FARMACOLOGI

A
RESPIRATORIA
 El Aparato Respiratorio

• La FUNCION del aparato

respiratorio consiste en:
Fosas
nasales 1. Proporcionar oxfgeno
Fari (02) a la sangre
nge

Lari
nge 2. Extraer el di6xido de
carbono (Co2) de la
Pul
sangre
món

• Esta constituido por unas vfas

aereas o conductos, por los cuales
circula el aire, primero penetrando
en los pulmones (inspiraci6n) y
luego saliendo de ellos
(espiraci6n)
 Asma
"El asma es una enfermedad inflamatoria de los
bronquios, cr6nica y persistente, caracterizada por episodios de
dificultad respiratoria, tos, sibilancias u opresi6n toracica, que
son generalmente reversibles, pero que pueden ser severos e,
incluso, algunas veces fatales "

Tubo o via Se cierran los

respiratoria músculos alrededor
de los tubos

La mucosa aumenta
Músculo dentro de las vlas
respiratorras
 Asma

• Como consecuenci de su
a
inflamaci6n, los bronquios
quedan parcialmente
obstruidos
• La inflamaci6n hace que los
ANTES DE LA CRISIS

bronquios se puedan obstruir

aun mas, como respuesta
ante diversos estfmulos
• La caracterfstica comun a
todos los episodios asmaticos
es la mejorfa y control de los
sfntomas, espontaneamente o
con tratamiento
 SIGNOS Y
SINTOMAS

*Disnea (dificultad respiratoria)

*Aleteo nasal, tos.
*Retracci6n intercostal y esternal.
*Respiraci6n acortada
*Aumento de la frecuencia respiratoria.
*Cianosis (coloraci6n azulada de la piel por falta de oxfgeno)
*Sibilancias(sonidoque seproduceporelestrechamientoy
obstrucci6ncon mocode lasvfasrespiratorias)
Tabla I. Gravedad de las crisis asmaticas.
Parametro Leve Moderado Grave Paro respiratorio
inminente
Disnea al andar, al hablar en reposo,
tolera decubito inclinado hacia
delante
Habla sentencias frases cortas palabras sueltas

Frecuencia aumentada aumentada >30 rpm.

Respiratoria

Uso musculos generalmente no habitual habitual Movimiento

accesorios parad6jico
toracoabdominal
Estado de puede estar agitado agitado confusi6n
conciencia agitado
Sibilancias moderadas, al intensas intensas Ausentes, "t6rax
final espiraci6n silente"
Frecuencia < (00 (00)(20 >(20 +radicardia
cardiaca
Pa02 (aire Normal, prueba no > 60 mmHg < 60 mmHg,
ambiental) necesaria
PaC02 < 45 mmHg > 45 mmHg
5Saturaci6n 02 > 655 6()655 < 605
(aire ambiente)
 EPO
C
• Limitaci6n progresiva del flujo aereo por enfermedad
intrfnseca de la vfa aerea, broncoespasmo o enfisema.

• ENFISEMA
• Destrucci6ndelparenquimapulmonarcon perdidaasociada
de larestauraci6nelastica.
• Patol6gicamentees elagrandamientoanormalypermanente
de losespaciosaereos,distalalbronquiloterminalcon
destrucci6nde losseptosalveolares.

• BRONQUITIS
• CRONICA
Tos productiva que ocurre la mayorfa de los dias de la
semana, por tres meses, en dos afios consecutivos, en
ausenciade causasespecfficas.
L
Soplador rosado (Enfisematoso) Abotagado azul (Bronquitico cr6nico)
FARMACOLOGIA DEL APARATO
RESPIRATORIO

• rmacos Broncodilatadores

• rmacos Antitusivos

• rmacos Mucolfticos
 MECANISMOS DE REGULACION DEL TONO
BRON UIAL

ACTIVACION SIMPATICA:
Receptores p2
t[cAMP]
[Ca++]
Relajaci6n M. Liso
BRONCODILATACION!!!
 MECANISMOS DE REGULACION DEL TONO
BRON UIAL

ACTIVACION PARASIMPATICA:
Receptor Muscarinico
t[cGMP]
t[Ca++]
Contracci6n M. Liso
BRONCOCONSTRICCION
 FARMACOS BRONCODILATADORES
Usados en procesos asm tlcos y alerqlas con broncoconstrlcclon

