ANESTSICOS

Sustancias que tienen la capacidad de interferir con las

percepciones.

CLASIFICACIN

Bloquean todo tipo de sensaciones

A. ANESTSICOS GENERALES con prdida de la conciencia.

Solo actan en el sitio de

B. ANESTSICOS LOCALES administracin sin prdida de la
conciencia.

Frmacos que bloquean de forma reversible y

transitoria la conduccin del impulso nervioso.
MECANISMOS DE ACCIN DE
LOS ANESTSICOS LOCALES
Impiden la generacin y propagacin del impulso
nervioso al reducir la permeabilidad de los canales de
Na+.

Bloquean los canales de Na+ dependientes de voltaje.

Bloquean la fase inicial del PA.

Para su efecto deben atravesar la membrana nerviosa (se unen al

receptor desde el lado citoplasmtico).

Un nervio estimulado de manera reciente y de forma repetitiva es ms

sensible al anestsico local.
TIPOS DE FIBRAS NERVIOSAS Y
SUS FUNCIONES
Tipo de fibra
Bloqueo de fibras B
Bloqueo de fibras A delta y C
Bloqueo de las fibras A gamma
Bloqueo de fibras A beta
Bloqueo de fibras A alfa
Accin
Aumento de la temperatura y
vasodilatacin.
Prdida de la sensacin de
temperatura y sensibilidad
dolorosa.
Prdida de la propiocepcin.
Prdida de la sensibilidad al tacto
y presin.
Prdida de la motricidad.
COMPOSICIN QUMICA DEL
ANESTSICO LOCAL.
Ncleo Cadena Cadena
Grupo amina.
aromtico intermedia hidrocarbonada.

Responsable de la Permite la unin del

Determina la
liposolubilidad del ncleo aromtico con Alcohol con 2 tomos
hidrosolubilidad de la
anestsico (determina un grupo ster o de carbono.
molcula y unin a PP.
potencia y duracin). grupo amida

La duracin del bloqueo

depende de la unin de la
Permite atravesar la molcula a protenas de los Influye en la Formada por una
membrana para lograr receptores localizados en el liposolubilidad del terciaria o
el efecto. interior de los canales de Na+ de anestsico. cuaternaria.
la membrana nerviosa.
 CLASIFICACIN
GRUPO STER. GRUPO AMIDA.

Cocana. Lidocana.

Procana. Bupivacana.

Benzocana Mepivacana.

Tetracana Prilocana.

Cloroprocana. Ropivacana.
 ANESTSICOS LOCALES

FARMACOCINTICA
La absorcin vara de acuerdo con la dosis y sitio de aplicacin.
Todos son absorbidos poco en TGI (excepto la cocana).
Su velocidad de absorcin se relaciona con la liposolubilidad relativa de su
forma no ionizada.
Si se aplica en un rea muy vascularizada habr absorcin ms rpida y
concentraciones sanguneas ms elevadas.
Distribuidos en forma amplia en todos los tejidos corporales.
 ANESTSICOS LOCALES

FARMACOCINTICA
A. ANESTSICOS LOCALES DEL GRUPO STER
Metabolizados en plasma (enzima pseudocolinesterasa).
Principal metabolito: cido paraaminobenzoico.
El frmaco restante se excreta en orina.

B. ANESTSICOS LOCALES DEL TIPO AMIDA

Metabolizados primero en hgado.
No forman cido paraaminobenzoico.
Sus metabolitos se eliminan en orina.
Se puede presentar toxicidad en pacientes con enfermedad heptica.
 ANESTSICOS LOCALES

INDICACIN
Procedimientos quirrgicos menores.
Procedimientos dentales.
Anestesia raqudea.
Bloqueo autnomo en situaciones de isquemia.

La eleccin del anestsico

local se basa en la duracin
de accin requerida.
ANESTSICOS LOCALES
 ANESTSICOS LOCALES

Todos son vasodilatadores a dosis teraputicas (excepto la cocana).

El efecto del anestsico puede prolongarse mediante el aumento de la
dosis o adicin de un vasoconstrictor (adrenalina).

ACCIN DEL VASOCONSTRICTOR JUNTO CON ANESTSICOS LOCALES

Retrasa la eliminacin del frmaco

Vasoconstrictor del sitio de la inyeccin

Minimiza la probabilidad Baja la concentracin

de intoxicacin. sangunea
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO STER
PROCANA
Representante de los anestsicos locales del grupo ster.

FARMACODINAMIA
Acta estabilizando la membrana neuronal.
Previene el inicio y propagacin del impulso nervioso.

Impide la permeabilidad de la
membrana a los iones de Na+.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO STER
PROCANA
INDICACIN
Anestesia local en infiltracin en caso de dolor relacionado con:
Heridas.
Ciruga menor.
Quemaduras.
Abrasiones.
Al aplicar anestesia espinal.

