Benemérita Universidad Autónoma de Puebla, (BUAP)

Facultad de Ciencias Químicas

Licenciatura en Farmacia
Tecnología Farmacéutica II

Tema: INYECTABLES

Maestro: Hugo López Ávila

Alumnas:
Yuridia López Ramírez
Diana Carolina Méndez Banda
Verano 2017
 El desarrollo de la aguja y la
jeringa por Pradaz en 1853, la
puesta a punto de las ampollas
por Limousin y, los
descubrimientos de Pasteur
sobre la esterilización como
medio para eliminar
microorganismos.

Los primeros ensayos

fueron realizados por
Wood en 1853.

En 1874 tiene lugar el

reconocimiento oficial
de los inyectables como
forma para administrar
medicamentos.
 DEFINICIÓN
 Un inyectable es una forma farmacéutica líquida o semilíquida,
estéril, constituida por uno o más principios medicamentosos
disueltos o interpuestos de manera homogénea en un excipiente
apropiado y destinada a suministrarse por vía subcutánea,
intramuscular, intravenosa, intraraquídea u otra vía parenteral.

 Según FA7 son productos fluidos formulados para ser administrados a

través de piel o mucosas. Estos productos se deben preparar
mediante procedimientos que garanticen el cumplimiento de los
requisitos establecidos por la Farmacopea para esterilidad,
piretógenos, partículas extrañas, etc. y contienen, si fuera necesario,
inhibidores para el crecimiento de microorganismos.
 Denominaciones oficiales:
• Solución inyectable: preparaciones líquidas que son sistemas
homogéneos.

• Para inyección: Sólidos que al agregarles vehículos

apropiados forman soluciones que cumplen con todos los
requisitos generales aplicables a las soluciones inyectables.

• Emulsión inyectable: Preparaciones líquidas que son

emulsiones de fase externa acuosa u oleosa.

• Suspensión inyectable: Preparaciones líquidas de sólidos

suspendidos en medios líquidos apropiados. No deben
emplearse para la administración intravenosa o intratecal.

• Para suspensión inyectable: Sólidos que mediante el

agregado de vehículos apropiados resultan en preparaciones
que cumplen con todos los requisitos generales aplicables a las
Suspensiones inyectables.
CLASIFICACIÓN POR FORMA FISICOQUÍMICA
CLASIFICACIÓN POR VÍA DE ADMINISTRACIÓN
INTRADÉRMICA En métodos de diagnóstico, estudios de
alergenicidad, vacunas. Sitio adm: en el
espesor de la epidermis, bajo el estrato
córneo. Volumen de 0.1-0.5ml.
SUBCUTÁNEA Debajo de la piel, en tejido graso. Se debe
verificar que no se haya ingresado
accidentalmente a un vaso sanguíneo. Para
adm. vacunas, insulina, escopolamina,
epinefrina, etc. Vol. Adm: entre 1 y 1,5 ml,
se debe ajustar pH y tonicidad. Se
administra con aguja 22G o menor. Una vez
administrado se genera un depósito desde
donde el p. a. es absorbido.
INTRAMUSCULAR Debe depositarse la medicación en la fibra
muscular, bajo la capa subcutánea.
Vol.: entre 1 y 3 ml (máximo 5 ml para
administrar en glúteos y 2 ml en deltoides).
Permite la administración de sustancias
irritantes, aceites, suspensiones,
emulsiones.
 INTRAVENOSA Se pueden administrar volúmenes
pequeños o grandes de soluciones
acuosas o emulsiones (nada debe
precipitar en contacto con la sangre). El
inicio de acción es rápido, excelente
predicción de los niveles plasmáticos,
pero también el efecto es irreversible si
es adverso. Se emplea la vena
antecubital.
INTRACARDÍACA En casos severos de ataque cardíaco, para
administrar soluciones irritantes o
hipertónicas (ej. glucosa 70%) mediante
catéter vascular central. Medios de
contraste.
INTRAPLEURAL En la cavidad pleural o pulmón. Más usada
para remover líquidos.
INTRAARTICULAR Se emplea para lograr un efecto local
mediante administración de
antiinflamatorios en artritis.
INTRAPERITONEAL Para soluciones de diálisis.
 INTRAARTERIAL Poco frecuente. Se ha empleado
en radiofármacos,
antineoplásicos, antibióticos.
INTRARAQUÍDEA El fármaco se aplica entre las
hojas de las meninges, en las
porciones finales del raquis
(habitualmente a la altura de la
segunda vértebra lumbar).