Agonistas p2 Selectivos: SALBUTAMOL, FENOTEROL,

SALMETEROL
Agonistas p No Selectivos: ADRENALINA
Isoproterenol
Inhibidores PDE: TEOFILINA
(PDE: Phosphodiesterase)

Antagonistas IPRATROPIO
Muscarinicos:
 FARMACOS BRONCODILATADORES
SALBUTAMOL
Agonista p2 selectivo de acci6n rapida y corta duraci6n

Administraci6n INHALACION
(Tambien [arabe, susp. Nebulizar, IV, con buena absorci6n)

Duraci6n Breve: 2-4 h

Efecto

Uso Broncodilataci6n en crisis asmatica

RAM Bien usado No produce efectos CV

(Adm. sistemica: temblores, ta)uiarritmias)
No deben hacerse mas de 4 inhalaciones diarias, durante 2
o mas dlas sequidos

Dosis 0.04ml/kq/dosis
FARMACOS BRONCODILATADORES
Agonistas p No Selectivos

ADRENALINA Administraci6n: s.c.

(¬, p- y p2) INICIO RAPIDO DE ACCION
Usos:
- Status Asmatico
- Shock Anafilactico (Muy eficaz)

Vfasubcutanea 0.01ml/kg de lapreparaci6n

acuosa que se presenta en concentraci6n de
1:1,000(1.0mg/ml). una o dos veces cada 20
minutos.Los efectoscolaterales incluyen palidez,
temblores finos, ansiedad, palpitaciones y cefalea.

ISOPROTERE Administraci6n: inhalaci6n de aerosoles

NOL
(p- y p2) Uso: en urgencias puede administrarse
i.v. con monitoreo cardlaco
FARMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

Mecanis 1° lnhibici6n de PDEs (fosfodiesterasas de los

mo de nucle6tidos clclicos)
Acci6n
� t cAMP
� [Ca++]i
� relajaci6n M. Liso
B ro nco d il at aci6n!!!

2° Antagonismo de receptores (A1-2) para

Adenosina

Ampolleta de 250mg en 10ml

Present
acion
FARMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

Cinetica Administraci6n: oral

(Emergencias: Aminofilina i.v.)
Absorci6n: muy buena
Biodisponibilidad: 100% (Problemas de
bioequivalencia en las formas farmaceuticas)
Metabolismo: hepatico vla cyt P-450
T1/2 eliminaci6n: Variable (4* �12 h)
Rango Terapeutico: Estrecho (10-20 ug/ml)
(*) Ninos: ajuste de dosis requiere Niveles
Plasmaticos
Interacciones: numerosas y variadas
FARMACOS BRONCODIlATADORES
Metilxantinas: TEOFIlINA
RAM SNC: insomnio, inquietud, excitaci6n, e
irritabilidad
CV: taquicardia, extrasfstoles, tconsumo 02
GI: apetito, nauseas, irritaci6n y
hemorraqias
Toxicidad (>40 ug/ml): aqitaci6n, arritmias,
convulsiones y muerte

Impregnaci6n: 5-6 mgporkg de peso

corporal,en infusion-intravenosa,
DOSIS durante20-30 minutos.
Mantenimiento: De0.4-0.9 mg por kg de
peso corporalen infusion-intravenosa.
FARMACOS BRONCODIlATADORES
Antagonistas Colinergicos: IPRATROPIO

Present Ampolleta 500mcq en 2ml

acion

Mecanis Bloqueo broncoconstricci6n mediada por ACh

mo Antaqonismo receptores M3 en m<sculo liso bronquial

Cinetica Administraci6n: lnhalaci6n de aerosol

Absorci6n: nula o escasa por su estructura de amonio
4° y la correcta aplicaci6n

Uso EP0C (Enfermedad Pulmonar 0bstructiva Cr6nica )

 ENFERMEDAD ASMATICA
Acciones o Efectos Farmacol6Qicos Buscados
BRONCO-DILATACION - Agonistas p: Salbutamol
(Relajaci6n m<sculo liso bronquial) - Metilxantinas: Teofilina
(- Anticolinergicos: lpratropio)

ANTI- - Glucocorticoides: Beclometasona

INFLAMACION - Antagonistas de LT: Zafirlukast
(lnhibici6n de procesos inflamatorios en mucosa - Inhibidores sfntesis LT: Zileuton
bronquial) - Otros: cromoQlicato

LT: Leucotrienos
ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Glucocorticoides

Mecanismo: lnhibici6n de la respuesta inflamatoria a

varios niveles: (-) fosfolipasa, inducci6n y
represi6n Qen6mica, etc.

