El documento resume las propiedades y efectos de dos benzodiazepinas, alprazolam y diazepam. Alprazolam se usa para tratar la ansiedad y ataques de pánico, mientras que diazepam se usa para tratar la ansiedad y espasmos musculares. Ambos actúan como agonistas alostéricos positivos del receptor GABA-A, aumentando la frecuencia de apertura del canal de cloruro.
El documento resume las propiedades y efectos de dos benzodiazepinas, alprazolam y diazepam. Alprazolam se usa para tratar la ansiedad y ataques de pánico, mientras que diazepam se usa para tratar la ansiedad y espasmos musculares. Ambos actúan como agonistas alostéricos positivos del receptor GABA-A, aumentando la frecuencia de apertura del canal de cloruro.
El documento resume las propiedades y efectos de dos benzodiazepinas, alprazolam y diazepam. Alprazolam se usa para tratar la ansiedad y ataques de pánico, mientras que diazepam se usa para tratar la ansiedad y espasmos musculares. Ambos actúan como agonistas alostéricos positivos del receptor GABA-A, aumentando la frecuencia de apertura del canal de cloruro.
Jordn crdenas Abdiel Josafat Docente: Bernardo Rubalcaba Qumica Orgnica lll Semestre: 2018-l Alprazolam Alprazolam Es un frmaco derivado de las benzodiazepinas que se utiliza para el tratamiento de los estados de ansiedad, especialmente en las crisis de angustia como la agorafobia, ataques de pnico y estrs intenso. Su nombre sistemtico (IUPAC) es: 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-[1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiacepina Alprazolam Su nombre comercial es Trankimazin o Xanax y su forma o presentacin farmacutica es en tabletas de 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg y 2 mg Relacin estructura actividad
son sustancias liposolubles que cristalizan confacilidad,
tienen carcter bsico y se alteran con la luz. En general, la introduccin detomos halogenados en posiciones 7,2 y 6 aumentan su potencia. El anillo en posicin 5 es imprescindible para la actividad farmacolgica ya que todas lasBZD, que deprimen el SNC tienen el sustituyente en dicha posicin Modo de accin Acta como agonista alostrico positivo debido a que potencia la apertura del canal del receptor GABAA en presencia de GABA. Aumentan la frecuencia de apertura de los canales en presencia de concentraciones bajas de GABA; a concentraciones de GABA similares a las de las sinpsis, la desactivacin de los receptores se lentifica. Farmacocintica Inicio de accin 10-15 min Duracin 11-16 horas Metabolismo Heptico Eliminacin Urinaria de metabolitos inactivos. No se elimina con hemodilisis. Toxicidad Depresin del SNC, de somnolencia a coma Diazepam Diazepam El diazepam es un frmaco derivado de la 1,4- benzodiazepina, con propiedades ansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes
Su nombre sistemtico (IUPAC) es:
7-cloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4- benzodiazepin-2-ona El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y est considerada como la benzodiazepina ms efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas ms frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como ingresados. Sus vas de administracin es por las vas enterales: oral y la rectal Diazepam Sus formas comerciales son Aneurol, Ansium, Gobanal, Pacium, Stesolid,Tepazepan, Valium Y Tropargal en tabletas y supositorios de 10 mg Relacin estructura actividad
Grupo electronegativo (algeno) en posicin 7,es
esencial para la actividad tpica aumentando la potencia El sustituyente en la posicin 1 (metil) aumenta escasamente la actividad biolgica Modo de accin Acta en las sinapsis GABArgicas, acta ligndose a la molcula de cido gamma- aminobutrico (GABA), en la membrana postsinptica, ocasionando una mayor apertura de los canales clnicos y una hiperpolarizacin de la misma, impidiendo as una estimulacin relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular. Farmacocintica El DIAZEPAM se absorbe rpidamente por el tubo digestivo, la concentracin plasmtica llega al mximo en 30 a 90 minutos despus de la toma oral. El metabolismo de DIAZEPAM sufre un proceso de dimetilacin y oxidacin (hidroxilacin), para transformarse en nordiazepam, sustancia farmacolgica activa, posteriormente en hidroxidiazepam y por ltimo en oxazepam. Su vida media es de 3 horas, siendo seguida por una fase terminal de eliminacin prolongada (vida 20-50 horas). El DIAZEPAM es eliminado principalmente por la orina (70%). (1,2) Impulso nervioso que hace que el GABA sea liberado de los sitios en que est almacenado en la neurona 1
(3) El GABA liberado en el espacio
interneuronal
(4) El GABA reacciona con los
receptores de la neurona 2; la reaccin permite la entrada de los iones de cloruro (Cl-) en la neurona
(5) Este efecto inhibe o detiene el
progreso del impulso nervioso
(6,7) Las benzodiacepinas
reaccionan con el sitio de refuerzo de los receptores GABA
(8) Esta accin aumenta los efectos
inhibidores del GABA; el impulso nervioso en curso puede quedar bloqueado completamente.