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Anestésicos Locais

Monitoria da Disciplina de Técnicas Operatórias e Cirúrgicas


Murilo Fonseca Rebouças
Anestésicos locais
• Ésteres ou amidas que bloqueiam de forma
reversível a condução nervosa evitando ou aliviando
a dor

• Mecanismo de ação:
▫ Agem na membrana celular
▫ Impedem a geração e a condução do impulso

Bloqueio do canais de sódio


Anestésicos Locais

• Requisitos desejáveis:
 Bloqueio reversível do nervo
 Irritação mínima para os tecidos
 Boa difusibilidade através dos tecidos
 Baixa toxicidade sistêmica
 Eficácia
 Inicio rápido de ação
 Duração do efeito adequada
Fatores que interferem na ação

• Tamanho molecular
• Solubilidade lipídica
• Tipo de fibra bloqueada
• PH do meio
• Concentração do anestésico
• Associação com vasoconstritores
Lidocaína
• É uma amida
• Atualmente o anestésico local mais usado
• É uma anestésico de ação intermediária e inicio
rápido
• Também é utilizada como antiarrítmico
• Pode vir associada com epinefrina
Bupivacaína
• Amida
• Capaz de proporcionar anestesia prolongada
• Longa duração de ação e inicio lento
• Bloqueio mais sensível que motor
• Mais cardiotóxica que a lidocaína
Ropivacaína
• Amida
• Menos tóxico que a bupivacaína e da ação mais
prolongada
• Adequada para anestesias epidural e regional
• Poupa ainda mais a atividade motora que a
bupivacaína
Outros anestésicos
• Procaína:
▫ Éster
▫ Primeiro anestésico local sintético (1905)
▫ Uso atual restrito para anestesia infiltrativa
▫ Baixa potencia  início lento e curta duração de ação

• Tetracaína:
▫ Éster de longa ação e início lento
▫ Mais potente que a procaína
▫ Amplo uso em anestesia espinhal e em várias
preparações de uso tópico
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• Fenômenos alérgicos
▫ Raros
▫ Anestésicos do tipo éster

▫ Dermatite alérgica
▫ Crise asmática
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• SNC
▫ Estimulação  inquietação e tremor; ou até
mesmo convulsões
▫ Depressão

• Músculo liso
▫ Deprimem as contrações do intestino
▫ Relaxam os múculos lisos vasculares e brônquicos
Efeitos sistêmicos e toxicidade
• Sistema cardiovascular
▫ Reduz contração miocárdica
▫ Dilatação arteriolar

Hipotensão
• Sangue
▫ Lise de eritrócitos
▫ Formação de meta-hemoglobina
Metabolismo e excreção
▫ Ésteres  hidrolisados e inativados por uma
esterease plasmática

▫ Amidas  São degradadas pelo retículo


endoplasmático hepático

• A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar


Usos clínicos
• Anestesia tópica
▫ Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da
garganta, trato genitourinário, árvore
traqueobrônquica, esôfago...
▫ Não penetra em pele intacta
▫ Lidocáina e tetracaína são os mais usados
▫ Vasoconstritor associado  fenilefrina
Usos clínicos
• Anestesia infiltrativa e por bloqueio de campo
▫ Anestésicos mais utilizados:
 Lidocaína  até 4,5mg/kg
 Procaína  até 7mg/kg
 Bupivacaína  até 2mg/kg

▫ A associação com epinefrina praticamente duplica


a duraçaõ da anestesia
 Não deve ser usada em tecidos supridos por artérias
terminais  gangrena
Usos clínicos
• Anestesia por bloqueio nervoso e Anestesia
espinhal
▫ O anestésico nunca é injetado diretamente no
nervo, injeta o mais próximo possível
▫ Anestésicos mais utilizados:
 Lidocaína
 Tetracaína
 Bupivacaína
Usos clínicos
• Anestesia regional intravenosa
▫ Uso dos vasos para levar o anestésico aos troncos
nervosos e terminações nervosas
▫ Uso de manguito  garroteamento
 Mínimo  15 a 30 minutos
 Máximo 2 horas  dor e isquemia
▫ A lidocaína é o fármaco de escolha  até 4mg/kg
Referências Bibliográficas
• GILMAN, Alfred; GOODMAN, Louis Sandford; BRUNTON,
Laurence L.. Goodman e Gilman as bases farmacológicas
da terapêutica. 11.ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2006

• Dunn, Peter F. Manual de Anestesiologia Clínica:


Procedimentos do Massachusetts general Hospital. 3ª
ed. Guanabara Koogan. 1991.

• SILVA, Penildon. Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro, RJ:


Guanabara Koogan, 2010.
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