Antibiotik

Antibiotik :
* Bahan / zat yg dihasilkan oleh mikroba
/ sintetiknya
* Membunuh /menghambat pertumbuhan
mikroba lainnya
 KU
host

antibiotika

Gejala infeksi
Klasifikasi :

Struktur spektrum Titik tangkap

kimia kerja
* Penicillin * Broad * Dinding sel
* Cephalosporin * Narrow * Membran sel
*Tetracyclin * Sintesa protein
*Chloramphenicol * Asam nukleat
* Macrolid
* Aminoglycoside
* Quinolon
Titik tangkap kerja :
Dinding Membrane Sintesa Asam
sel sel protein nukeat
Penicilin Colistin Tetracyclin Rifampicin
Cephalosporin Polimixin .B Chlorampheni Quinolon
Monobactam col
Carbapenam Aminoglycosid
Glycopeptide Macrolid
Lincomycin
Clindamycin
Hepatotoksik
>>> <
Tetracyclin Penicilin
Erythromycin Cephalosporin
Nefrotoksik
>> <<<< / -
Aminoglycoside Chloramphenicol
Polymixin Chlortetracyclin
Colistin Doxycyclin
Minocyclin
Cephaloridin
Rifampicin
Cephalotin
Lincomycin
As-Nalidixin
Sulfonamide
Bacterosid Bacteriostatik

Penicilin Tetracyclin
Dosis >>
Streptomycin Chloramphenicol
Cephalosporin Erythromycin
Gentamycin Lincomycin Bac-sid
Quinolon Sulfonamide
Polymycin
Bacitracin
Tx Antibiotika kombinasi

Sinergis …………. Bac-sid + bac-sid

Aditif ………………bac-statik + bac-statik

Antagonis…………bac-sid + bac-statik
Resistensi

AB

Ku Ku Natural drug resisten

Aquired/ didapat
Silang
Ku resisten
Cross resisten :
Struktur kimia
sama : der Tetra
Polymyxin B ~ Colistin
tak sama : Erythromycin ~ Lincomycin

Reaksi yg merugikan :
*Superinfeksi ( broad > narrow )
*Hipersensitifitas ( allergi )
*Toksisitas organ
Penicillin
*Alami : jamur Penicilinum Notatum/ Chrysogenum
*Semi sintetik
*Sintetik : rumus bangun : 6-Aminopenicillanic acid

amidase S

C C C

C N C
-lactamase / penicilinase
Penicillin

Farmakokinetik :
Abs : Pe cepat / Po bervariasi
Dist : seluruh jar tb ( serum ~ jar )
kadar (<) mata, prostat, CNS
Eks : urine ( >> ) : 90 % seks tubulus
10 % filtrasi glomerulus
sputum / asi
Penicilin
Generic name spectrum PO Pen-ase Res
1.Pen-G GR+>> - -
2. Pen-V GR-< + -
3. Methicilin Idem - +
4. Nafcillin < Pen-G - +
5. Isoxazolyl -
Penicilin
Oxacillin Idem + +
Cloxacillin Idem + +
Dicloxacillin Idem + +
Flucloxacillin idem + +
Penicillin
Generic name spectrum PO Pen-ase Res
6. Ampicillin GR-/+ (BS) + -
7. Amoxycillin Idem + -
8. Carbenicillin GR- > - -
Carbenicillin-
indanyl Idem + -
9. Ticarcillin Idem - -
10.Mezlocillin Idem - -
11.Piperacillin idem - -
Kuman-kuman :

Staphylococcus

H. Influenzae

N. Gonococcus Beta-lactamase

E. colli
Beta-lactamase inhibitor:
Clavulanic acid Sulbactam / Tazobactam
( penicillinic acid sulfon )
Streptomyces semi sintetik
clavigerus ( inti pen )
cara kerja
Mengikat beta-lactamase
( anti bacteria <<< )
+ amoxycillin + ampicillin
( Augmentin ) ( Unasyn )
Penicillin

Klinis:
* First chioce drug  bac meningitis,
inf bone, joints, skin, soft tisssue,
throat, bronchi, tr UG.
* Gonorrhoea, syphilis
( banyak kuman yg sudah resistens ..
Staphycc )
Cephalosporin
Jamur Cephalosporium acremonium semi sintetik
Cara kerja / struktur kimia ~ Pen
rumus bangun : 7 aminocephalosporanic acid

amidase S ( relatif tahan pen-ase )