INTRATECAL En el fluido espinal cerebral por el

espacio subaracnoideo de la
médula espinal. Se emplea para
anestesia. Volumen: 1-2 ml.

INTRACISTERNAL Y PERIDURAL En la cisterna intracraneal y

duramadre de la médula.
EPIDURAL En el espacio epidural de la
médula espinal.
TIPOS DE JERINGAS
VENTAJAS DE LOS
DESVENTAJAS
INYECTABLES
 COMPONENTES DE LA FORMULACIÓN
 Principio/s activo/s
 Vehículo: – Agua destilada apirógena
– No acuoso: para principios insolubles en agua o que se descomponen en
presencia de agua o cuando se desea lograr un retardo en la absorción. Con estos
vehículos disminuye la probabilidad de contaminación microbiana.

Miscibles con agua: Oleosos:

alcoholes (máx. 20-25%), aceites de almidón, oliva, maíz,
polialcoholes: propilenglicol, oleato de etilo, acetato de etilo,
glicerol, polietilenglicol, ésteres, miristrato de isopropilo.
dimetilsulfóxido, etc.

Otros vehículos. Los aceites fijos que se empleen como

vehículos no acuosos para inyectables, deberán tener un índice
de saponificación entre 185 y 200 y un índice de yodo entre 79 y
141.
Sustancias Auxiliares: Los inyectables de gran vol. no deben contener
conservantes ni colorantes. Tener especial cuidado en la selección y empleo de
sust. auxiliares que se incorporan en inyectables que se adm. en vol. > 5 ml y >
100 ml.
Deben considerarse las sig recomendaciones: 0,01% para agentes que contengan
mercurio y agentes tensioactivos catiónicos; 0,5% para clorobutanol, cresol y
fenol.
Anestésicos locales: alcohol bencílico, lidocaína, asociados con
vasoconstrictores como la epinefrina cuando se desea acción local.
Conservadores antimicrobianos: No se emplean cuando hay acceso al líquido
cefalorraquídeo (vía espinal o peridural) ni cuando se administran vol. > 15 ml.
Ej. organomercuriales, amonios cuaternarios, fenol, parabenos.
Antioxidantes: Ej. ácido ascórbico y deriv, tocoferoles, galatos, BHA, BHT. Otro
recurso es envasar en atmósfera inerte.
Quelantes: EDTA
Agentes de difusión: en la vía subcutánea. Ej. hialuronidasa, tiomucasa.
Tensioactivos: Los catiónicos (amonios cuaternarios) son también
conservadores. Se emplean para solubilizar esteroides, algunos ATB,
barbitúricos. Cuidado con su poder hemolítico.
Reguladores de pH: Se prefieren los ácidos y bases antes que las soluciones reg.
Tener en cuenta la tolerancia fisiológica cuando hay que administrar grandes vol.
Es importante tener en cuenta este factor en las vías sc e im.

Isotonizantes: También importantes en grandes vol. Ej. ClNa, ClK, glucosa.

Crioprotectores: para liofilizados. Se emplean con este fin polioles (glucosa,

fructosa, lactosa, etc.), proteínas y aa (prolina, lisina, albúmina) y electrolitos
(cloruro, sodio, potasio, calcio)
 CLASIFICACIÓN POR SU VOLUMEN
Soluciones para inyección (administración de p.a. en
pequeños volúmenes).
Solución para inyección
de cloruro sódico 9 mg/
ml (0,9%)

