BLOQUEADORES

MUSCULARES
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 Potencial de acción del nervio
Canales de Ca se abren
flujo de Ca al interior de la célula
se eleva el Ca intracelular
vesículas sinápticas se fusionan
con la membrana
plasmática,
2 ACH se unen a 1 AChR

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 AChR sinápticos (subunidades α) se unen a
Ach
Sucede cambio conformacional
Entra Na y Ca dentro de la célula muscular
Se despolariza la membrana (Contracción)
cesa entrada de Na y Ca y sale K
comenzando la repolarización.

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Posterior a la despolarización
ACh difunde la hendidura sináptica
Acetilcolinesterasas metaboliza a en
colina Ac. acetico
recicladas para nuevo ACh.
AChR inactivados vuelven a estado de reposo.

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 CLASIFICACIÓN

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Despolarizantes No despolarizantes

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 CLASIFICACIÓN

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Prolongada Intermedia

Breve

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 CLASIFICACIÓN

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

Alcaloides naturales Benzilisoquinolinas

Esteroides del amonio

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 CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU FARMACOLOGIA:
DESPOLARIZANTES Y NO DESPOLARIZANTES

SEGÚN SU DURACIÓN:
CORTA: SUCCINILCOLINA
INTERMEDIA: VECURONIO, ROCURONIO, ATRACURIO, CISATRACURIO
PROLONGADA : PANCURONIO

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 MEDICAMENTO SUCCINILCOLI PANCURONIO VECURONIO ROCURONIO ATRACURIO CISATRACURIO

TIPO DESPOLARIZAN NO NO NO NO NO
ESTRUCTURA TE DESPOLARIZAN DESPOLARIZAN DESPOLARIZAN DESPOLARIZAN DESPOLARIZAN
TIPO DURACION ULTRACORTA PROLONGADA INTERMEDIA INTERMEDIA INTERMEDIA INTERMEDIA
AMINOESTEROI AMINOESTEROI AMINOESTEROI BENZILISOQUIN BENZILISOQUIN
DEOS DEOS DEOS OLINAS OLINAS
DOSIS 1 0.1 0.1 0.6 0.5 0.15
INTUBACION 1-1.2
MG/KG 16MGKG SUGA
TIEMPO INICIO 1 2-4 3-4 1.5-3 3-4 5-7
MINUTOS
DURACION 7-10 60-120 25-50 30-40 30-45 35-50
CLINICA
MINUTOS
DOSIS - 0.02 0.01 0.1 0.1 0.01
MANTENIMIENT
MG/KG
RUTA COLINESTERAS RENAL+++ RENAL++ RENAL+ RENAL + HOFMANN++
ELIMINACION A HEPATICO+ HEPATICO+++ HEPATICO+++ HOFMANN++ HIDROLISIS
HIDROLISIS ESTERES +++
ESTERES +++
METABOLITOS - 3OH,17OH 3OH 17 OH - -
PANCURONIO VECURONIO ROCURONIO
EFECTOS MIALGIAS, TAQUICARDIA BLOQUEO EFECTOS LIBERACION DE DOSIS ALTAS
COLATERALES Y HIPERKALEMIA, POR BLOQUEO VAGAL DOSIS COLATERALES HISTAMINA , LIBERACION DE
CONTRAINDICAC DEFICIENCIA DE VAGAL, ALTAS, MINIMOS, PRODUCCION HISTAMINA
IONES COLINESTERAS, LIBERACION DE REVERSIBLE MIOPATIA EN DE LAUDANOSINA Y
HIPERTERMIA CATECOLAMINA CON INFUSION, LAUDANOSINA Y ACRILATOS
MALIGNA S SUGAMADEX SUGAMADEX ACRILATOS

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 FARMACOLOGÍA DE LA UNM
AGENTES DESPOLARIZANTES
Fármaco mimetiza la acción de ACh activa los AChR
despolarización continua de la placa motriz inexcitabilidad
Canales iónicos
abiertos K sérico
PARALISIS FLACIDA

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 FÁRMACOS NO DESPOLARIZANTES

• 1. NO producen fasciculaciones musculares después de la administración IV.

• 2. Los efectos están aumentados por los fármacos no despolarizantes dietiléter, halotano,
enflurano SEVOFLUORANO e isoflurano.
• 3. Los efectos están DISMINUIDOS por los agentes anticolinesterásicos, por los fármacos
relajantes despolarizantes, por la adrenalina y por la acetilcolina
• 4. bloqueo producido por los fármacos no despolarizantes es anulado por los fármacos
anticolinesterásicos como la neostigmina

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 FÁRMACOS DESPOLARIZANTES
• 1. PRODUCEN fasciculaciones musculares después de su administración IV.
• 2. Los efectos están AUMENTADOS por los agentes anticolinesterásicos por el
descenso de la temperatura corporal y por la acetilcolina.
• 3. Los efectos están disminuidos por los fármacos relajantes no despolarizantes.
• 4. Los impulsos eléctricos espasmódicos y tetánicos no producen
desvanecimientos en la respuesta. Después de la estimulación tetánica no nay
aumento en la respuesta a un impulso tetánico (no haV facilitación postetánica).
• 5. El bloqueo despolarizante (fase I) no puede ser anulado por los antagonistas
conocidos hasta ahora.

