacterias intracelulares.

Medicamentos constituidos por un

anillo lactnico macrocclico unido

por enlaces glucosdicos al que se

le unen 1 ms desoxiazucares aminados.

CLASIFICACIN

La diferencia va estar dada por la cantidad de tomos que componen la

molcula.

Anillo de 14 tomos de carbono:

Eritromicina
Claritromicina

Anillo de 15 tomos de carbono:

Azitromicina Diritromicina Fluritromicina
Roxitromicina Oleandomicina

Contina
CLASIFICACIN

Anillo de 16 tomos de carbono:

Espiramicina Josamicina Miocamicina
Raquitamicina
 MECANISMO DE ACCIN

Inhiben la sntesis de protenas de la bacteria por unin a

la fraccin ribosmica 50 S de la bacteria.

Bacteriostticos o bactericidas.
MECANISMO DE ACCIN

Se concentran dentro de los macrfagos y PMN,

lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones

producidas por patgenos intracelulares.

 ERITROMICINA

La eritromicina fue el primer macrlido descubierto, es el ms utilizado y el que

sirve de patrn para comparar a los dems.
Los inconvenientes de la eritromicina son la necesidad de cuatro tomas al da y a
la rpida inactivacin en el medio cido del estmago.
La forma tradicional de resolver este ltimo problema es administrarla en forma
de steres, menos susceptibles de ataque por el cido.
ERITROMICINA
ORIGEN

1952 se descubri la Eritromicina.

Aislado por Mc Guire y cols en los productos

metablicos de una cepa de Streptomyces erythreus
obtenida originalmente de tierra reunida en el
archipilago filipino.
 ERITROMICINA

FORMAS

Administracin oral
Eritromicina base: Inactivada por jugo gstrico.
Presentacin capa entrica.
steres: estearato, estolato, etilsuccinato, etinilsuccinato
(mejor estabilidad en medio cido y facilitar absorcin).
Esteolato (No afecta pH gstrico, no afecta alimentacin, pero
en raros casos ictericia colesttica reversible).

DOSIS
1 2 g/da 30 50 mg/kg/da Fraccionada cada 6 horas
 ERITROMICINA

FORMAS

Administracin IV: Gluceptato de eritromicina

Lactobionato de eritromicina

DOSIS
0.5 1 g cada 6 horas
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones alrgicas: fiebre, eosinofilia y erupciones cutneas.

TGI: Dolor epigstrco, nuseas, vmitos, diarrea,

sobreinfecciones.

Hgado: Hepatitis colestsica (nuseas, vmito y clico abdominal,

ictericia, fiebre, leucocitosis y transaminasas.
Ms frecuente con estolato (hipersensibilidad).
 Microorganismos y tipo de infeccin que pueden ser tratados con los
macrlidos.
ORALES O RESPIRATORIAS
RESPIRATORIAS ATIPICAS
ENFERMEDADES DE
TRANSMISION
SEXUAL O GENITOURINARIAS
OTROS GRAM POSITIVOS
GRAM NEGATIVOS ENTERICOS
Moraxella catarrhalis
Streptococos del grupo A
S. pneumoniae (meticilino sensibles y meticilino resistentes)
Haemofilus influenzae
Bordetella pertusis
Neisseria meningitidis
Eikenella corrodens
Peptoestreptococos
Prevotella, Porfiromonas, y bacteroides species orales
Pasteurella species
Actinobacillus actinomycetemcomitans
Fusobacterium
P. multocida
Mycoplasma pneumoniae
Legionella pneumoniae
L. longbeachae
Chlamydia pneumoniae
N. gonorrhoeae
C. trachomatis
H. ducreyi
M. hominis
Ureaplasma urealyticum
Gardnerella vaginalis
Mobiluncus species
Corynebacterium species
Listeria monocytogenes
Stafilococo aureus (meticilino sensibles y meticilino resistentes)
Stafilococo epidermidis (meticilino sensibles y meticilino resistentes)
Streptococos grupo B, C, F, G, Bovis, faecalis, faecium, viridans
Campylobacter yeyuni
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
E. aerogenes
USOS
Infecciones respiratorias:
Infecciones por Mycoplasma pneumoniae.
Enfermedad de los legionarios: Legionella pneumoniae
Legionella micdadei
Infecciones de transmisin sexual: Chlamydia trachomatis
N. gonorrhoeae
Ureaplasma urealyticum
Difteria en estado de portador agudo o crnico.
USOS
Tos ferina por Bordetella pertussis.
Gastroenteritis por Campylobacter jejuni
Pacientes alrgicos a Penicilina:
Infecciones por estreptococos (faringitis, escarlatina,
erisipelas por Streptococcus pyogenes).
Infecciones por Clostridium tetani
Infecciones por Treponema pallidum
Infecciones por estafilococos (alternativo 2 eleccin).
ESTRUCTURA QUMICA DE LOS MACRLIDOS

