6 - Opioides

OPIOIDES
DR EDWIN SUAREZ
ALVARADO
NEUROCIRUJANO
DR SUAREZ NEUROCIRUJANO
Y TTO DOLOR TEF 96491530
Analgsicos
Para los sumerios la amapola era la

planta de la felicidad ( Bull = Gozo , Gill
= Planta ), por su accin sedante,
analgsica y euforizante
Los Egipcios la usaron para el dolor del

trabajo de parto de las faraonas
Clasificacin de Analgsicos
1 Alcaloides naturales del opio

2 Derivados opioides (Sintticos)
3 AINES
Inhibitorios
Opiodes Modulacin
Serotonina Opiodes,AINES,Clonidina
GABA
NE
Transmisin
Anestsicos
Locales
Transduccin
AINES
Anestsico
local
NARCOTICOS
Derivado del opio ( Papaver somniferum)
1803 Sertumer, Morfina
1973 receptores, John Hughes y Hans Kosterlitz
encefalinas.
UNIV. STANFORD. b-endorfina
en la actualidad se conoce: encefalinas,
endorfinas, dinorfinas.
Precursor. POMC , prodinorfina
HISTORIA
AMAPOLA
OPIO JUGO DE 20 ALCALOIDES
ARABES: DISENTERIA
1800 SE AISLA LA MORFINA
1832 AISLA CODEINA
MERK 1848 PAPAVERINA
DESPUES DE II GERRA
MEPERIDINA
METADONA
NALORFINA
NALOXONA
PENTAZOCINA
BUTORFANOL
BUPRENORFINA
TERMINOLOGIA
OPIO GRIEGO JUGO
NARCA GRIEGO AMORTIGUAR
TERMINOLOGIA
OPIACEOS SEMEJANTE AL OPIO
OPIOIDES TODO AGONISTA O
ANTAGONISTA
NARCOTICO ES TERMINO LEGAL
ENDORFINAS FAM. ENCEFALINA. B-
ENDORFINAS DINORFINAS
Precursores de proteinas opiodes
Clasificacin de analgsicos
narcticos
NATURALES
MORFINA
CODEINA
PAPAVERINA
SEMISINTETICOS
HERONA
NALOXONE
DIHIDROMORFINA
SINTETICOS
DEXTROPOPOXIFENO( DARVON)
DEXTROFORAMINA (PALFIUM)
MEPERIDINA (DEMEROL)
FENTANIL
ALFENTANIL
SUFENTANIL
REMIFENTAL
PEPTIDOS OPIODES
ENDOGENOS
ENCEFALINAS
ENDORFINAS
DINORFINAS
Dolor
Sntoma ms comn de consulta mdica.
Se acompaa de Ansiedad (deseo de terminar con
sensacin no placentera)
Dolor = Sensacin + Emocin
Finalidad del dolor: Proteccin al organismo.
Siempre es subjetivo.
Dolor. Causas.-
1.- Traumatismos mecnicos, fsicos, qumicos.
2.- Inflamaciones
3.- infecciones
4.- Isquemias
5.- Necrosis
6.- Degeneraciones
7.- Tumores
8.- Psicopatas
Dolor. Importancia.-
Personas con dolor crnico por grupos de edad y sexo

AM Elliott et al. The epidemiology of chronic pain in the
community. Lancet 1999 354: 1248
Dolor:
Causas Dao Provoca

de inducen tisular
dolor
Sustancias alggenas Liberacin
Despolarizacin de
receptores
NOCICEPTORES:
inducen creacin de impulso
nervioso
permite
Transmisin niveles superiores
Dolor.-
Dao tisular liberacin de sustancias
alggenas accin sobre nociceptor
Despolarizacin: creacin de
impulso nervioso.
Fisiopatologa General 2004 ETM UPCH
Dolor.-
Neuronas sensitivas
Pueden clasificarse en 2 subclases basadas en la
mielinizacin axonal y que corresponden a subgrupos
funcionales
Dolor.- Fisiopatologa General 2004 ETM UPCH
Fibras perifricas : A y C
A conduccin del dolor rpida, difusa, preparando a centros

