Principios de la terapeútica

antimicrobiana
 Se obtiene de cultivos de
Natural o biológico microorganismos que pueden ser
hongos o bacterias.

Antibiótico
Sustancia química producida por
un microorganismo, que desarrolla
una actividad antimicrobiana. Su A partir de un núcleo básico de un
origen puede ser: agente obtenido de forma natural,
Semisintético se modifican algunas de sus
características químicas, para
mejorar sus propiedades.
 Inhiben el crecimiento y la replicación,
Bacteriostático aunque el microorganismo permanece
viable, de forma que una vez
suspendido el antibiótico puede
recuperarse y volver a multiplicarse

Agente
antimicrobiano

Producen la muerte de
Bactericida microorganismos responsables
del proceso infeccioso

Flórez J. Farmacología humana.

 Infección

Se refiere a la colonización que microorganismos externos realizan en un

huésped, también se considera

invasión de gérmenes o microorganismos patógenos (bacterias, hongos, virus,

etc.) que se reproducen y multiplican en el cuerpo causando una enfermedad.
Patogenicidad
El término patogenicidad ha sido utilizado como la capacidad de un organismo
para producir una enfermedad.

el potencial patogénico varía ampliamente no sólo de un tipo de germen a otro si

no entre cepas de un mismo género
Etiopatogenia
Se refiere al origen de una enfermedad y sus mecanismos, es decir, la
combinación de etiología y patogénesis. De esta manera, una enfermedad tiene
tres aspectos: una etiopatogenia, unos síntomas y un tratamiento.
Virulencia
se refiere al grado de patogenicidad dentro de un grupo de especies y se
relaciona generalmente con la dosis inocuo

Los factores de la virulencia son producidos por los gérmenes patógenos para
sobrevivir a los mecanismos de defensa del hospedero.
Invasividad
La capacidad de las bacterias para entrar en las células del hospedero,
multiplicarse ahí y diseminarse a otros tejidos
 Inhibidores de la síntesis de pared celular

Penicilinas

P
Cefalosporinas E
C
β-Lactámicos C A
Carbapenémicos M
O
S

Monobactámicos
 G

oxacilina

Isoxazolilpenicilinas cloxacilina
(semisintéticas)
PENICILINAS dicloxacilina

Aminopenicilinas ampicilina
V

amoxicilina carbenicilina
ticarcilina
carboxipenicilinas
Penicilinas contra mezlocilina
Pseudomonas: ureidopenicilinas
piperacilina
 Penicilina G
Actividad: 5 a 10 veces mayor que penicilina V

Administración: Oral Intramuscular

Absorción: Tubo digestivo (Jugo

Concentración máxima: 15-30 min
gástrico con pH de 2 destruye
rápidamente), rápida Duración promedio de actividad
antimicrobiana en el plasma: 26 días
Concentraciones máxima: 30 a 60
minutos

Administración: 30 min antes de una

comida o 2 h después
Distribución
Unión a proteínas: albúmina (60%), aparecen cantidades en el hígado, la bilis, los riñones, el semen, el
líquido sinovial, la linfa y el intestino.

No penetra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo (LCR) cuando las meninges son normales. Sin
embargo, si hay inflamación aguda de dichas capas la penicilina penetra con mayor facilidad.

Excreción
Mayor en riñón, poca en bilis

60 a 90% de una dosis intramuscular de penicilina G en solución acuosa es eliminada por la orina
la primera hora después de inyectada. El resto es metabolizado hasta la forma de ácido peniciloico.
Semivida de eliminación
30 minutos en adultos normales
En niños menores de una semana de vida es de 3 h

La anuria incrementa la semivida de la penicilina G, de una cifra normal de 0.5 h a ~10 h.

Si hay trastornos de la función renal, 7 a 10% del antibiótico se inactiva cada hora por el hígado

Eliminación
10% del por filtración glomerular
90%, por secreción tubular
 Penicilina V (sal potásica)
Absorción: Tubo digestivo.

Concentraciones plasmáticas 2-5 veces mayores que penicilina G después de

ingerir una dosis de 500 mg es de 3 μg/ml

Excreción por los riñones (semejante a la que ocurre con la penicilina G)

 Isoxazolilpenicilinas
Inhibidoras potentes del crecimiento de estafilococos productores de penicilinasa

Semividas: 30-60 min

Absorción: con rapidez, 30 a 80% en el tubo digestivo. Más eficaz cuando se les ingiere con
el estómago vacío

Administración: 1 h antes o 2 h después de las comidas

Concentración máxima: 1 h

Unión a proteínas: albúmina 90 a 95%

Excreción: riñón. La mitad De la dosis de por la orina en las primeras 6 h después de

ingerida, poco en bilis.
 Aminopenicilinas
Son destruidos por la β-lactamasa (proveniente de bacterias grampositivas y

gramnegativas).

