Você está na página 1de 44

Cápsulas:

Forma farmacêutica sólida;


 Forma, dimensões e capacidade variadas;
Invólucro das cápsulas: gelatina dura ou mole;
Conteúdo: pode ser uma ou mais substâncias
medicamentosas, adicionada ou não de excipientes.
 Cápsulas de gelatina dura

Outros excipientes: opacificantes, conservantes, edulcorantes,


corantes autorizados.
Invólucro é formado de gelatina adicionada de água mais
emolientes que podem ser glicerina, propilenoglicol,
sorbitol, etc.
Usada para acondicionar pó, pasta ou líquido.
Geralmente os invólucros se formam, se enchem, se
soldam num mesmo ciclo de fabricação de forma industrial.
Gastro- resistentes:
Recobrindo as cápsulas com um revestimento gastro-
resistente;
Enchendo as cápsulas com granulados ou partículas com
revestimento.
Liberação modificada:
Cápsulas duras cujo conteúdo ou recobrimento, ou ambos,
integram em sua composição substâncias auxiliares
específicas ou incluem no seu processo de fabricação fases
destinadas a modificar a velocidade e o lugar de liberação .
Proteção maior das substâncias medicamentosas contra
ação da luz, ar e umidade.
Mascara sabor e odor desagradável.
As paredes são digeríveis e liberam rapidamente os
medicamentos após ingestão.
Preparadas com facilidade.
 Não são fracionáveis.

 Se aderem mais facilmente a parede do esôfago.

 Sofrem alteração com a umidade.


Tamanho
000 1,37 1,42
00 0,95 0,92
0 0,68 0,70
1 0,50 0,50
2 0,37 0,40
3 0,30 0,37
4 0,21 0,21
5 0,13 0,12
Fonte: FERREIRA, 2002

Podem ocorrer variações dependendo do fabricante e do lote


Feito manualmente e individualmente.

Por meio de equipamentos chamados encapsuladoras,


perfuradas onde encaixam-se os invólucros.
Os materiais utilizados para o encapsulamento são:
- gral de vidro ou porcelana para triturar e misturar os pós
- provetas de vidro para obter volume e densidade dos pós
- encapsuladores manuais de tamanhos variados
- tamises para padronização da granulometria dos pós
Cada matéria-prima apresenta uma determinada
densidade e, portanto, um determinado volume.
A matéria-prima ou mistura que se deseja encapsular
pode apresentar um volume exatamente correspondente
ao volume de uma das cápsulas de gelatina, ou apresentar
volume diferenciado.
Quando o volume do fármaco em questão não preenche
as cápsulas, usa-se adjuvante para fazer o ajuste de
volume.
Os adjuvantes são substâncias inertes em relação à
formulação e sem atividade biológica.

Eles pode melhorar a absorção de um fármaco, alterando


sua solubliidade e ou aumentando sua permeabilidade
pela mucosa intestinal(Sistema de classificação
biofarmacêutica, Amidon e colaboradores).
Produtos inertes adicionados para permitir o enchimento de cápsulas,
com volumes adequados.

Propiciar propriedades de fluxo e compressão necessárias à produção.


Diferentes naturezas (solúvel, insolúvel ou mista).

Exemplos: lactose, fosfato de cálcio tribásico, amido, manitol, sulfato de


cálcio, celulose microcristalina (Microcel, Avicel), fosfato de cálcio dibásico
(Encompress, Ditab), óxido de magnésio, carbonato de magnésio, talco,
caolim.
Absorverem água presente nos extratos ou para fixar
certos compostos voláteis, como as essências.

 Exemplos: fosfato de cálcio, caolim, carbonato de


magnésio, bentonita, talco.
Promover adesão das partículas durante a granulação
e compressão de formas farmacêuticas sólidas.

.Exemplos: goma arábica, ácido algínico, açúcar


compressível, CMC-Na, etilcelulose, gelatina,
metilcelulose, povidona (PVP), amido, amido pré-
gelatinizado, glicose líquida.
Acelerar a desintegração e/ou a dissolução da forma nos
fluidos biológicos.

Exemplo: ácido algínico, amido, alginato de sódio, CMC-


Na, celulose microcristalina, croscarmelose sódica (Ac-Di-
Sol), glicolato sódico de amido (Explotab), crospovidona
(Kollidon CL).
Prevenir a aderência dos pós no encapsulador,
Facilitar o enchimento de cápsulas.
Otimizar o processo produtivo.
Exemplo: estearato de magnésio, estearato de cálcio, ácido
esteárico, talco, óleo vegetal hidrogenado (ex. Lubritab
 Melhorar as propriedades de fluxo das misturas em
pó.
 Exemplo: sílica coloidal (Aerosil 200), talco.
Diminuir a tensão superficial na interface sólido/líquido;

Aumenta a molhabilidade das partículas.

Exemplos: lauril sulfato de sódio (LSS), docusato sódico,


polissorbatos 20, 60, 80 (Tweens).
Resistência contra variações de pH, em casos de adição
de substâncias ácidas ou básicas.

Exemplos: tampão citrato, tampão fosfato, tampão borato.