Cross alergy ~ Pen

C C C
( Jarang 6-16 % )
 Kinetik ~ Pen
C N C
-lactamase
C
Cephalosporin Generasi
I II III IV

Spektrum ~ Pen > >>

Stabil Pen-ase > Pen > >> >>>

Potensi + ++ +++ ++++

Cephalosporin

Generasi
I II III IV
Cefazolin Cefuroxim Cefotaxime Cefepim

Cephalothin Cefaclor Ceftriaxone

Cephalexin Cefoxitin Ceftazidime

Cephadroxil Cefotetan Cefixim

Klinis : (cephalosporin)
*Bacteriemia ( + aminolgycosida )
*Surgical prophylaxis .. Pre / post OP
*Mixed infection ( + anaerobes )
*Bacteri gram (- )
Reaksi yg merugikan :
*Pemberian Po.. N/V/D, IM …iritasi/pain
IV… thromboplebitis
*Hipoprothrombinemia (ggn pembekuan darah)
*alergi
Antibiotik Penghambat Sintesis
Protein
Tetracyclin :
*Oxyteteracyclin
*Tetracyclin
*Doxycyclin
*Minocyclin
Basa sukar larut air ( bentuk garam mudah larut )
Stabil pH asam
Cara kerja : Sintesa protein <<
Bacteriostatik
Broad spct : G +/- , Ricketsia, protozoa, Chlamydia
F.Kinetik :
Abs : Po tak lengkap
Chelasi dg ion Ca , Mg , Al (kation divalent,
dan trivalent)
membentuk ikatan komplek : - tak larut
- sukar di abs
Makanan mengurangi abs ( kec : Doxy / Mino )
Dist : seluruh jar
Doxy / Mino : lipid sol >>
Disimpan di tulang / gigi ( gigi coklat ) (< 8-9 th )
Eks : Ren (>>> )
Bile (<)
Doxycyclin : eks bile >>
( renal failure ..akumulasi (-) )
Klinis : - streptococc - staphylococc - pneumonia
- GO - Lues - LV - Inf trct UG
- Thyphus – Trachoma - Acne
ES : ( tetracyclin )
* Iritasi lambung ( > Oxytetra )
* Superinfeksi
* Hepatotoksik ( < Oxy / Tetra )
* Discoloration gigi / pertumbuhan tl ( < Oxy / Doxy )
* Hypersensitivity
* Photosensitif ( Demeclocyclin )
• Waktu perdarahan >>
• Nefrotoksisitas (dosis tinggi dan bersama obat lain)
Chloramphenicol
Sintetik
Sintesa protein <<
Broad spct ~ Tetra
( Gram +/- , Ricketsia, Salmonella, H.influenzae )
Penggunaan jarang ?
deprssi bone marrow

Agranulocytosis
Chloramphenicol
 glucoronyl transferase ( hepar )
Chloramphenicol
glucoronide
new borne (-) ( hepar <<< )
t-tbh < , muntah
Chloramphenicol >>>> Kulit kelabu
( gray sindrom ) Circulatory failure
Shock… mati
Klinis : * inf Salmonella
* inf H. influenzae ( meningitis )
* salep mata
Thiamphenicol
~ Chloramphenicol
( - NO2 diganti –CH2So2 ( sulfomethyl ) )
Anti bac < ( kec :Bordetella pertusis /
Shigella sonnei )
Depresi bone marrow <<
Klinis : - Bronchitis - GO
- inf sal empedu
- salmonella ( Typh – ParaTyph )
Aminoglycosida
Streptomycin
Neomycin Abs : Po <<<
Kanamycin : Ik-protein <
( Amikasin / Dibikasin) Eliminasi di glo
Tobramycin Ototoksik
Gentamycin nephrotoksik
Sisomysin
Netilmycin
Streptomycin ( dr streptomyces griseus )