Son bactericidas

Ampicilina
Amoxicilina
Concentración máxima: 2 a 2.5 veces mayor en el caso
Oral (.5 g) Intramuscular
de amoxicilina que en el deOral
ampicilina
después de ingerir la misma dosis; a las 2 h
Concentración máxima: 2 h. Concentración máxima: 1 h
Absorción mejor que ampicilina

pero disminuyen en forma 20% unida a proteínas.

~80 minutos. Espectro antimicrobiano es menos eficaz contra la shigellosis.

 Carboxipenicilinas Ureidopenicilinas

Carbenicilina Ticarcilina Piperacilina Mezlocilina

Actividad es Es más activa

Sal disódica En combinación con
dos a cuatro contra Klebsiella que la
un inhibidor de β-lactamasa
veces mayor carbenicilina
Carbenicilina (piperacilina-tazobactam) posee
contra P.
el más amplio espectro
indanil sódica aeruginosa.
antibacteriano entre las
Administración: Oral penicilinas.
Estable en medio ácido y adecuado
oral. Concentraciones altas: en
Excreción: (fracción activa) orina bilis.
E.A: Insuficiencia cardiaca congestiva, Indicaciones terapéuticas.
Hipopotasiemia, interfiere en la función Tratar infecciones
plaquetaria y puede surgir graves
hemorragia por agregación anormal de causadas por bacterias
plaquetas gramnegativas.
 Efectos adversos de penicilinas
Reacciones de hipersensibilidad

-exantema maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis,

enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens- Johnson y
anafilaxia

Más graves: angioedema y anafilaxia

 cefazolina

cefadroxilo
1ª
cefalexina cefradina

cefalotina

cefapirina

cefaclor, cefprozilo
2ª cefamandol loracarbef
CEFALOSPORINAS ,
cefonicida, ceforanida ceftibutén
moxalactam
cefuroxima,

3ª cefpodoxima
cefoperazona, ceftizoxima
procetilo
cefotaxima, ceftriaxona cefdinir
ceftazidima cefixima cefditorén
pivoxilo
4ª cefepima
CARACTERÍSTICAS GENERALES
Absorción fácil: cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, loracarbef, cefprozilo,
proxetilo de cefpodoxima, ceftibutén y cefuroxima acetilo.

Vía

Oral: cefdinir y cefditorén.

Resto intramuscular o intravenosa

PRIMERA GENERACIÓN
Cefazolina Cefalexina
Activa contra algunas especies de Enterobacter.
Administración: oral
Aministración: intramuscular o intravenosa
Semivida: 0.9 h
Excreción: filtración glomerular
Poco menos activa contra estafilococos
Unión a proteínas: ~85%. productores de penicilinasa.

no es metabolizado

Excreción: 70 - 100% por la orina.

Cefradina

Administración: oral, intramuscular

o intravenosa Cefadroxil

No es metabolizado vía oral (una o dos veces al

día para tratar infecciones
Absorción: rápida desde el tubo de vías urinaria)
digestivo

Excreción: sin cambios en la

orina.por vía. Concentraciones en plasma
y orina son un poco
Concentraciones en plasma son mayores que
casi equivalentes después de
administración oral o intramuscular.
 Tienen un espectro más amplio que las de primera
SEGUNDA generación y muestran actividad contra cepas
GENERACIÓN sensibles de especies de Enterobacter, de Proteus
indol-positivas y de Klebsiella.
La cefoxitina

es una cefamicina producida por Streptomyces lactam durans. Es resistente a algunas de las β-lactamasas producidas por
bacilos gramnegativos. El antibiótico es menos activo que las cefalosporinas de primera generación que son activas contra
bacterias grampositivas.

Intramuscular de 1 g, las concentraciones en plasma son aproximadamente de 22 μg/ml. Su semivida es ~40 min.

El cefaclor

vía oral.

La concentración en plasma después de su ingestión es ~50% de la que se alcanza después de una dosis
equivalente de cefalexina oral.

El loracarbef es un carbacefémico oral semejante en su actividad al cefaclor, que es más estable contra algunas
β-lactamasas. Su semivida sérica es de 1.1 h.
Cefuroxima

Similar al loracarbef con una actividad más amplia contra gramnegativos y algunas especies de Citrobacter y Enterobacter.

Semivida es de 1.7 h y puede administrarse cada 8 h.

Sus concentraciones en LCR son, ~10% de las que corresponden al plasma

Cefuroxima acetilo .

Se absorben 20 a 50% de una dosis ingerida y después

Hidrolizado hasta la forma de cefuroxima; las concentraciones resultantes en el plasma son variables.

