ANESTESICOS

GENERALES Y
LOCALES
•DR. FRANCISCO ALVAREZ
BONILLA
 Introducción
Antes del éter, se usaba en casos extremos:
-Alcohol.
-Opio.
Mitigar el dolor
-Acupuntura.
-Frío …
Primera anestesia general (Morton) éter

Especialidad medica (anestesista).

 Definición
• “Son aquellos compuestos que se emplean para
interferir momentáneamente la percepción de
sensaciones, sobre todo la del dolor.”
• Se clasifican en dos grandes grupos:
• Locales: cuando sólo actúan en el sitio en que fueron
aplicados.
• Generales: en caso de que bloqueen el reconocimiento de
estímulos en todo el organismo y produzcan un estado de
inconsciencia temporal.
 Anestésicos generales
• Son una combinación de compuestos que
pueden inhalarse, administrarse por vía
intravenosa o ambas
• Se distinguen porque disminuyen la actividad del
sistema nervioso central cuando ingresan al
torrente sanguíneo, de modo que adormecen a
todo el organismo
• Son ideales en intervenciones quirúrgicas
mayores.
 Anestésicos locales:
• Son fármacos que bloquean, de manera reversible, la conducción
del impulso a lo largo del axón. Esta acción puede usarse para
bloquear la sensación de dolor de áreas especificas del
organismo.
• Según su estructura química se clasifican en:
Esteres Amidas
-Cocaína -Lidocaína
-Procaína -Mepivacaína
-Tetracaína -Bupivacaína
-Benzocaína -Etidocaína
-2-cloroprocaína -Prilocaína
-Ropivacaína
 Anestésicos locales
• Según propiedades clínicas:

Potencia Baja Intermedia Alta

-2-Cloroprocaína -Lidocaína -Bupivacaína
-Procaína -Mepivacaína -Ropivacaína
-Prilocaína -Levobupivacaína

Duración de efectos Corta Intermedia Prolongada-

-2-Cloroprocaína -Lidocaína Bupivacaína-
- Procaína -Mepivacaína Ropivacaína-
Levobupivacaína
-Prilocaína
 Anestésicos locales
• También los podemos clasificar según su modo de
acción que son:
– Local. Interrumpe temporalmente los impulsos nerviosos al
adormecer la zona en que se hará la intervención; esto se
puede lograr a través de cremas, aerosol, gotero…
– Regional. El fármaco se inyecta en una zona cercana a un
nervio, de modo que sólo una extremidad o sección del
organismo pierde la sensibilidad. Ejemplo:
• peridural y raquídea (adormecen la mitad inferior del cuerpo).
• la plexual (de un brazo).
 Mecanismos de acción
Anestésicos locales:
• Impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la
permeabilidad del canal de sodio.

Esquema del mecanismo de acción de los anestésicos locales. B= Base (fracción no

ionizada, liposoluble); BH= Catión (fracción ionizada, hidrosoluble).
 Mecanismos de acción (cont.)
• La unión del receptor al lado citoplasmático de la membrana esta influenciada
por:
• 1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (fibras Aα y β , motricidad y tacto,
menos afectadas que las γ y C, de temperatura y dolor).
• 2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.
• 3. Las características farmacológicas del producto.
• El bloqueo de los canales de sodio por los A. L. depende del
estado en que se encuentren:
• Reposo: tienen mucha menos afinidad por los anestésicos locales.
• Canales activados.
• Canales inactivados.
• Calcio extracelular elevado antagoniza parcialmente la acción de
los anestésicos locales. Estado de reposo (baja afinidad).
• La elevada concentración extracelular del potasio despolariza el
potencial de membrana. Estado inactivado
 Resumen del mecanismo
• La mayor parte de los anestésicos locales actúan
directamente sobre las compuertas de activación
de los canales de sodio, haciendo que sea mucho
más difícil abrir estas compuertas, reduciendo de
esta manera la excitabilidad de la membrana.
 Efecto a nivel fisiológico de los
anestésicos
• El canal de cloro queda regulado por el
neurotransmisor GABA.
• GABA es inhibidor del sistema nervioso central.
• GABA favorece la apertura del canal de cloro al
interior neuronal, produce hiperpolalización y
dificulta la posterior despolarización.
• La anestesia produce el aumento de la acción de
GABA e impide la acción de serotonina y acetil
colina.
 Bibliografía
• Bertram G. Katzung, Farmacología Básica y Clínica, 1ª edición. Edt. El
Manual Moderno.
• Guyton & Hall. Tratado de Fisiología Médica, 11ª edición. Edt.
Interameriacana.
• http://www.cfnavarra.es/salud/anales/textos/vol22/suple2/suple2.ht
ml (Farmacología de los anestésicos locales)
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• http://www.saludymedicinas.com.mx/nota.asp?id=2188