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CALCIO
FARMACOLOGIA II
UNIVERSIDAD GALILEO
DRA. REBECA GONZALEZ
DEFINICION
Los antagonistas o bloqueantes del calcio son una serie
de compuestos orgnicos cuyas frmulas difieren
profundamente entre s, pero tiene el comn
denominador de bloquear las corrientes inicas del
calcio a travs de los canales lentos de la membrana
celular e impedir la entrada de este ion al citoplasma.
La presencia del calcio es imprescindible para la
contractilidad muscular y de acuerdo con la diferente
reserva de este ion en el retculo sarcoplasmtico de
las miofibrillas, su ausencia se hace notar con mayor
intensidad en el msculo liso que en el miocardio y el
msculo estriado.
Por esta razn, la accin de los antagonistas
del calcio es mayor sobre el msculo liso de
las paredes.
Los primeros compuestos datan del comienzo
de la dcada de los aos 60, por sus efectos
inotrpicos negativos que en cierta forma son
antagonizados por las catecolaminas, se les
consider a inicio como bloqueantes
betaadrenrgicos.
El calcio inico se requiere para los procesos
biolgicos activos y puede actuar de dos
maneras:
-como estructura estabilizadora, como sucede
en el hueso, y
-como transductor de seales, como sucede
por ejemplo cuando los iones calcio (Ca2+)
activan la contraccin muscular.
Los canales selectivos de Ca2+, que
representan el lugar de accin de los
antagonistas del calcio, se hallan repartidos de
manera extensa, pero diferente, en los
distintos tejidos como corazn, pulmones,
vasos sanguneos, tero, brnquios, corteza
cerebral y otras regiones del encfalo.
Los canales voltaje-dependientes de Ca2+, de
la membrana se subdividen en 4 tipos
fundamentales segn su electrofisiologa y
sensibilidad a ciertos frmacos y toxinas.
A. Muestran interaccin con los lugares de reconocimiento de las fenilalquilaminas en la subunidad 1 del Canal de Ca 2+
Verapamillo
Prototipo de la primera generacin
Galopamilo
Anipamilo
Segunda generacin
RO5967
Falipamilo
B. Muestran interaccin con los lugarres de reconocimiento de las dihidropiridinas en la subunidad alfa 1 del canal dde Ca 2+
Amlodipino
Felodipino
Isradipino
Segunda generacin Nicardipino
Nimodipino
Nisoldipino
Nitrendipino
C. Muestran interaccin con los lugares de reconocimiento de las benzotiazepinas en la subunidad alfa 1 del canal Ca 2+