Hiper e

Hipoglucemiantes

Montaño Martínez, Mario

Bernardo
Hernández Pérez, María
Laura
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Hipoglucemiantes
 Los
islotes de Langerhans contienen por lo
menos 4 tipos diferentes de células
endocrinas, que incluyen:
 : productoras de clucagon
 : productoras de insulina
 : productoras de somatostatina
 PP: productoras de polipéptido
pancreático
 Las mas numerosas son la células 
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 La disfunción pancreática mas frecuente

es la que constituye la diabetes mellitus,
enfermedad metabólica crónica en la
que existe hiperglucemia por deficiencia
en la producción o el efecto de la
insulina
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 El tratamiento de esta enfermedad se

emplean varios preparados de insulina y
un grupo de hipoglucemiantes orales.
-Biguanidas: metformina
-Tiazolidinedionas: pioglitazona
-Inhibidores de la glucosidasa :acarbosa
-metiglinidas: nateglinida
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METFORMINA
 -Biguanida
 Fórmula: C4H11N5
 Indicaciones:
 Diabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes
con sobrepeso, cuando no logran control
glucémico adecuado solo con dieta y ejercicio
 Farmacocinética:
 Su vida media plasmática es de 1.3 a 3 horas.
No se metaboliza y se excreta por la orina
aproximadamente en 90%.
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 CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad a METFORMINA.
 Diabetes gestacional.
 Diabetes mellitus tipo I.
 Insuficiencia renal.
 Insuficiencia hepática.
 Insuficiencia cardiaca.
 Desnutrición severa.
 Alcoholismo crónico.
 Complicaciones agudas de la diabetes (cetoacidosis).
 Deficiencia de vitamina B12, hierro y ácido fólico.
 Embarazo y lactancia.
 Infecciones graves.
 Traumas.
 Deshidratación.
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 Reacciones adversas
 Gastrointestinales: diarrea, nausea, vomito,
dolor abdominal, flatulencia, anorexia
 Hematológicos: anemia megaloblástica
 Piel: exantema, dermatitis
 Otros: acidosis láctica, astenia, cefalea,
mialgia, disnea, diaforesis, somnoloencia
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 Interacciones medicamentosas
 Aumentan sus concentraciones con: ácido
nicótico, amilorida, anticonceptivos orales,
corticoides, estrógenos, isionazida
 El alcohol potencia los efectos de la
metformina
 Medios de contraste radiológico: posible
insuficiencia renal aguda. Suspender 24
horas antes del procedimiento
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 Dosis
 Los esquemas de dosificación usuales con-
sideran como dosis inicial 500 mg dos veces al
día u 850 mg una vez al día, administrados con
los alimentos. La dosis máxima recomendada
de METFORMINA es de 3,000 mg al día
 Sobredosis
 La manifestación importante corresponde a la
acidosis láctica.
 En casos de sobredosificación se recomienda
lavado gástrico
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Pioglitazona
 Tiazolidinedionas
 Fórmula: C19H20N2O3S
 Mecanismo de acción: Se aumenta la sensibilidad
de la insulina sin afectar su secreción. Promueve la
captación de glucosa en músculo, esquelético,
tejido adiposo y en hígado a través de los
receptores celulares PPARS(Receptores activados
por factores de proliferación peroxisomal).
Antagoniza el factor de necrosis tumoral a nivel
celular, previniendo hiperglicemia severa
inducida por resistencia a la insulina
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 Indicaciones: como monoterapia en

adultos (particularmente con sobrepeso)
inadecuadamente controlados con dieta
y ejercicio, y en quienes la metformina es
inapropiada por contraindicaciones e
intolerancia. Como terapia conjunta
asociada a metformina o insulina para
aquellos pacientes en los que no se
alcanza el objetivo glucémico deseado.
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• Farmacocinética: La vida media de la

pioglitazona es de 5-6 h,
Excreción hepática

 Contraindicaciones: Hipersensibilidad,
Insuficiencia hepática, insuficiencia
cardiaca o historia de la misma,
cetoacidosis diabética, cáncer de vejiga
activo o antecedente del mismo.
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 Reacciones adversas: Infecciones tracto respiratorio superior;

aumento de peso, hipoestesia, fractura ósea. Con metformina,
además: anemia, anomalías de visión, artralgia, cefalea,
hematuria, disfunción eréctil.

