ANALGETIK KUAT

Oleh :
Atikah Maulida
Cindi Nadya M. S
Dennis Arien P
Devi Rahma A
Dian Novia
Divanadia Ayusti S

Lokal 2 A
 Analgetik Kuat / Narkotik
Adalah senyawa yang dapat menekan sistem saraf pusat
secara selektif
Indikasi : mengurangi rasa nyeri yang disebabkan oleh
penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan
kolik usus atau ginjal
Efek samping : euforia, adiksi
Penghentian secara tiba-tiba dapat menyebabkan sindrom
abstinence atau gejala withdrawl
Kelebihan dosis dapat menyebabkan kematian karena
terjadi depresi pernafasan.
 TURUNAN MORFIN

Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman

Papaver somniferum.
Opium mengandung tidak kurang dari 25 alkaloida
Contoh : morfin, kodein, noskapin, papaverin, tebain dan
narsein
Efek samping : euforia banyak disalahgunakan. Oleh
karena itu dikontrol secara ketat oleh
pemerintah
efek kecanduan yang terjadi secara
cepat, maka dicari turunan atau analognya,
yang masih mempunyai efek analgesik
tetapi efek kecanduannya lebih rendah.
STRUKTUR MORFIN
Hubungan Struktur dan Aktifitas :

Eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol akan menurunkan

aktivitas analgesik.
Eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian gugus hidroksil alkohol
dengan halogen atau hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik.
Perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6 ke posisi 8 menurunkan
aktivitas analgesik.
Pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat meningkatkan aktivitas
analgesik.
Hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat menghasilkan efek yang sama
atau lebih tinggi.
Substansi pada cincin aromatik akan mengurangi aktivitas analgesik.
Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 menurunkan aktivitas.
Pembukaan cincin piperidin menyebabkan penurunan aktivitas.
 TURUNAN FENILPIPERIDIN
(MEPERIDIN)
Meskipun strukturnya tidak berhubungan dengan struktur morfin
tetapi masih menunjukkan kemiripan karena mempunyai pusat atom C
kuartener, rantai etilen, gugus N tersier dan cincin aromatik sehingga
dapat berinteraksi dengan reseptor analgesik

Stuktur meperidin
Hubungan Struktur dan Aktifitas
 TURUNAN DIFENILPROPILAMIN
(METADON)

Bersifat optis aktif, digunakan dalam bentuk garam HCl

Membentuk cincin bila dalam larutan atau cairan tubuh. Hal ini
disebabkan karena ada daya tarikmenarik dipol-dipol antara
basa N dengan gugus karboksil

Struktur metadon
Hubungan Struktur dan Aktifitas
 TURUNAN LAIN-LAIN

1. Tramadol (Tramal, Seminac)

Analgesik kuat dengan aktivitas 0,1- 0,2 x morfin.

Efeknya melalui reseptor opiat, tetapi efek depresi pernapasan

dan kemungkinan resiko kecanduan relatif kecil
2. Butorfanol Tartrat (Stadol NS)

Turunan morfinan dengan efek analgesik kuat

Digunakan dalam bentuk semprot (spray ) untuk

mengatasi rasa nyeri yang sedang dan hebat
ANALISA KUALITATIF / KONVENSIONAL

1. Uji Pendahuluan, meliputi :

a. Uji organoleptik
b. Penentuan sifat-sifat fisika, seperti kelarutan, penentuan titik
lebur, dan titik didih
b. Pengujian derajat keasaman obat menggunakan tes keasaman
c. Penentuan unsur-unsur obat
2. Penentuan gugusan fungsional yang khas (uji golongan)
3. Penentuan jenis zat (uji penegasan) berdasarkan reaksi-reaksinya
dengan pereaksi tertentu dan pengamatan bentuk kristal
menggunakan mikroskop.
 Contoh
MORFIN

1. Uji Pendahuluan
Organoleptis : Serbuk hablur atau hablur jarum mengikat atau masa
berbentuk kubus putih atau hampir putih tidak berbau
rasa pahit.
Kelarutan : larut dalam 25 bagian air dan dalam lebih kurang 50
bagian etanol (90%), praktis tidak larut dalam
kloroform dan eter.
2. Uji Gugus Fungsi dan Golongan Zat Uji
1. Marquis : Zat + marquis warna merah atau ungu yang cepat
2. Frohde : Zat + frohde kuning- hijau biru
Zat + pereaksi frohde kuning kecoklatan
3. Mandellin : Zat + mandellin hijau biru
3. Uji Penegasan
a. Marquiz
- Zat + marquis warna merah atau ungu yang cepat
(reagen : formaldehid +asam sulfat pekat)
- Zat + 4 tetes formaldehid + 1 ml H2SO4 p warna merah atau ungu
cepat
b. Reaksi King
- Zat + diazo a (4 bagian) + diazo b (1 bagian) + NaOH sampai alkalis
warna merah intensif
c. Reaksi Sanches
- Zat + p-nitrodiabendazol (p-nirtoanilin + NaNO2 +NaOH ) ungu jingga
(reagen: larutan jenuh p-nitroanilin dalam 1% H2SO4 + NaNO2)
- Zat + H2SO4 75% +1 tetes reagen + NaOH ungu tua , asamkan
dengan H2SO4 jingga
d. Reaksi Pesez
- Zat + H2SO4 + larutan KBr, panaskan diatas water bath hijau, ditarik
dengan CHCl3 biru hijau
 ANALISA KUANTITATIF

Adalah analisis untuk menentukan jumlah atau kadar dari suatu

elemen atau spesies yang ada di dalam sampel
Tujuan : mengetahui kadar suatu senyawa obat dalam sampel
Dilakukan dengan analisis volumetri.
Analisis volumetri adalah suatu cara analisis kuantitatif dengan
mengukur secar teliti volume larutan atau kadar yang diketahui
konsentrasinya yang dapat bereaksi sempurna dengan zat yang akan
ditentukan kadarnya. Biasanya menggunakan timbangan analitik, labu
ukur dan pipet volum.
 Contoh
MORFIN
Titrasi: Larutanzatdalamasamasetat (25,0 ml)
[untukgaramhidrokloridaditambahkanlarutanraksa (II) asetat]
dititrasidengan 0,05N asamperklorat(1/20 mmol)
sampaitimbulwarnahijau ; indikator 4-5 teteslarutanungukristal.
11%
dalam 0,1 N HCl : 55 pada 285 nm

700 pada 210 nm

11%
dalam 0,1 N NaOH : 250 pada 250 nm
115 pada 300 nm
 TERIMA KASIH
ATAS PERHATIANNYA