Broard spect…..terutama G (-) / ku TBC

Sintesa protein<<
Kinetik :
Abs : Po << / Pe >> ..kadar max 1 -2 jam
Dist : seluruh jar
( CNS / CSF / Cairan sendi <<< )
Eks : urine
Klinis : TBC
Inf sal kemih
Meningitis
Bacteriemia / endocarditis ( + Pen )
ES : Hipersensitifitas
Ototoksik : pendengaran ( dihydro strep )
keseimbangan ( strep )
Nefrotoksik
Curare like …. Kelemahan otot.
Gentamycin ( Garamycin )
Abs : Po <<
Eks : …glo ( bentuk tak berubah )
renal failure .. Akumulasi obat
ES : gg keseimbangan / pendengaran
Tak dianjurkan ibu hamil / neonatus ( ? )
Klinis : systemik … G (-)
Topikal : kulit ( luka bakar )
salep mata
Lincomycin / Clindamycin

larut air
acid stable
bacterioside
toksisitas : liver damage / CV collaps

Digeser Clindamycin :
- Potensi >, Toksisitas << , cross resistensi +
Clindamycin

ES : iritasi GI… N / V
superinfeksi
pseudomembrane colitis
bad-taste … penetrasi saliva
Klinis :
- infeksi kulit ( G + )
- Inf- tract Resp ( H. influenzae )
- Acne
Macrolide :
Erythromycin
Spiramycin
Roksitromycin
Claritomycin
Azithromycin
Erythomycin
( dari streptomyces erythreus)
sintesa protein <<
Bacteriostatik…side (~ dosis )
Spectrum :
- Gram + cocci - Spirochetes
- Neisseriae - Ent-histolityca
- Coryn- diphteriae - mycopl-pneumoniae
- H. influenzae - virus besar
Resistensi antar Macrolide

Klinis :
*inf Upper resp *Diphteri carrier
*G (+) Pen-resisten *Acne
*lues Pen alergi
ES :
Po: N / V/ D /
glositis / stomatitis/ super infeksi
Spiramycin
Cara kerja ~ Erythromycin
Spectrum : gram + / -
clamydia trachomatis
Toxoplasma gondii
Cryptosporidum muris ( AIDS )
F-kinetik :
Abs : po baik
Dist ..bronchus/saliva, prostat, muscle.
Eks : urine
bile
t ½ 4 -8 jam
ES : GI tract ..N / V / mulut kering
skin rash / asma / colitis
Klinis : Inf staphylococc / streptococc / pneumococc
GO ( resisten )
Toxoplasmosis
trachoma
Roksitromycin ~ Erythromycin
iritasi lambung <<
kadar jar >
t½ 10 jam ( 2dd )

Azithromycin… t½ >> ( 1dd 500 mg )

Rifampicin
Semi sintetik
Broad spct : gram (+) cocci
gram (-) bacilli
tuberculosa
ES : GI
Hepar ( terutama kel - hepar )
Enzym inducer
Use : TBC / Lepra
pseudomembrane colitis
Polymyxin A / B / C / D / E / M

colistin
bacterioside….. G (-)
inf trct UG / telinga / kulit
use …. Topikal ( aman ) , systimik gg Ren / CNS
Potensiasi dg obat neuro-muscl paralysis
 kelemahan otot
Lysis mast sel … histamin
Colistin
Spectrum / cara kerja ~ Polymyxin-B
Potensi <
Abs Po : < 5 th (+) , dewasa (-)
Menembus placenta barrier
ES ~ Polymyxin-B
CI : myasthenia gravis
Use : topikal ( + neomycin + corticostroid )
GI tract ( E.colli yg resisten neomycin )
Quinolon :
I. 1960 : Nalidixic acid
Pipemidic

II. 1980 : Ciprofloxacin

Levofloxacin

III. 1990 : Grepafloxacin

Moxifloxacin
Quinolon Fluroquinolon
Nalidixic acid* Norfloxacin*
Ciprofloxacin*
Pipemidic acid* Ofloxacin*
Pefloxacin*
Cinoxin Amifloxacin
Sarfloxacin
Lomefloxacin
Fleroxacin
quinolon

Cara kerja :
Menghambat DNA girase
( enzym supercoiling DNA )
Spektrum :
Quinolons ….........Gram (-) ( trct UG )
Fluoroquinolons ..Gram (-) >>
GO / Chlamydia
Staphylococc
Pseudomonas A
F. Kinetik :
Abs : Po ( 50 – 90 % )

