STUDI BIOFARMASI

PADA PEMBERIAN
OBAT SECARA
PERKUTAN
PENDAHULUAN
Kulit merupakan lapisan pelindung kulit yang
sempurna
Penyerapan per kutan: penembusan &
penyerapan
Kosmetik Penembusan
Transdermal Penembusan dam
penyerapan
Sasaran pengobatan perkutan

Lokal (anti-infeksi, anti-inflamasi, anti-

histamin, dll.)
Sistemik (nitrogliserin)
 Lapisan Rute penetrasi Zona penggunaan
Rute interfasial Obat terlarut, 1. Proteksi
terdifusi,lepas dari 2. Penyamaran
penetrasi Permukaan 3. Repelan serangga
pembawa
obat melalui 4. Anti mikroba/antifungi
kulit dan
contoh Transdermal
1. Emolien
penggunaan Stratum Partisi/difusi 2. Keratosis
obat spesifik korneum stratum korneum
untuk Transappendagel
keadaan dermal 1. Antipersipiran
setiap lapisan
Appendages Unit pilosebaseus Kel.ekrin 2. Eksfolien
3. Antibiotika/fungi
( Nairn,1997). 4. Depilatori

Epidermis
Partisi/difusi 1. Antiinflamasi
dalam epidermis dalam 2. Anestetik
3. Antipruritik
Partisi/difusi 4. Antihistamin
Dermis dermis

1. Sistem Transdermal
Ekskresi melalui
Sirkulasi sirkulasi
2. Nitrogliserin
4
Susunan kulit

Epidermis (stratum
corneum, lapisan
malfigi)
Dermis (lapisan
papiler dan lapisan
retikuler: 3-5 mm)
Hipodermis
Aneksa kulit
Kelenjar sudoripori
tidak bermakna dalam
penembusan obat (tidak
ada perbedaan
bermakna telapak
tangan/kaki dgn bagian
tubuh lain)
Folikel rambut lebih
berperan dalam
penyerapan
Penampang kulit dan aneksanya
Perubahan sel epidermis
Bagan pembentukan lapisan epdermis yang
dibentuk dari proses defferensial empat lapisan
dibawahnya
9
Kandungan stratum corneum
Protein (tonofibril, keratohialin, keratin, dll.)
Lipida (asam lemak, fosfolipida, skualen,
kolesterol)
Air
Waktu laten pada penyerapan perkutan

2
e
T1
6D

e = tebal membran
D = tetapan difusi molekul dalam struktur kulit
Jumlah senyawa yang diserap per
satuan waktu (dQ/dt) (HK.Ficks)
dQ
Kp.S .(C1 C2 )
dt

Kp = tetapan permeabilitas
S = luas permukaan membran
C1-C2 = perbedaan konsentrasi pada kedua
sisi membran
Persamaan Higuchi:

dQ Km.D.S .(C1 C2 )

dt e
Km = koefisien partisi senyawa dalam kulit
dan pembawa
D = tetapan difusi
S = luas permukaan membran
C1-C2 = perbedaan konsentrasi pada kedua
sisi membran
Tetapan permeabilitas:

km.D
Kp
e

Kp = tetapan permeabilitas
Km = koefisien partisi
D = tetapan difusi
e = tebal membran
Tahanan difusi kulit:

1
Rp
Kp

Rp Rc Re Rd

1 1 1 1

Kp Kc Ke Kd
Permeabilitas kulit:

Kmc .Dc
Kp Kc
ec
Faktor fisiologik yang mempengaruhi
penyerapan perkutan
Keadaan dan umur kulit
Aliran darah
Tempat pengolesan
Kelembaban dan suhu
Optimasi ketersediaan hayati sediaan
per kutan
Tetapan difusi
Konsentrasi zat aktif dalam sediaan
Koefisien partisi
Pembawa
Surfaktan
Peningkat penembusan zat aktif (DMSO,
DMA, DMF, dll.)
Ionoforesis (untuk ion)
Tetapan difusi (Hukum Stokes-Einstein)

k '.T
D
6 .r.
Evaluasi biofarmasetik sediaan
perkutan
Studi difusi in vitro (difusi dalam gel, difusi
melalui membran)
Studi penyerapan (penentuan sisa obat
dalam sediaan, penentuan obat yang masuk
ke dalam darah, yang diekskresi)
Pengamatan efek biologik (pelebaran/
penyempitan pembuluh darah, dll.)
Histologik