ANTIPALÚDICOS

DRA. MARCELA CADENA A.

UNIVERSIDAD TECNICA PARTICULAR DE LOJA
TITULACIÓN MEDICINA
FARMACOLOGÍA
 PALUDISMO
• El paludismo, o malaria, es una enfermedad febril
aguda, potencialmente mortal causada por parásitos
que se transmiten al ser humano por la picadura de
mosquitos hembra infectados , género Anopheles.

Causado por parásitos del género Plasmodium.

Hay cuatro tipos de paludismo humano:

•Por Plasmodium falciparum; más mortal
•Por Plasmodium vivax;
•Por Plasmodium malariae;
•Por Plasmodium ovale.
 PALUDISMO
• Ciclo de vida Humano:
• 1. Esporozoito
• 2. Esquizontes tisulares
• 3. Merozoito
• a. Asexual
• 1. Trofozoito en anillo
• 2. Esquizontes sanguíneos
• 3. Merozoito
b. Sexual: Gametocitos

https://accessmedicina.mhmedical.com/Content.aspx?bookId=1499&sectionId=98758773
http://inmunologia.eu/microbios-patogenos-y-enfermedad/malaria
Ciclo de vida de los parásitos del paludismo. Sólo la etapa eritrocítica asexual de la infección produce paludismo clínico. Todos los fármacos
antipalúdicos eficaces son esquizonticidas sanguíneos que destruyen esta etapa. (Reproducido con autorización de Baird JK: Effectiveness of antimalarial
drugs. N Engl J M 2005;352:1565.)

De: Fármacos antiprotozoarios, Farmacología básica y clínica, 12e

Citación: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Farmacología básica y clínica, 12e; 2013 En:
https://accessmedicina.mhmedical.com/Content.aspx?bookId=1499&sectionId=98758773 Recuperado: April 06, 2018
Copyright © 2018 McGraw-Hill Education. All rights reserved
ESPOROZOITO

MEROZOITOS
ESPOROZOITO

TROFOZOITOS

MEROZOITOS
Fármacos antipalúdicos
• Ninguno de los fármacos antipalúdicos destruyen los esporozoitos,
por lo que resulta imposible evitar la infección.
Clasificación de los antipalúdicos
…..Clasificación de los antipalúdicos
Clasificación por efecto clínico
Consideraciones previas al tratamiento
Actividad de los antimaláricos en las diferentes
formas del parásito
Examen de gota gruesa
Cloroquina
Mecanismo de acción
• Su acción se centra sobre las formas eritrocíticas de
todas las especies de Plasmodium.
• Controla con rapidez la sintomatología.
• También gametocida del P. vivax.

• Limitaciones:
• Cepas resistentes de P. Falciparum
• No ataca las formas exoeritrocíticas, importante en el
caso de P. Vivax y P. ovale por lo que se asocia a
Primaquina, para la cura radical. https://es.slideshare.net/Rodental777/antimalaricos-ok
CLOROQUINA
• Solido oral 250 mg
• Líquido parenteral 40 mg/ml

• Indicaciones: Profilaxis de malaria, malaria no complicada, alternativa

en absceso hepático amebiano, AR activa.

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, alteraciones de la retina, en la

lactancia.
Cloroquina

• Mecanismo de acción
Se fija a porfirinas dando lugar a la destrucción o inhibición de
formas asexuadas de plasmodios no resistentes en los eritrocitos;
interfiere en el desarrollo de formas sexuadas de P. ovale, vivax,
malariae y formas inmaduras de P. falciparum.
Cloroquina
CLOROQUINA
• Precauciones: • En antecedentes de
convulsiones.
• En tratamientos
prolongados. • En trastornos GI severos.
• Embarazo (valorar riesgo • En la deficiencia de G6PD.
beneficio)
• No con medicamentos
• Niños y en ancianos hepatotóxicos.
• En Alteraciones hepáticas y • Administrar con alimentos.
auditivas.
• En alcoholismo.
• En porfiria.
CLOROQUINA
• Efectos adversos: Retinopatías,
disminución de la agudeza visual,
anorexia, náuseas, vómitos, diarrea,
hipotensión, alteraciones del sueno,
alteraciones en la pigmentación de la piel y https://retinavitreo.wordpress.com/2013/09/30/mac
ulopatia-por-cloroquina-o-plaquinol/

el cabello.

