ANESTÉSICOS

LOCAIS

CRIS

BMF-115 - USP
 INTRODUÇÃO

Os anestésicos locais são agentes que

bloqueiam de forma reversível a
condução nervosa, quando aplicados
a uma região circunscrita do corpo.
 INTRODUÇÃO
Embora inúmeras substâncias de
estrutura química diversa sejam
capazes de produzir anestesia local, a
maioria das drogas utilizadas em
clínica (identificadas com o
prefixo “caína”) compartilham a
configuração fundamental com a
cocaína.
 Nativos das montanhas peruanas: uso de
folhas de coca para evitar a fome, fadiga e
elevar o espírito.
 Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca:
Niemann (1859)
 Estudo da sua farmacologia: von Anrep
(1880)
 Alívio da dor em procedimentos oftamológicos:
Carl Koller (1884)
 Estudo de anestésicos locais que não induzam
dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois
surgiu a Procaína.
RELAÇÃO
ESTRUTURA ATIVIDADE

GRUPO AROMÁTICO –
PROPRIEDADES LIPOFÍLICAS.

CADEIA INTERMEDIÁRIA –
SEPARAÇÃO ESPACIAL ENTRE
AS DUAS EXTREMIDADES E
DEFINE A CLASSIFICAÇÃO:
ÉSTERES E AMIDAS.

EXTREMIDADE AMINOTERMINAL
SECUNDÁRIA OU TERCIÁRIA –
HIDROSSOLUBILIDADE.
Anestésicos Locais - bases
fracas - pKa = 7,5 - 9,5
 ESTRUTURA DA
SUBUNIDADE 
DO CANAL DE Na+

4 domínios homólogos
estão indicados em
canal algarismos romanos,
fechado aberto Com os seis segmentos
helicoidais (S1-S6), de
cada domínio que
atravessa a membrana.
Via hidrofóbica Via hidrofílica

Ligação
externa
ANESTESIA INFILTRATIVA
ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO
 Peridural e raquianestesia
São indicadas para operações nas pernas, abdômen inferior (apendicite, útero, ovário,
bexiga) e cesarianas.
Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a aplicação deitado, de lado ou
sentado.
Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para baixo da
pessoa.
Peridural
O anestésico é injetado no espaço peridural
(camada de gordura anterior à duramáter-
membrana que envolve a medula vertebral).

Raquianestesia
A agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a
medula. O anestésico é injetado em uma região
abaixo da medula, onde só há filamentos nervosos.