Claritromicina
Metilacin en el C #6

Azitromicina
Adicin de un tomo de
N metil sustituido en el
anillo de lactona.

Mejor estabilidad en medio cido.

Mejor farmacocintica (mejor absorcin gastrointestinal, mayor
penetracin tisular y vida media ms prolongada).
Mejor tolerancia gstrica (menor efectos en TGI).
Mayor espectro y actividad antibacteriana.
DIFERENCIAS EN ESPECTRO ANTIBACTERIANO

1. La Azitromicina tiene menor actividad sobre microorganismos

gram (+) y mayor actividad sobre H. influenzae.

2. La Claritromicina es ms potente contra el estafilococo y el

estreptococo que eritromicina; mientras que es menos activa
contra H. influenzae y el gonococo.

3.- La eritromicina es altamente activa contra Streptococos

b-hemolticos del grupo A y Streptococo pneumoniae. La
mayora de cepas de Streptococos b hemolticos incluyendo
grupos B, C, F, y G son tambin susceptibles a eritromicina.
CLARITROMICINA
Claricid , Biaxin Filmtabs

CARACTERSTICAS
Ms estable en medio cido. Metilacin en el glucohidroxilo en
posicin #6.

FARMACOCINTICA
Macrlido de mejor absorcin digestiva.
Los alimentos retrasan su absorcin.
Biodisponibilidad oral 50% ya que sufre metabolismo
rpido de primer paso. Vida media 8.5 horas.
AZITROMICINA
Semisinttico
Azitrocin, Zithromax

Adicin de un tomo de nitrgeno metil sustituido en el anillo de

lactona.

Se absorbe con rapidez.

La biodisponibilidad disminuye con el alimento 43%.

Se administra 1 2 horas antes de los alimentos.

Vida media larga 68 horas.

OTROS ANTIBITICOS

LINCOSANIDOS

CLASIFICACIN

Lincomicina

Clindamicina
La Lincomicina fue el primer antibitico que se descubri de este
grupo (1962); que se obtuvo de cultivos del Streptomyces
lincolnensis (en suelos de Lincoln, Nebraska E.E.U.U).

La Clindamicina es un derivado semisinttico de la Lincomicina

(1974).
Difiere estructuralmente de este
compuesto por la sustitucin de
un tomo de Cl por un grupo OH
y la inversin del carbono en la posicin 7.

Clindamicina: Mejor propiedades farmacocinticas

Mejor espectro antimicrobiano
 CLINDAMICINA

Es un congnere de la Lincomicina.
Derivado de la lincomicina (metil-a-tiol-lincosamina).
Fue introducida para reemplazar a la lincomicina.
Es ms activa y menos txica que la lincomicina.

MECANISMO DE ACCIN
Inhiben la sntesis de protenas de la bacteria por unin a
la fraccin ribosmica 50 S de la bacteria.
Igual que Macrlidos y Cloranfenicol.
EFECTOS ADVERSOS

TGI: Nuseas, vmito, diarrea y dolor abdominal.

Reacciones de hipersensibilidad 10%.

COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA 10% (toxinas de Cl.

difficile) Dolor abdominal, diarrea, fiebre, heces con sangre y

moco. Se cura al interrumpir el medicamento.

Inhibe la funcin neuromuscular.

