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FARMACOLOGIA DE LOS

ANTIPARASITARIOS
Clasificacin de los parsitos
Desde el punto de vista su localizacin en el husped
pueden ser clasificados en:

Ectoparsitos Endoparsitos

Histoparsitos Enteroptarsitos Hemoparsitos

Son aquellos parsitos que se


ubican en la superficie de su
hospedero, en contacto con el Son aquellos parsitos que se
exterior localizan al interior de su
husped
CLASIFICACIN DE LOS PARSITOS
Desde el punto de vista taxonmico los parsitos pueden ser
clasificados en :
Protozoos

Helmintos Artrpodos
Platelminto Nematodes

Cestodes Tremtodes

Corresponden a parsitos Corresponden a parsitos


unicelulares pluricelulares

Entamoeba histolytica Ascaris lumbricoides


Protozoos
Clasificacion de los Helmintos

CSTODOS

PLATHELMINTOS

HELMINTOS TREMTODOS

NEMATODOS
Helmintos

Familia de los Nematelmintos


(cilndricos)
Clase Nematodos: Trichuris Ascaris
Necator Ancylostoma Strongyloides
Familia de los Platelmintos (planos)
Clase Trematodos: Schistosoma Fasciola
Clase
Cestodos Taenia Hymenolepis
Caractersticas de los HELMINTOS
Clase Reproduccin Organelos y Ejemplos
locomocin
Nematodos Sexos No hay organelos Trichinella spiralis
separados especializados,
movilidad muscular
activa.

Cestodos Hermafroditas No poseen organelos Taenia sp


especializados, las
progltides muestran
movilidad muscular.

Trematodos Hermafroditas No poseen organelos Schistosoma sp


y sexos especializados,
separados movilidad muscular
dirigida.
Artrpodos
Control del ciclo biolgico
MECANISMO DE ACCION DE
LOS ANTIPARASITARIOS
Antiparasitarios:

Antihelmnticos
La acetilcolina
Es un neutrotransmisor

Acetilcolinesterasa
Enzima que sirve para destruir al
neurotransmisor y por lo tanto previene la
sper estimulacin de los msculos lisos
inervados y otros lugares efectores.
sinapsis
I. EFECTO SOBRE EL SISTEMA
NEUROMUSCULAR
Los rganos fosforados
Se unen a la acetilcolinesterasa
reversiblemente y evitan que la
acetilcolina sea destruida, el parsito no
logra mantenerse en una posicin fija.

(coumafos, crufomate, diclovs, haloxn,


triclorfn);
Piperazina y las ivermectinas

Producen una parlisis flccida debido a


que hiperpolarizan las membranas
musculares del verme, provocando su
expulsin.
ivermectina

Mecanismo de accin: Agonista del neurotransmisor inhibitorio


GABA

La unin del GABA (Central) a su


receptor produce apertura de los
canales de Cl-

carga negativa del Cl- induce un


Cl- La
POTENCIAL DE REPOSO
Piperazina
Mecanismos de accin:

Bloqueo de la respuesta muscular a acetilcolina

hiperpolarizacin Parlisis Flcida del parsito


Eliminacin del mismo
Agonistas colinrgicos
Similares a la acetilcolina (Ach), se ligan a
los lugares de accin de la Ach, y no son
inactivados por la acetilcolinestrasa,
dando como resultado la contraccin de la
musculatura del parsito

imidazoles (levamisol), pyridinas (morantel,


pyrantel) y sales de amonio cuaternario
(befenio, y thenio).
II. EFECTO SOBRE EL METABOLISMO
ENERGETICO
2.a. Inhibidores del Transporte de
Glucosa
Los parsitos llegan a disminuir la absorcin de
glucosa, dando como resultado, reducidas
producciones de adenosin trifosfato (A.T.P.) y
niveles de glucgeno y por ultimo la muerte del
parsito

Colorantes de cianina (dithiazinina, pyrivinio,


styrylpyridinio; benzimidazol (mebendazol).
2.b. Frmacos que Interfieren el
Metabolismo del Glucgeno
Estos frmacos reducen la actividad de
la fosforilasa fosfatasa, causando as
una aceleracin de la degradacin del
glucgeno y dando como resultado la
muerte del parsito

Nitrofurano (niridazol).
2.c. Inhibidores de la Gluclisis

Tienden a ligarse a los grupos


sulfdricos (-S.H.), alterando de este
modo la estructura terciaria de las
protenas y los lugares activos de las
enzimas tanto en el parsito como el
hospedador, entre estos tenemos
Arsenicales (thiacetarsamida);
antimoniales (tartrato de antimonio y
potasio, stibofeno).
2.d. Inhibicin de Reacciones
Mitocondriales

Contracin muscular est asociada con


la reduccin de fumarato a succinato
en las mitocondrias, en esta reaccin
interviene una enzima llamada fumarato
reductasa, evitan la generacin de
enlaces energticos con la consiguiente
parlisis muscular y en ciertos casos
muerte del parsito.
2.d. Inhibicin de Reacciones
Mitocondriales

