André Pereira da Silva

Kelcio Polon
‘Entre os remédios que Deus Todo Poderoso deu
ao homem para aliviar-lhe os sofrimentos
nenhum é tão universal e tão eficaz quanto o ópio’

- Sydenham, 1680 DC
 Remédios que lambem e mordem

 CustoXBeneficio
 São substâncias estruturalmente relacionadas
com os produtos encontrados no ópio.

 Opiáceos naturais são derivados do suco da

papoula do ópio. Papaver Somniferum.

 - Morfina, Codeína, Tebaína(naturais) além de

derivados sintéticos.
 300 AC – Médicos arabes já faziam uso do ópio
 1806 DC – Foi isolada a morfina( Morfeus)
 1970 DC – Efeitos da morfina e heroína ja bem
descritas assim como sua dependência
 1973 - Hipótese dos 03 receptores opioides
 De acordo com a ação no receptor:

Agonistas: Morfina, Meperidina, Fentanil,

Oximorfona, Codeína, Metadona, Heroína

Antagonista: Naloxona, Naltrexona

Agonista parcial: Buprenofina

 Receptores μ – Responsáveis pela maioria dos
efeitos analgésicos e efeitos adversos
importantes

 Receptores δ - Maior importância na periferia,

podem contribuir para analgesia

 Receptores κ – Analgesia em nível espinal e

podem desencadear sedação e disforia; menos
efeitos adversos, sem dependência.
 Receptores μ - Distribuídos em todo o encéfalo,
e sua função relaciona-se com a integração
motora-sensorial e percepção dolorosa.

 Receptores δ – Distribuição mais limitada,

encontram-se na área da olfação, neocortex,
caudado-putamen e amigdala

 Receptores κ – Hipotálamo, Neurohipofise,

nucleo do trato solitário.
 Endorfina

 Dimorfina

 Encefalinas
 Nociceptiva

 Não Nociceptiva

 Psicogênica
 1ª via – Rápida – Fibras Delta

 2ª via – Lenta – Fibras C

 3ª Via – Intermediaria – Fibras A, C delta

 Ação Espinhal
-δeκ
 Ação Supraespinhal

-μ
 Administração prolongada resulta na perda
progressiva do efeito do fármaco(sobrepujável
por doses mais altas)

 Surge o fenômeno de dependência , no SNC há

aumento da atividade da adenil ciclase,
liberação de aminoácidos e citocinas
excitatórias. Ocorre o mesmo nas regiões
periféricas, TGI, hipertensão, hiperalgesia etc..
 SNC: Supressão reflexo da tosse, depressão
respiratória, miose, sedação, vômitos.

Periféricos
- Sist. Cardiovascular: doses terapêuticas não há
efeitos, em altas doses pode haver
hipotensão(libera histamina) e bradicardia(bulbo)
TGI: Constipação, aumento absorção, retardo
esvaziamento gástrico
 Dor moderada/severa – visceral ou pós
operatória
 1ª opção AINE

 2ª opção AINE + Opioide fraco

 3º opção opiode forte

 Supressão da diarreia

- Codeína
IAM
- Morfina
 Agudo: Retenção urinária, depressão
respiratória, broncoconstrição e hipotensão
 Crônico: euforia, dependência
 Intoxicação: sedação intensa, convulsões,coma
 Absorção e irregular no TGI

 Metabolismo Hepático – 1ª passagem

 Meia-vida curta

 Eliminação renal
 Lesão cerebral
 Gravidez
 Insuficiência Hepática e Renal

Obs: pacientes depressivos não usar

 Dependência Física ≠ drogadição

 Médico jamais deve esperar que a dor do paciente se

transforme em agonia
 Opioides eficazes em doses adequadas
 Administração continua de um opioide básico de
ação longa
- Morfina: 8, 12 ou 24 horas
- Oxicodona: 8-12h