 COLITIS PSEUDOMEMBRANOSA
Mucosa cubierta por numerosas placas blanco amarillentas que miden
algunos milmetros de dimetro.
 VANCOMICINA

Es un medicamento producido por el Streptococcus orientalis,

actinomiceto aislado de muestras de tierra obtenidas en Indonesia e India.

MECANISMO DE ACCIN

Inhiben la sntesis de la pared celular.

USOS

Colitis pseudomembranosa.

Adultos: 125 250 mg cada 6 horas.

Nios: 40 mg/kg/da fraccionada cada 6 horas.

EFECTOS ADVERSOS

Reacciones de hipersensibilidad.

Sndrome del Hombre Rojo (Hiperemia facial, rubor,

taquicardia e hipotensin) por goteo IV rpido.

Ototoxicidad y Nefrotoxicidad. No administrar junto con

aminoglucsidos.
 POLIMIXINA B Y COLISTINA

Son medicamentos extraordinariamente nefrotxicos cuando se dan va

parenteral, por lo que se utiliza en raras ocasiones salvo por va local.

ORIGEN

Polimixina B Bacillus polymixa

Colistina (Polimixina E) Bacillus colistinus

MECANISMO DE ACCIN
Son medicamentos tensoactivos que interactan
potentemente con fosfolpidos y penetran en la estructura
de membrana de las bacterias.
Se comportan como detergentes catinicos que desorganizan la
superficie externa de la membrana celular modificando sus
propiedades osmticas.

FARMACOCINTICA
No se absorben va oral.
USOS

Sulfato de polimixina B

Uso oftlmico, tico y local en combinacin con otros

compuestos.

Otitis externa causada por Pseudomonas aeruginosa.

lceras corneales causadas por Pseudomonas aeruginosa.

 ESPECTINOMICINA

Es un aminoglucsido.

ORIGEN

Streptomyces spectabilis.

MECANISMO DE ACCIN

Inhibe la sntesis de protenas por unin a la fraccin ribosmica

30 S.
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Bacterias Gram ( - ) pero inferior a otros frmacos.

USO

nico uso: Gonorrea (N. gonorrhoeae) causado por cepas resistentes al

medicamento de primera eleccin o por contraindicacin de stos

(b lactmicos y quinolonas).

Ceftriaxona, Ceftixima, Ciprofloxacina, Ofloxacina.

 PALUDISMO

Dr. C. Vctor A. Tamez Rdz.

Depto. Farmacologa y Toxicologa
Facultad de Medicina, U.A.N.L.
 FRMACOS
ANTIPALDICOS
Se clasifican segn las fases del ciclo del Plasmodium
sobre las que ejercen sus acciones antiparasitarias:
Profilctico
Curativo
Impidiendo su transmisin
 Clasificacin segn su ciclo
biolgico
ESQUIZONTICIDAS HEMTICOS
tiles en la curacin clnica y de supresin.

Cloroquina
Quinina y Quinidina
Mefloquina y Halofantrina

Continua
 Clasificacin segn su ciclo
biolgico

ESQUIZONTICIDAS HSTICOS O TISULARES

tiles en la profilaxis y para evitar recadas.

Proguanil (cloroguanida)
Pirimetamina
Primaquina

Continua
 Clasificacin segn su ciclo
biolgico

ESQUIZONTICIDAS HEMTICOS DE ACCIN LENTA

De accin lenta, menos efectivos, se administran asociados
con esquizonticidas hemticos.

Primetamina
Sulfonamidas
Tetraciclinas

Continua
Clasificacin de acuerdo a las
acciones sobre el Plasmodium

ESPORONTICIDAS
Anulan la transmisin del Paludismo inhibiendo la
formacin de oocitos y esporozoitos en los mosquitos
infectados.

Primaquina
Cloroguanida
Continua
Clasificacin de acuerdo a las
acciones sobre el Plasmodium
GAMETOCITOCIDAS
Actan en las formas eritrocticas sexuales.
Previenen la transmisin de la infeccin al
mosquito.

