ANTIESPASMODICOS

DEFINICION
 Las propiedades relajantes del músculo liso de los
anticolinérgicos (denominados antimuscarínicos) y
otros fármacos antiespasmódicos pueden ser útiles
en la dispepsia, el síndrome de colon irritable, y en la
enfermedad diverticular.
 Los efectos antisecretores gástricos de los
anticolinérgicos convencionales tienen poca
relevancia clínica pues la dosis está limitada por los
efectos adversos similares a la atropina. Además, han
sido sustituidos por fármacos antisecretores más
específicos y potentes, como los antihistamínicos H2.
 Para el espasmo del músculo liso gastrointestinal se
administran anticolinérgicos como la atropina y el
butilbromuro de hioscina.
 ATROPINA
 El antiespasmódico representativo.
 Indicaciones: dispepsia, síndrome de colon irritable, enfermedad
diverticular, premedicación, midriasis y cicloplejía, intoxicaciones.
 Contraindicaciones: glaucoma de ángulo cerrado, miastenia gravis, íleo
paralítico, estenosis pilórica, hipertrofia prostática.
 Precauciones: niños, edad avanzada y síndrome de Down (mayor riesgo
de efectos adversos), reflujo gastroesofágico, diarrea, colitis ulcerosa,
infarto agudo de miocardio, hipertensión, hipertiroidismo, insuficiencia
cardíaca, cirugía cardíaca ⎯ situaciones manifestadas por taquicardia,
pirexia, gestación , lactancia.
 Efectos adversos: estreñimiento, bradicardia transitoria (seguida por
taquicardia, palpitaciones y arritmias), disminución de las secreciones
bronquiales, urgencia y retención urinaria, dilatación de pupilas con pérdida
de la acomodación, fotofobia, sequedad de boca, enrojecimiento y
sequedad de piel, ocasionalmente confusión (sobre todo en pacientes de
edad avanzada), náusea, vómitos y vértigo.
HIOSCINA
 La escopolamina o hioscina, deriva de los alcaloides de
la Belladona.
 Mecanismo de acción:
 Ejerce efecto espasmolítico a través de su acción
anticolinérgica, a nivel de los receptores colinérgicos
periféricos, en las células efectoras autonómicas del
músculo liso, músculo cardíaco, nódulo sinoatrial, nódulo
aurículo-ventricular y glándulas exocrinas.
 Inhibe la motilidad gastrointestinal, reduce las
secreciones gástricas, así como las secreciones de
faringe, tráquea y bronquios. Dilata las pupilas, disminuye
las secreciones glandulares, aumenta el ritmo cardíaco
de forma transitoria, y posee una acción sedante,
ocasionalmente con amnesia parcial.
 Farmacocinética:
 Se distribuye ampliamente por el organismo. Metabolización
hepática. Excreción urinaria. Atraviesa la barrera placentaria.
Secretada en la leche materna.
 Indicaciones:
 Espasmos y trastornos de la motilidad del tracto gastrointestinal,
piloroespasmo del lactante, vómitos postanestésicos, estreñimiento
espástico.
 Espasmos y disquinesias de las vías biliares y urinarias.
 En el pre y postoperatorio de las intervenciones gastrointestinales,
así como en los estados espásticos de las hernias y en el diagnóstico
diferencial de los dolores condicionados por espasmo y por
inflamaciones.
 En los procesos anexiales agudos dominados por dolores
espasmódicos.
 Coadyuvante en la exploración radiológica del tracto digestivo o de
las vías urinarias.
 En los estados espasmódicos consecutivos a la irradiación de los
tumores abdominales.
 Efectos secundarios:
 En raros casos y con dosis elevadas: sequedad de boca, midriasis
y trastornos pasajeros de la capacidad de acomodación del
cristalino, nauseas y taquicardia, que ceden reduciendo la dosis.
 Más raramente se han descrito otras manifestaciones propias del
síndrome anticolinérgico: hipertensión, retención urinaria,
hipertermia sin sudoración, delirio con agitación y psicosis
anticolinérgica.
 Contraindicaciones:
 Glaucoma agudo. Estenosis pilórica orgánica. Hipertrofia prostática.
Taquicardia. Megacolon. Utilizar con precaución en pacientes con
insuficiencia cardíaca e hipertiroidismo. En la forma solución, debido
a la presencia en la fórmulación de tartrazina como excipiente,
pueden producirse en personas sensibles al ácido acetilsalicílico,
manifestaciones alérgicas como asma bronquial.
 Interacciones:
 Potenciado por amantadina, antidepresivos tricíclicos,
antihistamínicos, antiparkinsonianos, benzodiazepinas, isoniazida,
IMAOs, meperidina, nitratos, fenotiazinas, quinidina y procainamida,
estando indicada una reducción de la dosis.
 Antagonizada por la guanetidina, histamina, reserpina y otros.
 Pueden aparecer efectos adversos si se usan concomitantemente
con colinérgicos, digoxina, difenhidramina, levodopa y neostigmina.
 Intoxicación:
 Existe un amplio margen de seguridad entre las dosis terapéuticas y
las tóxicas. En casos de intoxicación puede aparecer un síndrome
anticolinérgico grave acompañado de coma profundo y depresión
respiratoria. Tratamiento sintomático y de soporte. La fisostigmina
puede ser utilizada en dosis de 0.5-2 mg EV, bajo monitorización
cardíaca, pudiéndose repetir la dosis a los 20-30 minutos. Disponer
de atropina, para revertir una excesiva estimulación muscarínica.