Cefprozilo

vía oral

Más activo que las cefalosporinas de primera generación contra estreptococos sensibles a penicilina, E. coli, P. mirabilis, especies de
Klebsiella y de Citrobacter.

Semivida sérica es de ~1.3 h.

Carbapenémicos
EFECTOS SECUNDARIOS
DE LAS CEFALOSPORINAS
Alergia

-Incluyendo anafilaxia, fiebre, exantemas cutáneos, nefritis, granulocitopenia y

anemia hemolítica

Toxicidad

Renal, incluidas nefritis intersticiales y necrosis tubular

 Mecanismos de resistencia a los antibióticos
Cualquier clase importante de antibióticos se acompaña de la aparición de
resistencia notable.

Dos factores importantes se vinculan con este fenómeno

● Evolución

● Prácticas clínicas y ambientales

La resistencia puede surgir a causa de

● Disminución de la penetración del antibiótico en el interior del patógeno

● Mayor expulsión del antibiótico desde la célula por acción de bombas de

extracción

● Liberación de enzimas del microbio, que destruyen el antibiótico

● Alteración en las proteínas microbianas que transforma los profármacos en
sus fracciones eficaces

● Alteración de las proteínas que actúan en un fármaco

● Creación de otras vías distintas a las inhibidas con el antibiótico

· Tratamiento farmacológico de la
infección de vías respiratorias
Nombre del fármaco Mecanismo de Indicaciones de Vías de Precauciones Efectos adversos
acción uso administración
Trimetoprim-Sulfametoxazol Tiene acciones sobre Es efectivo para Oral, IV, Antecedentes de Si el paciente tiene
dos pasos de la vía las exacerbaciones Intramuscular hipersensibilidad a deficiencia de folato
enzimática para la agudas de la cualquiera de los puede provocar o
síntesis de ácido bronquitis principios activos o precipitar
tetrahidrofilico a sulfonamidas; megaloblastosis,
Efectiva para niños prematuros leucopenia o
La sulfonamida reducir la fiebre, sospecha o trombocitopenia
inhibe la purulencia y diagnóstico
incorporación de volumen del confirmado de Cerca del 75% de
PABA en el ácido esputo porfiria aguda; los efectos adversos
fólico y el anemia pueden notarse en la
piel
Trimetoprim impide megaloblástica por
la reduciión de deficiencia de folato;
dihidrofolato para embarazo y
formar lactancia.
tetrahidrofolato
Ciprofloxacina o Levofloxacina Las quinolonas se tratamiento de la Oral e IV Hipersensibilidad a Anormalidades en el
dirigen contra la neumonía y quinolonas; no sistema digestivo
DNA girasa bronquitis, poseen administrar con como:
bacteriana y la acción contra S. tizanidina. Nauseas leves
topoisomerasa IV pneumoniae y Vomito
otras bacterias Dolor abdominal
Azitromicina Inhibe la síntesis Recomendado Oral e IV Hipersensibilidad a Dolor abdominal,
de proteínas para e azitromicina, náuseas,
bacterianas por tratamiento de L. eritromicina o a flatulencia,
unión a la pneumoniae cualquier otro vómitos, dispepsia;
subunidad 50s del antibiótico erupción, prurito;
ribosoma e macrólido o artralgia; fatiga
inhibiendo la ketólido.
translocación de
los péptidos.
· Tratamiento farmacológico de
gastroenteritis infecciosa
Nombre del Mecanismo de acción Indicaciones de uso Vías de Precauciones Efectos adversos
fármaco administración

Para el tratamiento Oral Hipersensibilidad a Anormalidades en el

Norfloxacina contra la shigelosis, quinolonas; no administrar sistema digestivo
Las quinolonas se provocada por la con tizanidina. como:
Oral
dirigen contra la DNA bacteria Shigella Nauseas leves
Ciprofloxacina
girasa bacteriana y la Y ayuda es la Vomito
topoisomerasa IV diarrea S. typhi Oral Dolor abdominal
Ofloxacina

Inhibe la síntesis de Para el tratamiento Oral e IV Hipersensibilidad a Dolor abdominal,

Azitromicina proteínas bacterianas contra la shigelosis, azitromicina, eritromicina náuseas, flatulencia,
por unión a la provocada por la o a cualquier otro vómitos, dispepsia;
subunidad 50s del bacteria Shigella antibiótico macrólido o erupción, prurito;
ribosoma e inhibiendo ketólido. artralgia; fatiga
la translocación de los
péptidos.
 Tiene acciones sobre Efectivo al Oral, IV, Antecedentes de Si el paciente tiene
Trimetoprim- dos pasos de la vía tratamiento contra Intramuscular hipersensibilidad a deficiencia de
Sulfametoxazol enzimática para la cepas de cualquiera de los folato puede
síntesis de ácido Salmonella principios activos o a provocar o
tetrahidrofilico Al igual que las sulfonamidas; niños precipitar
cepas sensibles prematuros sospecha o megaloblastosis,
de E. coli diagnóstico confirmado leucopenia o
Ayuda con la de porfiria aguda; trombocitopenia
diarrea del turista anemia megaloblástica
por deficiencia de folato; Cerca del 75% de
embarazo y lactancia. los efectos
adversos pueden
notarse en la piel