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 MEDICAMENTO SUCCINILCOLI PANCURONIO VECURONIO ROCURONIO ATRACURIO CISATRACURIO

TIPO DESPOLARIZAN NO NO NO NO NO
ESTRUCTURA TE DESPOLARIZAN DESPOLARIZAN DESPOLARIZAN DESPOLARIZAN DESPOLARIZAN
TIPO DURACION ULTRACORTA PROLONGADA INTERMEDIA INTERMEDIA INTERMEDIA INTERMEDIA
AMINOESTEROI AMINOESTEROI AMINOESTEROI BENZILISOQUIN BENZILISOQUIN
DEOS DEOS DEOS OLINAS OLINAS
DOSIS 1 0.1 0.1 0.6 0.5 0.15
INTUBACION 1-1.2
MG/KG 16MGKG SUGA
TIEMPO INICIO 1 2-4 3-4 1.5-3 3-4 5-7
MINUTOS
DURACION 7-10 60-120 25-50 30-40 30-45 35-50
CLINICA
MINUTOS
DOSIS - 0.02 0.01 0.1 0.1 0.01
MANTENIMIENT
MG/KG
RUTA COLINESTERAS RENAL+++ RENAL++ RENAL+ RENAL + HOFMANN++
ELIMINACION A HEPATICO+ HEPATICO+++ HEPATICO+++ HOFMANN++ HIDROLISIS
HIDROLISIS ESTERES +++
ESTERES +++
METABOLITOS - 3OH,17OH 3OH 17 OH - -
PANCURONIO VECURONIO ROCURONIO
EFECTOS MIALGIAS, TAQUICARDIA BLOQUEO EFECTOS LIBERACION DE DOSIS ALTAS
COLATERALES Y HIPERKALEMIA, POR BLOQUEO VAGAL DOSIS COLATERALES HISTAMINA , LIBERACION DE
CONTRAINDICAC DEFICIENCIA DE VAGAL, ALTAS, MINIMOS, PRODUCCION HISTAMINA
IONES COLINESTERAS, LIBERACION DE REVERSIBLE MIOPATIA EN DE LAUDANOSINA Y
HIPERTERMIA CATECOLAMINA CON INFUSION, LAUDANOSINA Y ACRILATOS
MALIGNA S SUGAMADEX SUGAMADEX ACRILATOS

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 SUCCINILCOLINA

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 METABOLISMO.
• La succinilcolina es destruida por una enzima plasmática, la seudocolinesterasa.
• La hidrólisis enzimática tiene lugar en dos pasos. Los productos del primer estadio
son la succinilmono-colina y la colina;
• en el segundo paso, la succinilmonocolina es desdoblada en dos productos finales:
ácido succínico y colina. Los productos finales son excretados luego por los
riñones o entran en las vías metabólicas normales.

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 SUCCINILCOLINA
Elección : Su rapidez de inicio de acción su corta duración y la rápida desaparición de
sus efectos, es considerado el agente de elección para la INTUBACIÓN
ENDOTRAQUEAL, sobre todo en situaciones de urgencia en pacientes con riesgo de
aspiración gástrica.

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 INTUBACIÓN
• . La dosis IV media de succinilcolina IOT 1-1.5 MGKG
Los lactantes presentan una tolerancia mayor a la succinilcolina; su uso en lactantes
y niños debe ir precedido por la atropina para prevenir la producción de
bradicardia.
Por el contrario, la respuesta de los lactantes a la tubocurarina varía mucho. En
ausencia de cualquier vía IV disponible, en lactantes y niños la succinilcolina
puede ser inyectada por vía IM en una sola dosis de 1-1,5 mg/kg de peso
corporal en los niños de 3 años de edad y menores, y de 1 mg/kg en los niños de
4 años o mayores

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 Hiperpotasemia: 0.5 mEq/L, mas en Px críticos, Sx de la 1 y 2da neurona motora,
reposo prolongado, proliferación extra de AChR.
• Aumento leve del Flujo sanguíneo cerebral y la Presión intracraneal
• Aparición de Bloqueo de Fase II
• Bloqueo Prolongado: niveles bajos de Colinesterasa, inhibición o enzima atípica

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 CONTRAINDICACIONES
Quemaduras recientes
• Trauma medular
• Hiperkalemia
• Trauma muscular severo
• Insuficiencia renal
• Hipertermia maligna
• Colinesterasa plasmática atípica
• Pacientes con una lesión penetrante del ojo, o mientras se abre el
globo ocular.
• Ptes miotonía que desarrollan una rigidez que hace imposible la
inflación de los pulmones.

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 BLOQUEADORES NO DESPOLARIZANTES

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 EFECTOS FARMACOLOGICOS

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Fin