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Frmacos podem atuar sobre enzimas de

duas formas:
Ativando;
Ao direta de ons inorgnicos sobre a enzima,
alterando sua estrutura e carga
Inativando;
Interagindo com um inibidor da enzima.
Aumentando atividade;
o Adaptao induzida, penicilinas ativando beta
lactamases, e barbitricos que estimulam sua
oxidao
Inibio enzimtica
Via de leso bioqumica;
Deslocamento de metabolismo;
Reversvel quando h equilbrio entre
frmaco e inibidor;
Irreversvel quando h excesso de
frmaco inibidor.
Inibio competitiva
Inibio reversvel depende da concentrao de farmaco e
substrato:
Fisiostigmina x acetilcolinesterase
Aumenta concentrao de acetilcolina
usada para aumentar o tnus muscular em pessoas
com miastenia gravis e rotineiramente, na recuperao ps-
anestsica para reverter o efeito dos bloqueadores musculares
no-despolarizantes como rocurnio e vecurnio. Seu uso na
ps-anestesia acompanhado com a administrao conjunta
de Atropina, para reverter os efeitos da estimulao do sistema
nervoso parassimptico causado pelo agonismo dos receptores
muscarnicos.
Pode ser usada para a reteno urinria, causada pela
anestesia geral. Outras indicaes para o uso incluem a
Sndrome de Ogilvie, na qual h uma pseudo-obstruo crtica
do clon. A neostigmina pode causar bradicardiaque pode ser
revertida com o uso de atropina ou glicopirrolato
Inibio no Competitiva
Farmaco interage com enzima ou com
complexo enzima + substrato em stio
de ligao diferente
Como exemplo de inibidores no -competitivos
temos os metais pesados como mercrio,
chumbo, prata... Eles no so anlogos
estruturais de qualquer substrato.
Ele pode inibir as enzimas fora e dentro do
centro ativo. Esses metais pesados tem a
capacidade de se ligar a grupamento sulf idrilas
da cistena, um aa cataltico presente no centro
ativo, indispensvel para fixao do substrato
por ligao covalente.
E a cistena no existe s dentro do
centro ativo, por isso se diz que esse
tipo d e inibio ocorre no e fora do
centro ativo. Se o substrato se ligar a
enzima inibida por metal pesado, no
haver formao de produto porque a
cistena estar bloqueada, inibindo a
atividade da enzima.
As cistenas tm um papel fundamental
na manuteno da estrutura terciria de
protenas. Ao formarem ligaes
dissulfureto entre os seus grupos tiol,
aumentam a estabilidade molecular e a
resistncia protelise.
Alosteria
uma propriedade das protenas em
que um ligante dela ter efeito sobre
outro. Ou seja, o fato de a esta protena
se ligar a alguma estrutura implica numa
diferente afinidade para um prximo
ligante.
Receptor GABA
um receptor transmembrana multimrico que consiste de
cinco subunidades organizadas em torno de um poro central.
O receptor fica na membrana dos neurnios em uma sinapse.
O GABA o ligante endgeno que causa a abertura deste
receptor , uma vez ligado o GABA, a receptor-protena
provoca mudanas na conformao da membrana, o que
acaba promovendo a abertura dos poros, a fim de permitir
ons cloreto (Cl-)passar e estabelece um gradiente
eletroqumico. Devido inverso de potencial do cloreto, na
maior parte dos neurnios fica perto ou mais negativo do que
o repouso membrana potencial, a ativao de receptores
GABAA tende a estabilizar o potencial de repouso, e pode
tornar mais difcil para os neurotransmissores
excitatrios depolarizar o neurnio e gerar um potencial de
ao. O efeito obtido tipicamente inibitrio, reduzindo a
atividade do neurnio.
Agonistas GABA
Agonistas plenos exibem um grande nmero de
efeitos, incluindo antiansiedade
(ansioltico), relaxante muscular, sedao,
anticonvulso, e em altas doses
suficientes, anestesia.
Agonistas parciais podem exibir um subconjunto
dessas propriedades (por exemplo ansioltico sem
sedao).
Entre os ligantes agonistas incluem:
Benzodiazepinas (Aumentam a frequncia da
abertura dos canais de cloro pela potenciao
da ligao do GABA com seu receptor.
Em contraste com tpicas drogas agonistas,
os benzodiazepnicos no so verdadeiros
agonistas. Sozinho, quando ligado ao receptor
GABA-A, no tm efeitos farmacolgicos.
Eles so considerados "potencializadores" em
vez de agonistas. Muitas vezes, o
ingrediente ativo de sedativose medicamentos
para ansiedade)
Barbitricos (aumento da durao de abertura
dos poros, usados como sedativos)
Inibidores de enzimas
Inibidores da ACHE;
IMAOS;
Diurticos Inibidores Carbonato
desidratase;
Inibidores da Prostaglandinas;
Inibidores de transpeptidase;
A) Inibio de processos bioquimicos:
Metabolismo Epinefrina, serotonina,
histamina, acido urico;

B) Supressores de funo Genica:


Sintese de DNA e RNA ao
antineoplasica, antibiticos,
antimalricos, tripanomicidas,
esquistossomicidas