PRESENTACIN
Ampolletas (1 y 2%).
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO STER
PROCANA
RAM
Excitacin.
Agitacin.
Mareos.
Visin borrosa. Poco frecuentes.
Nuseas. Relacionados con la dosis.
Vmitos.
Temblores.
Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
Alergia a la procana y anestsicos locales del tipo ster.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCANA
Uno de los anestsicos ms empleados.
Prototipo de los anestsicos locales tipo amida.

FARMACODINAMIA
Produce alteracin en el desplazamiento inico.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCANA
INDICACIN
Anestesia local tpica y en infiltracin (p/e: dolor por heridas, ciruga menor,
quemaduras, episiotoma).
Anestesia regional y epidural.

PRESENTACIN
Soluciones (1 y 2% con o sin adrenalina).
Gel (2%).
Aerosol (10%).
Ungento.
Solucin tica.
Solucin inyectable.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
LIDOCANA
RAM
Excitacin.
Agitacin.
Mareos.
Tinnitus.
Visin borrosa. Poco frecuentes.
Nuseas
Vmitos.
Temblores.
Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
Alergia a la lidocana o a otros anestsicos locales tipo amida.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACANA
Se derivada de la mepivacana.
4 veces ms potente que la lidocana.
Es la ms txica de las amidas.

FARMACODINAMIA
Acta en la membrana neuronal.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACANA
INDICACIN
Anestesia local en infiltracin en caso de dolor relacionado con:
Heridas.
Ciruga menor.
Quemaduras.
Abrasiones.
Anestesia epidural y espinal.

PRESENTACIN
Ampolletas (0.25, 0.5 y 0.75%, con o sin adrenalina).
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
BUPIVACANA
RAM CONTRAINDICACIONES
Excitacin. Alergia a la bupivacana o cualquier
Agitacin. anestsico tipo amida.
Mareo.
Visin borrosa.
Nuseas.
Vmito.
Temblores.
Convulsiones.
Colapso cardiovascular.
Arritmia ventricular intratable TV
y FV.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACANA
FARMACODINAMIA
Bloquea la generacin y conduccin de impulsos nerviosos.

Impide la permeabilidad celular a los

iones de Na+.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACANA
INDICACIN
Anestesia local en infiltracin, bloqueo y anestesia epidural.

PRESENTACIN
Ampolletas (2 y 3%).
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
MEPIVACANA
RAM
Mareos.
Trastornos auditivos.
Visin borrosa.
Nuseas y vmito.
Relacionados con la dosis.
Excitacin.
Agitacin.
Temblores.
Convulsiones.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la mepivacana o anestsicos local tipo amida.
Casos de obstetricia Toxicidad fetal.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCANA
FARMACODINAMIA
Estabiliza la membrana neuronal.

Inhibe el flujo de los iones de Na+ para

iniciar la conduccin del impulso
nervioso.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCANA
FARMACOCINTICA
Se absorbe totalmente despus de ser inyectada.
Metabolizada en hgado y rin.
Excretada por orina.
Su farmacocintica puede alterarse en pacientes con enfermedad heptica
o renal.
Atraviesa barrera hematoenceflica.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCANA
INDICACIN
Anestesia local en odontologa, por tcnicas de infiltracin o bloqueo
nervioso.

DOSIS
Se emplea en solucin al 4%.
1 2 ml de solucin son adecuados para diversos procedimientos.
Dosis mxima en adultos: 8 mg/kg (en una sola aplicacin).
Dosis mxima en nios: 6.6 mg/kg.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
PRILOCANA
RAM
Inflamacin y parestesia persistente en labios y tejidos blandos.
La parestesia puede durar hasta 1 ao.
Trastornos nerviosos (excitacin, vrtigo, cefalea).
Cardiovascular (taquicardia, colapso vascular, arritmias).

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la prilocana y otros anestsicos del tipo amida.
Pacientes con metahemoglobinemia idioptica o congnita.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACANA
Reciente anestsico local tipo amida.
Presenta accin vasoconstrictora intrnseca (no se requiere aadir
adrenalina).
Tiene efecto analgsico y anestsico.

FARMACODINAMIA
Previene el inicio y propagacin del impulso nervioso.

Impide que el ion Na+ se deslice hacia

el interior de la clula.
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACANA
INDICACIN
Bloqueo epidural para ciruga (incluyendo cesrea).
Manejo del dolor agudo y crnico.

PRESENTACIN
Ampolletas (0.2, 0.75 y 1%).
 ANESTSICOS LOCALES
TIPO AMIDA
ROPIVACANA
RAM
Similar al informado con otros anestsicos locales tipo amida.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al compuesto.
 BIBLIOGRAFA

Aristil P. Manual de farmacologa bsica y clnica. Mxico: McGraw Hill;

2013: 261 266.