• Cefaleas, trastornos digestivos, mareos,

alteraciones neuromusculares graves,
alteraciones EKG, convulsiones,
queratopatía, ototoxicidad, pérdida de
cabello y decoloración de las uñas y las
membranas mucosas.
CLOROQUINA
• Opacidad de la córnea, hipoacusia, convulsiones, trombocitopenia,
agranulocitosis y anemia aplástica, psicosis, depresión, alteraciones
mentales, miopatía, pustulosis exantemática generalizada aguda,
dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad,
daño hepático, angioedema.

• Uso en embarazo: Categoría D.

PRIMAQUINA
• Solido oral 7.5 mg y 15 mg
• Indicaciones: Prevención y
tratamiento de malaria. Para la cura
radical de la malaria producida por las
formas exoeritrocíticas de P. vivax y P.
ovale.
• Impide las recaídas o con fines
preventivos después de abandonar las
regiones en las que estos parásitos
son endémicos.
Primaquina

Mecanismo de acción
No se conoce el mecanismo exacto. Parece ser que interfiere con el ADN del
plasmodium e interfiere con la respiración mitocondrial.
Farmacocinética
PRIMAQUINA
• Precauciones:
• En embarazo, deficiencia de G6PD, no administrar con drogas
potencialmente hemolíticas o depresoras medulares, riesgo de
mielosupresión con granulocitopenia como en la artritis reumatoide.

• Contraindicaciones: Hipersensibilidad, mielosupresión, LES, artritis

reumatoide aguda.
PRIMAQUINA
• Efectos adversos
• Náusea, vómito, dolor epigástrico, calambres abdominales, anemia
hemolítica, con presencia de orina oscura, dolor lumbar, de piernas o
del abdomen, anorexia, palidez, cansancio, fatiga, fiebre y en
pacientes con deficiencia de G6PD.
• Poco frecuente: metahemoglobinemia. Raros: leucopenia,
agranulocitosis, arritmias, cefalea, alteraciones visuales, leucocitosis,
prurito.
• Uso en el embarazo: Categoría C
Pirimetamina
Mecanismos de acción

• Inhibe la enzima dihidrofólico-reductasa

/DFR) de estos microorganismos e impide la
síntesis de ácido tetrahidrofólico.

• Se utiliza la profilaxis de la malaria.

• Se prefiere combinaciones con sulfamidas

para el tratamiento, evitando las resistencias.
Pirimetamina
Farmacocinética
Pirimetamina
Reacciones adversas

• Al inhibir la síntesis del ácido fólico puede

afectar la división celular en los órganos
de mayor proliferación, como es la
médula ósea.
• Si aparecieran anomalías hematológicas,
se debe suspender la aplicación y
administrar leucovorina, 3-9 mg IM o 10
mg por vía oral cada día hasta la
recuperación.
Pirimetamina
Aplicaciones terapéuticas
• Se emplea en el tratamiento de P. falciparum resistente a cloroquina, en
combinación con sulfadiazina y quinina.
• Para la prevención de malaria en regiones con alto riesgo de Plasmodium
resistente a cloroquina, se usa la combinación Pirimetamina con sulfadoxina.
QUININA
QUININA
• Mecanismo de acción:
• No se entiende
completamente, pero la
quinina se concentra en los
eritrocitos parasitados y tiene
una acción esquizonticida.
QUININA. Farmacocinética
QUININA