superiores para sensacin y activacin sistemas inhibidores.
Utiliza el Glutamato.
C conduccin del dolor lento crnico. Utiliza la sustancia P.
Fibras A Vs. Fibras C
Fibras A Fibras C
Mielina + 0
Grosor ++ +
Velocidad conduccin 120 m / seg 1m / seg
Reaccin refleja estmulo Con. Musc. Fsica Con. Musc. tnica
efectivo (retirada en flexin) (espasmo, rigidez)
Valor biolgico del reflejo Evitar lesin tisular Promover mejora
Efecto dosis mnima opiceo Ninguna Desaparece dolor y
contraccin
Tipo de dolor Primer dolor o rpido Segundo dolor o lento o
Punzante o lanzinante de lesin tisular(trauma,
(neuralgias) infeccin)
Dolor.-
Sistema de
transmisin de los
mensajes
nociceptivos. El
mensaje llega al
tlamo, que lo
trasmite a la
corteza frontal y
somatosensorial.
Dolor.- Fisiopatologa General 2004 ETM UPCH
Vas ascendentes
Haz NEOESPINOTALMICO
CORDON
ANTEROLATERAL
Haz PALEOESPINORRETICULOTALMICO
Sistema de analgesia.-
Sustancia gris peri acueductal (Silvio) + reas
periventriculares del mesencfalo.
Ncleo magno del rafe.
Complejo inhibidor del dolor en astas posteriores de
ME.
Endorfinas y Encefalinas
Da inhibicin de fibras A y C. Probablemente en
relacin a bloqueo de Ca++
Ej: met-encefalina, len-encefalina
Dolor.-
Opiceos endgenos: ENCEFALINAS y
ENDORFINAS
Encefalinas y endorfinas. Tomado de "Fundamentos de

Neuroqumica" Bradford, H.F
Dolor: Neuromoduladores y General 2004 ETM UPCH
Fisiopatologa
Neurotransmisores
Sustancia P, endorfinas y encefalinas
Los analgsicos opiceos morfina y las endorfinas inhiben la
liberacin de la sustancia P, que transmite la informacin
dolorosa:
Respuesta
nerviosa,
endocrina y
metablica
frente al dolor
Dolor nociceptivo y neuroptico.-

Caracterstica Dolor nociceptivo Dolor neuroptico
Mecanismo Estimulacin de receptores Injuria del sistema nervioso

perifricos del dolor central perifrico
Caractersticas clnicas Somtico: localizado o difuso, Hiperalgesia

persistente o intermitente Alodinia
Parestesias o disestesias
Respuestas a analgsicos Usualmente responde a Respuesta sobre a

analgsicos convencionales analgsicos, requiere
adyuvantes
Evolucin Agudo o crnico A menudo crnico
Ejemplo Dolor de origen inflamatorio Algodistrofia