 Cálculo dos ativos
 Biotina 10mg- 30 cápsulas
 Paracetamol 100mg e cafeina 50mg- 15
cápsulas
 Com densidade conhecida:
 D= m/v
 Paracetamol 500 mg
 Da do paracetamol= 0,8 g/mL
 Massa= 500mg
 Volume??
 da=500/0,8
 Da=0,5/0,8= 0,63 g/mL
 Cápsula 0= 0,67mL
 Com densidade conhecida:
 Da lactose= 0,63g/mL
 0,67-0,63=0,04mL
 Da=m/v
 0,63=m/0,04
 M=0,025g
 Densidade desconhecida:
 Pesar ativos para fórmula
 Tamisar
 Medir o volume em uma proveta de vidro(
calibrada)
 Dividir o volume obtido pelo número de
cápsulas
 Caso não corresponda-adicionar excipiente
 Verificar se o pó ou os pós apresentam granulometria
adequada;
 Realizar a pesagem do fármaco ou do composto de
fármacos;
 Observar na proveta o volume correspondente ou
calcular a densidade do fármaco;
 Se houver necessidade, completar com adjuvante;
 Misturar o fármaco e o adjuvante no gral de porcelana
ou de vidro;
 Colocar as cápsulas no tabuleiro
 Retirar as tampas das cápsulas;
 Despejar a mistura sobre as cápsulas, espalhando com
uma espátula;
 Remover o pó para o espaço vazio do tabuleiro;
 Bater com o tabuleiro para assentar o pó (padronizar);
 Espalhar novamente o pó sobre as cápsulas;
 Repetir o procedimento até o total preenchimento das
cápsulas;
 Baixar o apoio do tabuleiro e realizar o fechamento das
cápsulas.
 Observações:

- Na escolha das cápsulas, deve-se optar pelos menores


tamanhos, quando possível, pois facilitam a ingestão e
evitam o uso excessivo de adjuvante.

- Pode-se optar pelo uso de cápsulas maiores, com maior


quantidade de adjuvante para diminuir a umidade no caso de
ativos higroscópicos.
Pesar, individualmente, 20 unidades,
Determinar o peso do conteúdo de cada cápsula pela diferença
de peso entre a cápsula cheia e a vazia.
 Com os valores obtidos, determinar o peso médio do conteúdo.
Pode-se tolerar não mais que duas unidades fora dos limites
especificados na Tabela 1, em relação ao peso médio do
conteúdo, porém, nenhuma poderá estar acima ou abaixo do
dobro das porcentagens indicadas.
9.2. Monitoramento do Processo Magistral.
 9.2.1. O estabelecimento que manipular
formas farmacêuticas sólidas deve monitorar
o processo de manipulação.
 9.2.2. Devem ser realizadas análises de teor
de pelo menos um diluído preparado,
trimestralmente.
 9.2.3. Devem ser realizadas análises de teor e
uniformidade de conteúdo do princípio ativo,
de fórmulas cuja unidade farmacotécnica
contenha fármaco(s) em quantidade igual ou
inferior a vinte e cinco miligramas, dando
prioridade àquelas que contenham fármacos
em quantidade igual ou inferior a cinco
miligramas.
 9.2.3.1. A farmácia deve realizar a análise(teor
e uniformidade) de no mínimo uma fórmula a
cada dois meses. O número de unidades para
compor a amostra deve ser suficiente para a
realização das análises de que trata o item
9.2.3.
 9.2.5. As amostras de que tratam os itens 9.2.2. e 9.2.3.
devem contemplar diferentes manipuladores, fármacos
e dosagens/concentrações, sendo adotado sistema de
rodízio.
 Proteger contra umidade e calor

 Utilização de sistena dessecante- sílica gel

 Embalagem tipo blister, plástico, vidro

 Temperatura entre 20-25C


 Classe I . Fármacos com alta solubilidade e alta
permeabilidade (AS-AP)

 Classe II . Fármacos com baixa solubilidade e alta


permeabilidade (BS–AP)

 Classe III. Fármacos com alta solubilidade e baixa


permeabilidade (AS-BP)

 Classe IV. Fármacos com baixa solubilidade e baixa


permeabilidade (BS-BP)

 Elaborado por Amidon e colaboradores, 1995


38
Relaciona a solubilidade e a permeabilidade através
das membranas biológicas à biodisponibilidade do
fármaco.
É baseado na fração real absorvida de fármaco.
A solubilidade é uma função da dose e do volume de
fluido gastrointestinal disponível.

39
Um fármaco é considerado de alta solubilidade quando
sua dose posológica mais alta é solúvel em 250mL de
meio aquoso na faixa de pH de 1 a 8.

40
Uma substância é considerada de alta permeabilidade
quando a fração absorvida é maior ou igual a 90%. A
permeabilidade pode ser determinada in vitro através
de células.

41
PROCEDIMENTO PARA ESCOLHA DO EXCIPIENTE:
Analisar os ingredientes da formulação confrontando
suas características com dados disponíveis;

Verificar a presença ou não de ativos considerados


higroscópicos;

Verificar se o ativo apresenta requisito de formação de


matriz hidrofílica.
42
PROCEDIMENTO PARA ESCOLHA DO EXCIPIENTE:
Analisar os ingredientes da formulação confrontando
suas características com dados disponíveis;

Verificar a presença ou não de ativos considerados


higroscópicos;

Verificar se o ativo apresenta requisito de formação de


matriz hidrofílica.
43
PROCEDIMENTO PARA ESCOLHA DO EXCIPIENTE:
Escolher o excipiente em função da dose total
prescrita;
Analisar incompatibilidade entre ativo e excipiente;
Verificar se a formulação contém susceptível à
degradação química. Caso haja alterar o excipiente.
Verificar a necessidade de revestimento.

44