Soluciones para infusión (grandes volúmenes,

mayores que 100 ml, para administración de
electrolitos, nutrición parenteral y regulación del
balance hídrico).
CLASIFICACIÓN POR CANTIDAD DE DOSIS
CONTENIDA EN EL ENVASE PRIMARIO
 Formas de menor volumen
 Los inyectables de pequeño volumen (inferior a 100 ml) pueden
presentarse como :
 Soluciones
 Emulsiones
 Dispersiones
 Polvos de uso parenteral
 Implantes
PREPARACIÓN DE SOLUCIÓN INYECTABLE
PREPARACIÓN DE SUSPENSIÓN Y EMULSIÓN
INYECTABLE
 Polvos de uso parenteral
 Son sólidos estériles son principios activos envasados tras
desecación y que han de ser disueltos o suspendidos en vehículos
estériles antes de su administración y justo antes de su empleo.
 La necesidad de esta forma farmacéutica está condicionada por la
inestabilidad del principio activo en solución o en medio acuoso.
 Los más empleados y los más fácilmente reconstítuibles son los
obtenidos por liofilización. En el caso de que hayan sido
liofllizados, se admite la preseacia de algún crioprotector como
sustancia auxiliar.
 Implantes
 Son generalmente objetos sólidos, pequeños, estériles y de forma
cilíndrica, preparados por compresión y destinados a ser
implantados subcutáneamente (generalmente del muslo o del
abdomen) , con un inyector especial o por incisión quirúrgica, para
liberar de forma continuada el principio activo durante un período
prolongado de tiempo.
 Deben poseer excipientes completamente biodegradables y
atóxicos, que permitan la disolución y absorción total del sistema
reservorio sin producir fenómenos de toxicidad ni respuestas
inmunológicas del sistema inmune del paciente.
Fabricación de inyectables de pequeño
volumen
Las etapas más importantes que intervienen en el proceso de
fabricación de las formas inyectables son:
 Tratamiento de envases y accesorios (lavado y esterilización).
 Preparación de la mezcla medicamentosa.
 Dosificación.
 Esterilización.
 Acondicionamiento final.
 Control de inyectables de pequeño volumen
 Limpidez.
 Esterilidad.
 Ausencia de pirógenos.
 Sellado de envases (prueba de cierre hermético).
 Uniformidad de contenido.
 Valoración del principio activo.
 Rotulado.
En algunos casos, y dependiendo del tipo de producto formulado, éste será
sometido a controles más específicos de:
 Isotonicidad
 pH
 Viscosidad
 Densidad
 Eficacia del sistema conservante antimicrobiano
Formas parenterales de gran volumen
 Las formas parenterales de gran
volumen se definen como aquellas
soluciones estériles de volumen
igual o superior a 100 ml, destinadas
a ser inyectadas a través de la piel o
las mucosas, de manera que; las
sustancias activas pasen
directamente a los vasos
sanguíneos, los órganos, los tejidos
o las heridas. Se envasan en dosis
únicas, tanto en recipientes de vidrio
como de plástico.
 Estas formas parenterales se emplean para fines muy diversos y esto
hace que se pueda hablar de diferentes tipos de preparados;
 Soluciones de gran volumen para uso intravenoso (fluidos intravenosos).
 Soluciones para irrigación.
 Soluciones para diálisis.
 Soluciones cardiopléjicas.
Soluciones de gran volumen para uso
intravenoso, o fluidos intravenosos
Se denominan “fluidos intravenosos” o “fluidos para infusión” a las
soluciones de gran volumen administradas por vía intravenosa. Estos
fluidos se infunden directamente en el sistema circulatorio.
las aplicaciones terapéuticas más usuales de estos fluidos intravenosos
incluyen:
 Aporte de necesidades corporales básicas hidroelectrolíticas y de glucosa.
 Correctores de los desequilibrios hidroelectrolíticos.
 Correctores de los desequilibrios ácido-base.
 Expansores o sustitutos del plasma.
 Aporte de elementos nutricionales.
 Principios de la fluidoterapia intravenosa
(FTIV)
 Fisiología del balance hídrico:
La ecuación risada para determinar la osmolaridad plasmática es:

Donde Posm es la presión osmótica plasmática (expresada en mOsm/L); Na, la

concentración en ml3q/L de iones sodio; glucosa, la concentración de este
soluto en mg/dl, y N2, la concentración de nitrógeno ureico expresada en
mg/dl.
 Requisitos para el mantenimiento del equilibrio hidroelectrolítico
La cantidad de agua que se precisa para reemplazar las pérdidas insensibles
(sudor, respiración) y mantener una diuresis fisiológica (1 a 1,5 L) varía con el
tamaño corporal. Se puede hacer un cálculo aproximado mediante la regla
siguiente:

Para un adulto esto supone unas necesidades de unos 30-40 ml/kg/día (entre
2.000 y 3.000 ml/día).
 Soluciones para irrigación
 Soluciones de irrigación, quirúrgica
Se emplean tópicamente para el lavado y baño de tejidos corporales y
heridas. Las soluciones más utilizadas con este fin son el cloruro sódico 0,9 %
y el agua estéril p.p.i. para irrigación.
 Soluciones de irrigación urológica
Son de uso común en procesos quirúrgicos urológicos.
Las más usuales son:
 Solución de glicina para irrigación (Uromatic® glicina).
 Solución de cloruro sódico al 0,9% para irrigación (Uromatic* cloruro
sódico).
 Soluciones para diálisis
 La diálisis es una modalidad terapéutica para el tratamiento de la
enfermedad renal terminal.
 Estas soluciones necesitan tener una concentración mínima de glucosa
del 1,5% para estimular e! movimiento de partículas moleculares
pequeñas (urea, potasio) de la circulación peritoneal al líquido dializante.
Existen soluciones de diálisis peritoneal con concentraciones de glucosa
del 1,36 al 4,25%.