o por dao del tejido: OA; Neuralgias
AR
Receptores opiodes
MECANISMO DE ACCION
RECEPTORES:
MU
KAPA
SIGMA
EPSILON
DELTA
RECEPTORES
MU
MU 1
MU - 2
Efecto receptor
/
Analgesia Supraespinal- Espinal -
espinal
Depresin ++ + -
respiratoria
Pupila Constriccin - Dilatacin
Motilidad Reducida - -
TGI
Espasmo ++ - -
msculo liso
Conducta Euforia, Disforia + Disforia ++
sedacin Sedacin Psicotomim
Dependencia ++ + -
Fsica DR SUAREZ NEUROCIRUJANO
MU-1
ANALGESIA
MIOSIS
EUFORIA:EST. N DOPAMINERGICOS
EN ACCUMBES
HIPOTENSION
MU-2
DEPRESION RESPIRATORIA
MU2 ES SEMEJANTE AL ALFA2
KAPPA
ANALGESIA DEBIL
DEPRESION RESPIRATORIA DEBIL
DELTA
ANALGESIA DEBIL
DEPRESION RESPIRATORIA DEBIL
EMOCIONES
SIGMA
ALUCINACIONES
EPSILON
RESPUESTA AL ESTRS
ACUPUNTURA
LUGAR DE ACCION DEL
OPIOIDE
CORTEZA CEREBRAL
NUCLEOS BASALES
SISTEMA LIMBICO: AMIGDALA E
HIPOCAMPO
HIPOTALAMO: DISM. SECREC.
TALAMO MEDIAL. EMOCIONES
LUGAR DE ACCION DEL
OPIOIDE
SUSTANCIA GRIS PERIACUEDUCTAL
NUCLEO TRIGEMINO
NUCLEO DE LA RESPIRACIOIN
N. DEL FASCICULO SOLITARIO
NUCLEO AMBIGUO.
N. PARABRAQUIAL
AREA POSTREMA
BULVO
CENTRO RESP. DISM SENSIBILIDAD
AL CO2
ESTIMULA NAUSEA POR EL AREA
POSTREMA
NUCLEO EDINGER WESTPHAL
LOCUS COERELUS
PANICO
MIEDO
ANSIEDAD
ALARMA
CORDON ESPINAL
SUSTANCIA GELATINOSA DE
ROLANDO:
KAPA 50%
MU 40%
DELTA 10%
CLASIFICACION
AGONISTAS
AGONISTAS MODERADOS
ANTAGONISTAS
AGONISTAS - ANTAGONISTA
AGONISTAS
MORFINA
MEPERIDINA
FENTANYL
METADONA
HEROINA
AGONISTAS MODERADOS
PROPOXIFENO
CODEINA
ANTAGONISTAS
NALOXONE
AGONISTAS -
ANTAGONISTAS
PENTAZOCINA
NALORFINAAGONISTA KAPA
PERO ANTAGONISTA MU
RECEPTORES OPIOIDES
PERIFERICOS
EFECTOS ADVERSOS
Consecuencia del efecto farmacolgico.
Nauseas, vmitos, retencin urinaria,
depresin del SNC.
Depresin respiratoria.
Retencin urinaria
Menos frecuentes: alt. Psiquiatricas agudas,
confusin mareos, hipotensin ortosttica,
rigidez torcica, leo, constipacin.
Pptidos opioides
Compuesto
-Endorfina +++ +++ +++ -
Leuncefalina + +++ - -
Metencefalina ++ +++ - -
Dinorfina ++ + +++ -
Agonistas puros
Compuesto
Morfina +++ + ++ -
Codena + + + -
Petidina ++ + + -
Fentanilo +++ + - -
Antagonistas
Compuesto
Naloxona +++ ++ ++ -
Naltrexona +++ ++ ++ -
MORFINA
EL DOLOR POR CANCER ES UN
PROBLEMA SANITARIO MUNDIAL
EFECTOS SECUNDARIOS:
RESPIRACION: DEPRESION
RESPIRATORIA
FALTA DE RESPUESTA AL CO2
EFECTOS DE LA MORFINA
GI: DISMINUYE LA MOTILIDAD
NAUSEAS Y VOMITOS
ASENTA LA SENSIBILIDAD
VESTIBULAR
CV: VASODILATACION: LIBERA
HISTAMINA
TTO SOBREDOSIS
NALOXONA: ( NARCAN)
Meperidina
La Meperidina es un derivado
sinttico de la fenilpiperidina
Su potencia es 10 veces menor que
la morfina
Adems estimula en forma leve el
tero de la mujer embarazada.
Atraviesa la barrera placentaria
FENTANIL
100 VECES MAS POTENTE QUE LA
MORFINA
USADO SOLO EN SALA DE

OPERACIONES
Fentanilo
FENTANYL ES UN DERIVADO SINTTICO DE

LA FENILPIPERIDINA.
POTENCIA 100 VECES MS QUE LA MORFINA

CON EFECTO DEPRESOR RESPIRATORIO
MS CORTO QUE EL DE LA MEPERIDINA
Fentanilo
DOSIS ELEVADAS PRODUCE RIGIDEZ

MUSCULAR: ACTIVACIN DOPAMINRGICA
EN EL CUERPO ESTRIADO Y LA SUBSTANCIA
NIGRA.
SE METABOLIZA EN EL HGADO EN UN 75 %
Y EL 10 % SE ELIMINA SIN CAMBIOS;
UNIN PROTEICA 54 %.
Pentazocina
La Pentazocina es un derivado del
Benzomorfano
Potencia analgsica equivale del 25 al 50 %

de la morfina y a dosis iguales produce
grados similares de depresin respiratoria.
Eleva la concentracin plasmtica de las