Entre los frmacos que actan de este


modo tenemos: los benzimidizoles
(albendazol, cambendazol, fenbendazol
oxfendazol, oxibendazol, parbendazol,
tiabendazol y probablemente el tiofanato).
2.e. Desacopladores de la Fosforilacin
Asociada al Transporte Electrnico

Algunos antihelmnticos del tipo fenlico


interfieren con la fosforilacin (por
ejemplo de sintesis de A.T.P) en parsitos
interrumpiendo pasos asociados al
transporte de electrones, los frmacos que
causan este efecto
2.e. Desacopladores de la Fosforilacin
Asociada al Transporte Electrnico
Son activos principalmente contra
trematodos (duelas) y cesdodos; entre las
salicilanilidas tenemos: clioxanida,
niclosamida, oxiclozanida y rafoxanida;
entre los fenoles sustituidos tenemos:
bithionol, dinitrofenol, hexaclorofeno,
niclofoln, nitroxynil.
III AFECTANDO EL CRECIMIENTO Y
REPRODUCCIN.

La inhibicin de la produccin de huevos


es importante en la accin
de algunos frmacos contra nematodos,
como los benzimidazoles la
fenotiazina, inhibiendo la produccin de
huevos de los parsitos del
tracto digestivo con la aplicacin en la
dieta de los animales con estos frmacos.
ANTIPARASITARIO IDEAL

Las caractersticas ms deseables de un buen


antiparasitario son:
Eficacia.-

Margen Teraputico.-

Facilidad de administracin.-

Residuos.-
ENDECTOCIDAS
Las Avermectinas:

Ivermectina, abamectina, doramectina y


eprinomectina
Melbimicinas

Moxidectina, milbemicina D, milbemicina


oxima.
Endectocidas
Ivermectinas(
dihidroavermectinas B1a.-
80% y 20% B1b.

Avermectinas(ivermectinas,
abamectinas,doramectinas y
eprinomectina)
Milbemicinas(moxidectina, milbemicina D
y milbemicina oxima
Derivan
LACTONAS MACROCICLICAS
Actinomiceto STREPTOMYCES
AVERMICTINAS

L-Oleandrosa (13)

MILBEMICINAS

Moxidectina y nemadectina (nula Metoxima posicion 23 ,actividad


actividad contra ectoparsitos) ectoparasitos
ANTINEMATDICOS
BENZIMIDAZOLES

2 SUB-CLASES:
TIAZOLES Y CARBAMATOS.
ACTIVIDAD: NEMATODOS, TENIAS,
TREMTODOS ADULTOS
(ALBENDAZOL Y FENBENDAZOL).
PRO-BENZIMIDAZOLES:

FEBANTEL, TIOFANATO Y NETOBIMINA


ORGANOFOSFORADOS:

COUMAFOS, CRUFOMATE,
DICLOVS, HALOXN, TRICLORFN.
IMIDAZOTIAZOLES :

BUTAMISOL, TETRAMISOL, LEVAMISOL


TETRAHIDROPIRIMIDINAS :

PIRANTEL , MORANTEL Y OXANTEL


SALICILANILIDAS:

CLOSANTEL, CLIOXANIDA,
RAFOXANIDA Y OXACLOSANIDA
PIPERAZINA
ORGANOSCLORADOS Y FENOLES:
N-BUTIL CLORURO, DISOFENO Y
TOLUENO.
COLORANTES CIANINA:

PIRVINIO Y DITIAZANINA
ANTICESTODICOS
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BUNAMIDINA
DICLOROFENO
PIRANTEL
RESORANTEL
ISOQUINOLINAS:

PRAZICUANTEL Y EPSIPRANTEL
BENZIMIDAZOLES:

MEBENDAZOL, FLUBENDAZOL,
FENBENDAZOL,OXFENDAZOL,
ALBENDAZOL.
TREMATOCIDAS
BENCENODISULFONAMIDA:
CLORSULON
DERIVADOS CLORADOS:
TETRACLORURO DE
CARBONO,TETRACLOROETILENO,
HEXACLOROETANO,
HEXACLOROFENO, NICLOFOLAN Y
MENICLOFOLAN.
DERIVADOS CLOROSULFORADOS:
BITIONOL,
DERIVADOS
CLOROSULFOXIDADOS:BITINA
DERIVADOS HALOGENADOS Y
NITRADOS DE CUERPOS
BENCNICOS:
NITROFENOL, NITROBENZAMIDA Y
NITROXINIL
DERIVADOS CLORADOS DE LAS
SALICILANILIDAS:
OXACLOZANIDA, BROMSALANOS Y
TRIBROMSALICILANILIDAS,
NICLOSAMIDA, RAFOXANIDA,
CLOSANTEL.
DIANFENETIDINA
BENZIMIDAZOLES:
ALBENDAZOL TRICLABENDAZOL,
LUXABENDAZOL.

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