Soluciones cardiopléjicas
 Son soluciones que se utilizan en la cirugía a corazón abierto desde
comienzos de los años 70. Con ellas ha aumentado la seguridad en este
tipo de intervenciones quirúrgicas.
Para su preparación hay tres métodos:
 Preparación propia: Muchos hospitales preparan sus propias soluciones de
cardioplejia en el Servicio de Farmacia a partir de soluciones estériles
comercializadas.
 Sistema de kit: Otra posibilidad es proporcionar al perfusionista un que
contenga los componentes de la solución. Se dispensan desde el Servicio
de Farmacia en el envase original y se mezclan en el momento de su
empleo.
 Soluciones comercializadas: La industria farmacéutica ofrece algún tipo de
soluciones cardiopléjicas como formulaciones magistrales. La ventaja de
éstas reside en que han sido sometidas a un control de calidad mucho más
exigente. Tienen la gran desventaja de no acomodarse a la práctica de
algunos cirujanos, ya que muchas veces emplean una concentración de
potasio alta en la inducción y después la reducen.
Nutrición parenteral (NPT)

La nutrición parenteral total (NPT)

consiste en el. aporte de sustancias
nutritivas por vía intravenosa para
satisfacer las necesidades
nutricionales del, paciente: fluidos,
hidratos de carbono, grasas, proteínas,
electrólitos, vitaminas y elementos
traza.
Las soluciones base empleadas en la elaboración de las NPT:
 Soluciones de aminoácidos
 Soluciones de hidratos de carbono
 Soluciones con glicerol
 Soluciones con xilitol/sorbitol
 Soluciones de fructosa/glucosa/xilitol (2:1:1)
 Emulsiones lipídicas
 Electrólitos
 Elementos traza
 Vitaminas
 VENTAJAS
Garantizan el equilibrio de los procesos
homeostáticos corporales.
Su administración es fácil, reducen el
tiempo de atención de enfermería y
mejoran el resultado terapéutico.
Reducen el riesgo de infecciones por
manipulaciones en la vía de acceso
venoso
Las grasas producen disminución de la
osmolaridad en la mezcla final
El cumplimiento de la prescripción
mejora en pacientes domiciliarios
INCONVENIENTES
Dificultan la observación de partículas
materiales
No se pueden filtrar por filtros
esterilizantes
Una vez preparadas tienen menor
estabilidad que las mezclas binarias
En comparación con las mezclas de
aminoácidos y glucosa, el desarrollo
microbiano puede estar facilitado
Fabricación de preparaciones para
nutrición parenteral
 Área de trabajo
Para la elaboración de las unidades de NP
ternarias, se realiza una transferencia aséptica,
en un sistema cerrado, de las diversas soluciones
estériles base a un único envase final estéril, bien
sea por gravedad o de forma automatizada.
 Llenado de las bolsas de nutrición parenteral
Para el llenado aséptico de las bolsas de NP, se
seguirá la normativa general de trabajo en flujo
laminar horizontal. Esta normativa afecta tanto al
personal manipulador, como al ambiente de
trabajo y materiales y técnicas del mismo.
 Control para la fabricación
 Control de asepsia en el trabajo: Con este control se pretende constatar
que la zona de trabajo y el proceso que se sigue para la elaboración de las
mezclas de NP son los idóneos. Esto implica realizar un control de!
ambiente de trabajo, de la cabina de flujo y del proceso de llenado que se
esté realizando.
 Control de la unidad de NP terminada: El mayor problema que plantean los
controles a las mezclas de NP es que se trata de preparaciones
extemporáneas de elaboración diaria, normalmente en número pequeño
de unidades, y que se administran ai paciente a las pocas horas de su
elaboración.
 Controles físicos
 Controles microbiológicos de esterilidad
Conservación de las mezclas de
nutrición parenteral total
 Conservarse en frigorífico (4-8 °C) y protegidas de la luz.
 La estabilidad de la mezcla se establece, según diversos estudios, en más
de siete días.
 Es aconsejable administrar lo antes posible al paciente la mezcla de NP y
no mantenerla más de 24 horas a temperatura ambiente.