catecolaminas.
Antagonistas puros : Naloxona, Naltrexona
Efectos adversos:
1 Hipertensin Arterial Sistmica.
2 Edema Pulmonar.
3 Rotura de aneurisma cerebral.
4 Arritmias Auriculares y Ventriculares.
5 Paro Cardiaco.
6 Muerte Sbita.
7 Dolor Postoperatorio.
8 Desenmascaramiento de la Dependencia
Fsica Aguda
Agonistas puros
MORFINA: narctico de referencia, hidrosolible.
morfina-6-glucoronido se acumula en pacientes
renales.
FENTANYL : 80 veces ms potente como
analgesico. Liposoluble, ms potente pero con
menor duracn.
METADONA: levemente ms potente que
Morfina, produce menos dependencia y sedacin,
buena absorcin y eliminacin es prolongada.
PROPOXIFENO
MEPERIDINA: Difenoxilato, se usa
frecuentementeDRcomo
SUAREZ antidiarrreico,
NEUROCIRUJANO
igual que
CODEINA: considerado narctico
dbil, excelente antitusgeno.
TRAMADOL: actua a nivel central por
doble mecanismo, agonista puro u produce
inhibicin de recaptacin neuronal de
noradrenalina y serotonina, produce
somnolencia, nauseas y vmitos
AGONISTAS PARCIALES
BUPRENORFINA : droga semisinttica,
lipoflica, preenta efectos prolongados. (EV,
SL)
sedacin nausea vmito y contipacin.
NALBUFINA : agonista K y antagonista
U,produce analgesia, sedacin y depresin
respiratoria.
Buprenorfina Dosificacin.
La administracin IM de 0,3mg de
buprenorfina proporciona analgesia
equivalente a la producida por la
administracin IM de 10mg de morfina.
Dosis para adultos: IM o IV lenta
0,3mg de buprenorfina base cada 6 o
ms horas, segn necesidades. La dosis
puede aumentarse a 0,6mg cada 4
horas de acuerdo con la severidad del
dolor y la respuesta del paciente. En
nios no se ha establecido la
dosificacin.
REMIFENTANILO
ES METABOLIZADO POR
ESTEARASAS PLASMATICAS
DESAPARECE SU ACCION ENTRRE

5- 10 MINUTOS
VENTAJAS DEL
REMIFENTANILO
NO SE ACUMULA EN EL CUERPO
RESPUESTAS RAPIDAS
PREDECIBLES
DA ANALGESIA PROFUNDA
REDUCCION DE HIPNOTICOS.
RECUPERACION RAPIDA
INDEPENDIENTE DE DURACION DE
SUMINISTRO
VENTAJAS DEL
REMIFENTANILO
NO REQUIERE AJUSTE DE DOSIS
ESPECIALES EN PACIENTES
HEPATICOS O RENALES
SIN GRANDES CAMBIOS EN LA

FARMACOCINETICA DE NIOS Y
ANCIANOS.
ANTAGONISTAS PUROS
NALOXONA: se une a todos los receptores
opiaceos (u), revierte todos los efectos
incluyendo analgesia, se usa efectos
adversos graves.
EV puede producir nausea, vmito,
estimulcin cardio vascular (taquicardia,
hipertensin arterial y arritmias).

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Para los sumerios la amapola era la

Los Egipcios la usaron para el dolor del

1 Alcaloides naturales del opio

Personas con dolor crnico por grupos de edad y sexo

Causas Dao Provoca

A conduccin del dolor rpida, difusa, preparando a centros

Encefalinas y endorfinas. Tomado de "Fundamentos de

Dolor nociceptivo y neuroptico.-

Mecanismo Estimulacin de receptores Injuria del sistema nervioso

Caractersticas clnicas Somtico: localizado o difuso, Hiperalgesia

Respuestas a analgsicos Usualmente responde a Respuesta sobre a

Ejemplo Dolor de origen inflamatorio Algodistrofia

DEPRESION RESPIRATORIA DEBIL

DEPRESION RESPIRATORIA DEBIL

-Endorfina +++ +++ +++ -

USADO SOLO EN SALA DE

FENTANYL ES UN DERIVADO SINTTICO DE

POTENCIA 100 VECES MS QUE LA MORFINA

DOSIS ELEVADAS PRODUCE RIGIDEZ

Potencia analgsica equivale del 25 al 50 %

Eleva la concentracin plasmtica de las

DESAPARECE SU ACCION ENTRRE

SIN GRANDES CAMBIOS EN LA

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