Ceftriaxona Bactericida de amplio Para el tratamiento Intramuscular e IV Hipersensibilidad a náusea/vómitos,

espectro y acción contra la cefalosporinas o a dolor abdominal y
prolongada. Inhibe la shigelosis, penicilinas diarrea.
síntesis de pared provocada por la
celular bacteriana. bacteria Shigella
Tratamiento farmacológico de las
infecciones de vías urinarias

Nombre del fármaco
trimetroprim-sulfametoxazol
Mecanismo de Indicaciones de Vías de Precauciones Efectos adversos
acción uso administración
Tiene acciones sobre Recomendado para Oral, IV, Intramuscular Antecedentes de Si el paciente tiene
dos pasos de la vía bacterias de la hipersensibilidad a deficiencia de folato
enzimática para la familia cualquiera de los puede provocar o
síntesis de ácido Enterobateriaceae principios activos o a precipitar
tetrahidrofilico sulfonamidas; niños megaloblastosis,
prematuros sospecha o leucopenia o
diagnóstico confirmado trombocitopenia
de porfiria aguda;
anemia megaloblástica Cerca del 75% de los
por deficiencia de folato; efectos adversos
embarazo y lactancia. pueden notarse en la
piel
 El ác. nalidíxico Tratamiento de las Oral e IV En los pacientes con Mareos; debilidad;
Ácido nalidíxico interfiere con la ADN- infecciones arteriosclerosis cerebral jaquecas; vértigo;
polimerasa urinarias y o con epilepsia; los fotosensibilidad;
bacteriana, síntomas pacientes con historia deterioro visual; dolor
interfiriendo con la concomitantes de arteriosclerosis abdominal; rash;
síntesis de ADN. La , producidas cerebral o con angioedema;
resistencia al ác. por enfermedad epiléptica eosinofilia; artralgia;
nalidíxico se suele microorganis pueden desarrollar nausea o vómitos y
desarrollar con mos convulsiones durante el diarreas.
bastante rapidez gramnegativo tto.
s sensibles al
ácido
nalidíxico,
incluyendo E.
coli,
Enterobacter
sp., Klebsiella
sp. y la
mayoría de
Proteus sp.
Fluoroquinolonas - Las quinolonas se Infecciones Oral Hipersensibilidad a Anormalidades en
ciprofloxacina dirigen contra la producidas por quinolonas; no el sistema digestivo
DNA girasa bacterias G+ y G- administrar con como:
bacteriana y la aerobias y tizanidina. Nauseas leves
topoisomerasa IV anaerobias. Vomito
Dolor abdominal

Metenamina Es un antiséptico de En el tto. de las Oral acidosis metabólica. Náuseas, malestar

las vías urinarias, infecciones de las Debe evitarse su uso estomacal; disuria;
que se activa con el vías urinarias en pacientes quienes erupción cutánea
formaldehído que como terapia de reciben sulfonamidas
genera. sostenimiento debido a que éstas
después del tto. pueden formar
exitoso inicial de precipitados insolubles
las infecciones con el formaldehído en
agudas con la orina
antibióticos
Nitrofurantoína Interfiere en los es un bactericida Oral Hipersensibilidad a Reacciones
procesos específico contra nitrofurantoína y otros cutáneas alérgicas
enzimáticos de infecciones del nitrofuranos; (prurito, urticaria),
respiración celular, aparato urinario, tratamientos manifestaciones
metabolismo secundarias a prolongados, pseudo-lupus
glucídico y síntesis cepas sensibles continuos (fiebre, escalofríos,
de pared bacteriana. artralgia) a veces
asociados con
síntomas
pulmonares,
angioedema;
mareos,
neuropatías
periféricas
asociadas a
sobredosificación o
disminución de la
eliminación renal
(I.R.)

Ampicilina Bactericida. Inhibe es un bactericida Oral Alérgicos a penicilinas. Náuseas, vómitos,

la síntesis y la contra infecciones Mononucleosis diarrea, erupción
reparación de la del aparato infecciosa. eritematosa
pared bacteriana, urinario, maculopapular (>
Referencias
● Goodman & Gliman- Las bases farmacológicas de la terapéutica – 12ª
edición