http://spanish.newlystar-medtech.com/sale-8599318-antimalarial-drug-small-volume-parenteral-
quinine-dihydrochloride-injection.html
QUININA
• Líquido parenteral 300 mg/ ml
• Indicaciones: Malaria por Plasmodium falciparum (grave o complicada) resistente
a cloroquina.
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes, a
mefloquina o quinidina.
• Trombocitopenia, SHU, deficiencia de G6PD, miastenia gravis, neuritis óptica,
prolongación del intervalo QT, anormalidades electrolíticas, bradicardia, arritmias
ventriculares, infarto de miocardio reciente.
QUININA
• Precauciones:
• En el embarazo. (No usar más de 7 días con vigilancia por el riesgo de
hipoglicemia) .
• Deficiencia de G6PD.
• Trombocitopenia y SUH o PPT.
• En prolongación de los intervalos PR y QRS, que reciban
medicamentos que prolongan el PR (verapamilo) o el QRS (flecainida,
quinidina).
QUININA
• Uso en el embarazo: Categoría C.
• Interacciones:
• Disminución de la eficacia:
• Mediante mecanismo no conocido disminuye los niveles de
aminofilina.
• Carbamazepina y los glucocorticoides disminuyen los niveles de
quinina, por inducción del metabolismo hepático
…QUININA otros efectos farmacológico
…QUININA Reacciones adversas
ARTEMETER + LUMEFANTRINA
• Solido oral 20 mg +120 mg
• Indicaciones: Malaria. (Plasmodium Falciparum resistente a Cloroquina)
• Contraindicaciones: Hipersensibilidad , coadministración con inductores CYP3A4
como rifampicina, carbamazepina, fenitoína , pues disminuye sus
concentraciones séricas y pierde su efecto antimalárico.
• No administrar junto a otros antimaláricos.
ARTEMETER + LUMEFANTRINA
• Precauciones:
• No aprobado para infecciones por P. falciparum complicadas o
severas.
• No aprobada para profilaxis.
• El uso concomitante con inductores CYP3A4 o CYP2D6 puede
disminuir los niveles séricos y la eficacia de este medicamento.
• Puede inhibir los efectos anticonceptivos.
ARTEMETER + LUMEFANTRINA
• En antecedentes de intervalo QT prolongado, enfermedad
cardíaca, bradicardia clínicamente relevante o enfermedad
cardíaca severa.
• En pacientes con alteraciones hepáticas y renales.
• En convulsiones.
• Vigilar EKG, especialmente en los pacientes que han recibido
previamente mefloquina o quinina.
ARTEMETER + LUMEFANTRINA
• En la insuficiencia hepática o renal.
• En pacientes con alteraciones hepáticas y renales.
• En convulsiones.
• En la Deficiencia de G6PD.
• Vigilar EKG, especialmente en los pacientes que han recibido
previamente mefloquina o quinina.
• En la insuficiencia hepática o renal.

• Uso en el embarazo: Categoría C

ARTEMETER + LUMEFANTRINA
• Efectos adversos
• Frecuentes: Cefalea, mareos, astenia, artralgias, mialgias, anorexia,
náusea, vómito, dolor abdominal, temblor, alteraciones del sueño,
palpitaciones, disminución de reticulocitos y neutrófilos, reversibles
dosis – dependientes, fiebre de corta duración.
• Poco frecuentes: Anemia, prurito, rash, vértigo, elevación de AST,
hepatomegalia, esplenomegalia, diarrea, tos, insomnio, rinofaringitis,
prurito.
ARTESUNATO
• Mecanismo de acción
• Disminuyen la gametocitemia circulante, a través de una rápida
eliminación de las formas asexuadas y de los gametocitos inmaduros
de P. falciparum que constituyen la fuente para los gametocitos
maduros.
ARTESUNATO
• Tabletas de 50 mg (artesunato)

• Polvo para inyecciones de 60 mg de

artesunato anhidro en ampollas de 1
ml + bicarbonato de sodio al 5% en
ampollas de 0,6 ml
ARTESUNATO
Por vía oral: tratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en
zonas donde hay indicios de resistencia a la cloroquina, la
pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina.

Se debe administrar siempre conjuntamente con la mefloquina en dosis

terapéuticas completas.

Por vía parenteral: tratamiento del paludismo falciparum grave en zonas

donde hay indicios de resistencia a la quinina.

La cura radical se consigue con la administración subsiguiente de un ciclo

completo de un antipalúdico oral eficaz.
http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh2924s/2.5.11.html#Jh2924s.2.5.11
ARTESUNATO
• Empleo en el embarazo
• Se tiene escasa experiencia con respecto al empleo de este fármaco en el
embarazo, pero la preparación parenteral no debe dejar de administrarse si
se considera que puede salvar la vida de la madre.
• Efectos adversos
• Puede producirse una fiebre de origen medicamentoso.
• Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en los
seres humanos. Dada la incertidumbre acerca de los efectos tóxicos, se
debe actuar con cautela cuando se aplica un tratamiento de más de tres
días.
• Se ha observado cardiotoxicidad después de la administración de dosis
elevadas.