Uso local - BECLOMETASONA y BUDESONIDA

Administraci6n de dosis bajas por
inhalaci6n de aerosoles
RAM: candidiasis oral y disfonfas

Uso sistemico - PREDNISONA

Administraci6n p.o. en Asma Grave
RAM: inmunosupresi6n, osteoporosis,
alteraciones del metabolismo, (-) sfntesis
Qlucocorticoides end6Qenos, etc.
ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Cromoglicato
Mecanismo Estabilizaci6n mastocitos pulmonares

Administrac lnhalaci6n aerosol

i6n

Uso Profilactico en asmaticos cr6nicos j6venes. No

tiene utilidad una vez iniciada crisis asmatica

RAM lrritaci6n farinQo-traqueal

ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Antagonistas e inhibidores de los Leucotrienos

Antagonistas de LT ZAFIRLUKAST
Mecanismo: AntaQonistas
competitivos de los leucotrienos en
su acci6n sobre el receptor cis-LT1

Inhibidor Sintesis LT ZILEUTON

Mecanismo: (-) lipooxiQenasas

Farmacocinetica Administraci6n: oral

Buena absorci6n y Biodisponibilidad
Uni6n Protelnas Plasmaticas: 99%
Metabolismo: Hepatico (cyt P-450)
RAM: hepatotoxicidad (Zileuton )
 FARMACOS ANTITUSIVOS
Farmacos que suprimen el reflejo de la tos

Alcaloides del Opio: • codelna

Otros: • 0xolamina
Eficacia muy discutible • clobutinol
FARMACOSANTITUSIVOS
CODEINA
Farmacocinetica Administraci6n por vla oral
Buena absorci6n y lleQada a SNc
Eliminaci6n por metabolismo hepatico
Usos e Indicaciones Tratamiento de Tos Seca
Tos que no cumple funci6n de defensa
RAM Depresi6n SNc
constipaci6n
RiesQo de
adicci6n
Contraindicaci6n Tos Asmatica
Tos Productiva
Precauciones Retenci6n de secreciones
RiesQo de neumonla
FARMACOSANTITUSIVOS
DEXTROMETORFANO
Farmacocinetica inhibidorde latos a nivel central mediante
lainhibicion de lastaquicininas

Usos e Indicaciones Tratamiento de Tos Seca

Tos que no cumple funci6n de defensa
RAM Se ha reportado psicosistoxica (
hiperactividad yalucinaciones visuales y
auditivas ) despues de laingestionde 300
mgo mas de dextrometorfano.
RiesQo de adicci6n
Contraindicaci6n Tos Asmatica
Tos Productiva
 FARMACOS EXPECTORANTES.
Administraci6n de jarabes o soluciones vla oral.
 FARMACOS EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS

EXPECTORANTES: Aumentan el volumen de secreciones

bronquiales
(Favorecen los mecanismos reflejos que
permiten la eliminaci6n de sustancias o
partlculas desde la vla aerea).

MUCOLITICOS: Fluidifican las secreciones bronquiales

(Disminuyen la viscosidad de las
secreciones bronquiales).
 FARMACOS MUCOLITICOS
Acetil Cisteina

Mecanismo: Ruptura enlaces en qlicoproteinas del mucus.

Farmacocinetica: Administraci6n via INHALATORIA.

Efecto inmediato (1 a 2 minutos).

Usos: Procesos supurativos.

(uso Vla oral en intoxicaci6n por paracetamol)

RAM: Irritaci6n traqueal, mareos, fiebre, v6mitos e

inapetencia debido a su mal sabor y olor.

Precaucion: Abundancia de secreciones exiqe asistencia de

enfermeria.
 FARMACOS MUCOLITICOS
ambroxol

Farmacocinetica: Aumentalasecrecion de vfas respiratorias,

potencialaproduccion de surfactante pulmonar
ymejora elaclaramiento mucociliar.

Usos e Indicaciones: Tratamiento de Tos productiva.

RAM: Diarrea, pirosis,dispepsia, nauseas yvomitos.

 FARMACOS MUCOLITICOS
Bromhexina

Farmacocinetica derivado sinteticode lavasicina. Incrementa la

proporcion de secrecion serosabronquial, mejora
eltransporte mucoso reduciendo la viscosidad del
mocoyactivando elepitelio ciliado (depuracion
mucociliar).

Usos e Indicaciones Tratamiento de Tos productiva

RAM Diarrea, pirosis,dispepsia, nauseas,vomitos