Primaquina

La Primaquina es el frmaco de eleccin para

evitar recadas.
 CLOROQUINA
Aralen MR

4 aminoquinolinas
Esquizonticida hemtico
Eficaz contra las formas eritrocticas de P. vivax, P. ovale,
P. malarie y cepas de P. falciparum sensibles a ella.
Inactivo contra formas tisulares.

Mecanismo de Accin
Inhibe la sntesis de cidos nucleicos del parsito.
 CLOROQUINA
Farmacocintica
Absorcin: VO, IM, SC e IV
Distribucin: Vd 100 a 1000 Lt/kg
Altas concentraciones en hgado, bazo, pulmn y
rin.
t1/2 = 4 das
Su concentracin puede aumentar hasta 100 veces en los
eritrocitos parasitados por plasmodios.
 CLOROQUINA
A dosis apropiadas es muy seguro.
Su uso ha disminudo debido a cepas de
P. falciparum resistentes.
Es ms potente y menos txica que la quinina.
Como supresor slo se da una dosis por semana.
Profilaxis antipaldica inhibitoria 500 mg/semana (1- 4)

Eficaz para suprimir el ataque agudo de Paludismo.

 QUININA

Medicamento antipaldico ms antiguo.

Alcaloide de la corteza del rbol chinchona o corteza
peruana.
Estructura semejante a quinidina (ismero
levorotatorio).
Esquizonticida eritroctico.
Gametocitocida contra P. vivax y P. malariae
 QUININA

Usos
Esquizonticida eritroctico para el tratamiento
supresor y cura del paludismo por Plasmodium
falciparum resistente a cloroquina.

Es ms txico y menos eficaz que la

Cloroquina.
 QUININA

Efectos colaterales
TGI

Sabor amargo (estimulacin de secreciones y del

apetito).

Oxitcica.
 QUININA
Efectos Txicos
Borrachera saliclica o cinconismo (mareos,
atontamientos, nuseas, ruidos de odos, hipoacusia,
sordera).

Trastornos hematolgicos (trombocitopenias).

Hipersensibilidad (urticaria, accesos asmticos).

* Dosis letal: 2 a 8 g VO
 PRIMAQUINA

Es una 8-aminoquinolinas.
Es gametocitocida.

Mecanismo de accin
Lesin al parsito por generar oxgeno reactivo e
interferir en el transporte de electrones del
parsito.
 PRIMAQUINA

Farmacocintica
Absorcin: Rpida VO

Distribucin: Todo el organismo t1/2 = 24 horas

Se concentra en hgado, pulmn, rin y bazo.

Metabolismo: Heptico 90%

Eliminacin: Rpida Renal

 PRIMAQUINA

Efectos colaterales
Depresin de mdula sea (leucopenia,
anemia).

Dficit glucosa 6-fosfato deshidrogenasa

Anemia hemoltica
 CLOROGUANIDA
Conocida comnmente como proguanil.

Derivado de las biguanidas (metformina y fenformina).

Su actividad antipaldica se debe a su metabolito

cicloguanil.

Mecanismo de accin

Inhibe selectivamente a la timidilato sintetasa del

Plasmodium.
ESQUIZONTICIDAS HEMTICOS DE ACCIN
LENTA

De accin lenta, menos efectivos, se administran

asociados con esquizonticidas hemticos (cloroquina y
quinina).

Sulfonamidas + Trimetoprim.

Inhiben a la dihidrofolato reductasa.

Tetraciclinas (doxiciclina y minociclina).

NO
No en nios
No en embarazadas
 Regmenes de
quimioprofilaxia antipaldica
Cloroquina
500 mg/semana Se inicia 1 semana antes de entrar a zona
endmica. Se termina hasta 4 semanas despus de salir de ella.
Nios: 8.3 mg/kg siguiendo el mismo plan.

Mefloquina
1 tab de 250 mg/semana mismo esquema que
cloroquina.

Cloroguanida
100 mg/da mismo esquema que cloroquina.
 PALUDISMO Y EMBARAZO ?

Se pueden utilizar cloroquina y quinina.

Cloroguanida se considera inocua.

No usar antifolatos, tetraciclinas ni primaquinas.

No viajen a zonas endmicas !!