 Rx medicamentosas: Los efectos hipoglucemiantes pueden ser

potenciados por la administración concomitante de insulina,
metformina, sulfonilureas u otros fármacos antidiabéticos.
Puede reducir la biodisponibilidad de los anticonceptivos orales
que contienen etinil estradiol o noretindrona
El ketoconazol inhibe de forma significativa el metabolismo de la
pioglitazona.
Los diuréticos tiazídicos aumentan los niveles de la glucosa en
ayunas y pueden reducir la eficacia de los fármacos
antidiabéticos.
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 Su uso en embarazo y lactancia no se

recomienda al no poseer suficiente informacion

 Dosis
 Puede iniciarse con 15mg ó 30mg una vez al día.
Se podrá incrementar hasta 45mg una vez al día.
-En Px con edad avanzada: no necesita ajustes
-en px con I.R. no es necesario ajuste. No hay
información en Px dializados; por esto no se debe
utilizar en estos Pacientes
Infantes: no hay información disponible, por lo que
no se deben utilizar
ACARBOSA
 -inhibidor
de la glucosidasa 
 Fórmula: C25H43NO18
 indicaciones
 Diabetes mellitus no insulinodependiente: Indicado
como monoterapia (cuando el tratamiento
dietético es insuficiente) o en combinación con
biguanidas o insulina.
 Diabetes mellitus insulinodependiente: Indicado
como coadyuvante en el tratamiento con dieta e
insulina.
 FARMACOCINETICA:
 Vida media: 2 horas
 Metabolismo: Tracto gastrointestinal
 Excreción Renal: (menos del 2%). Heces 51%
 CONTRAINDICACIONES:
 Hipersensibilidad conocida a ACARBOSA.
Debido a la falta de información no deberá
usarse en pacientes menores de 18 años, ni en
etapa gestacional, alteraciones intestinales
crónicas asociadas con problemas de digestión
y absorción
 REACCIONES SECUNDARIAS: En algunos
pacientes y sobre todo al inicio del tratamiento
se produce un aumento de la fermentación de
los carbohidratos en las regiones distales del
intestino, lo cual puede provocar la aparición
de flatulencia, meteorismo, distensión
abdominal; ocasionalmente, diarrea y, menos
frecuentemente, dolor abdominal. También
puede haber la aparición de hipersensibilidad
cutánea, como eritema, exantema y urticaria.
 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Medicamentos como antiácidos,
colestiramina, adsorbentes intestinales y
preparados de enzimas digestivas, pueden
disminuir el efecto de ACARBOSA.
 DOSIS:
Se recomienda una dosis inicial de 1 tableta de
50 mg de ACARBOSA tres veces al día.
Posteriormente, hasta dos tabletas de 50 mg de
ACARBOSA tres veces al día. Si se requiere, es
posible aumentar la dosis a intervalos de 4 a 8
semanas.
REPAGLINIDA
 Meglitinidas
 Mecanismo de acción
Cierra los canales potásicos ATP-
dependientes de membrana de células ß-
pancreáticas, vía proteína diana diferente de
otros secretagogos, despolarizándolas y
produciendo la apertura de canales de Ca.
El aumento del flujo de Ca estimula la
secreción de insulina de células ß. Acción
corta.
 Fórmula: C27H36N2O4
 INDICACIONES: Tratamiento de la
diabetes tipo 2 no controlada con dieta,
reducción de peso y ejercicio, o con
metformina sola
 FARMACOCINETICA:
Metabolismo: Hepático
Vida media: aproximadamente 1 hora
Excrecion: Heces (90%) y renal (8%)
 CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad.
Diabetes tipo 1, péptido C negativo,
cetoacidosis diabética (con o sin coma).
Insificiencia hepatica grave.
 EMBARAZO: no usar a falta de estudios
 RX ADVERSAS: Hipoglucemia, dolor
abdominal, diarrea, artralgias, sinusitis
 Efecto hipoglucemiante potenciado y/o
prolongado por: claritromicina,
itraconazol, ketoconazol, salicilatos, AINE,
octreotida, alcohol, esteroides
anabolizantes
 Efecto hipoglucemiante disminuido por:
anticonceptivos orales, barbitúricos,
carbamazepina, tiazidas, corticosteroides