Dist : luas… konst Ren / Pulmo > serum

CSF < serum

Sekrs : ren ( F-quinolon )

non renal : Quinolon + Pefloxacin
Hepatic failure : F-quinolon (+)
( kec. Pefloxacin )
Klinis :
* Complicated urinary tract infection
* Gonorrhae
* Cervisitis
* Prostatitis
* Typhoid fever
* Septicemia ( thdp ku yg sensitive )
* Resp tract infection( bukan ok pneumococci )
Adversed reaction : ( f-quinolon )
-Gangg GI tarct
-Skin rashes
-Joint pains
-Allergy
-Menghambat ikatan GABA dg reseptornya
 convulsi
-Gangg pertumbuhan tulang / cartilage
( ibu hamil / anak masa pertumbuhan (-) )
Sulfonamides & Trimethoprim

Sulfadiazine
Sulfisoxazole
Sulfamethoxazole +Trimethoprim Co-trimoxazole
( Bactrim )
Sulfacetamide
 Co-trimoxazole :
( bacterioside )

Trimethoprim ( 1) + Sulfamethoxazole (5)

( bacteriosatik ) ( bacteriostatik)
Klinis :
Inf-systemic
Inf chronis - trct UG
Inf-ku gram (-) bacilus
Inf-trct Resp ( bronchitis ok S.pneumoniae, H.influenzae )
Otitis media ( S.pneumoniae, H.influenzae )
Typhoid fever ( resisten Chloramphenicol, Ampicilin )

Drug of choice Tx / Px :
Pneumonia ( ok. Pneumocytsis carinii )
( terutama pend dengan immunosppressed )
Adverse effects ( co-trimoxazole )
Sulfonamide Trimethoprim
Alergy-rash, fever, Macrocytic anemia
Stevens-johnson synd Trombocytopenia
Agranulocytosis
Kristal uria
Haemolysis
Inhibit metab- obat

Aplastic anemia (elderly )

Faktor kegagalan Tx. Antibiotika
1. Indikasi kurang tepat
2. Dosis <
3. Daya tahan tubuh <
4. Resistensi
5. Superinfeksi
6. Infeksi campuran

7.Tindakan bedah

8. R. hipersensitif

9. Interaksi obat

10. Farmakokinetik
Prinsip Peresepan Antibiotik [1]
1. Tegakkan diagnosis infeksi bakteri (demam saja
tidak selalu menunjukkan infeksi bakteri), lokasi infeksi,
dan pertimbangkan kemungkinan bakteri penyebab.
2. Jika memungkinkan, khususnya pada semua infeksi
serius, ambil spesimen yang sesuai (darah, sputum,
pus, urine, usap) untuk kultur dan uji sensitivitas
antibiotik, dan mungkin pemeriksaan mikroskopis dan
pewarnaan Gram.
3. Secara keseluruhan, pertimbangkan kebutuhan
terapi antibiotik.
4. Jika dilakukan kultur, apakah perlu segera diterapi
sebelum hasilnya diketahui ?
Prinsip Peresepan Antibiotik [2]
5. Pilih obat yang paling tepat, dosis dan cara
pemberiannya. Pertimbangkan faktor berikut:
1. Organisme
2. Pasien: usia, alergi, fungsi ginjal & hati, rapuhnya ketahanan
terhadap infeksi (malnutrisi, keganasan, imunosupresi,
termasuk akibat kortikosteroid), kehamilan, atau faktor genetis
3. Keparahan infeksi
4. Lokasi infeksi
5. Adanya benda asing, seperti katup jantung prostetis atau
sepotong gelas pada luka kulit
6. Monitor keberhasilan terapi secara klinis atau
mikrobiologis dengan kultur ulang sesuai
kebutuhan, terkadang dibutuhkan konsentrasi
plasma.
Prinsip Peresepan Antibiotik [3]
7. Kombinasi antibiotik terkadang dibutuhkan:
1. Infeksi campuran
2. Kombinasi menghasilkan efek sinergis
3. Organisme penyebab belum diketahui dan diperlukan
segera spektrum luas
4. Untuk menghindari timbulnya resistensi terhadap
antibiotik tunggal.
8. Antibiotik terkadang dapat juga digunakan untuk
profilaksis:
1. Durasi singkat (biasanya ≤24 jam)
2. Pilihan obat berdasar pengalaman sebelumnya akan
kemungkinan kuman penyebab.
Chloramphenicol Spiramycin
Ciprofloxacin
Garamycin Doxycyclin Streptomycin

Amoxicillin
Tetracyclin Cephalosporin Thiamphenicol

Cloxacillin Azithromycin Colistin

Rifampicin Clindamycin Ampicillin

SELAMAT BELAJAR
SEMOGA SUKSES