Analgesik Opioid

Definisi
• Senyawa semi-sintetis atau sintetis yang
berikatan secara spesifik dengan
reseptor opioid dan menimbulkan efek
seperti opioid endogen.

Trivedi, M., et al., 2007, Pharmacology of Opioids

Reseptor Opioid
• Mu  agonis morphine.
Banyak ditemukan di batang otak dan thalamus medial.
Mu1 : analgesia, euphoria, ketenangan
Mu2 : depresi respirasi, pruritus, pelepasan prolactin, ketergantungan,
anoreksia dan sedasi.

Trescot, A. M., 2008, Opioid Pharmacology

Cont..
• Kappa  agonis ketocyclazocine
Ditemukan di sistem limbik, diensefalon, batang otak, medulla spinalis
Bertanggung jawab untuk analgesi spinal, sedasi, diispneu,
ketergantungan, disforia (gangguan identitas gender), depresi respirasi

• Delta  agonis delta-alanine-delta-leucine-encephalin)

Banyak ditemukan di otak, efeknya masih belum banyak diketahui

Trescot, A. M., 2008, Opioid Pharmacology

Mekanisme Aksi Opioid

Trescot, A. M., 2008, Opioid Pharmacology

Nama Obat Mekanisme aksi Indikasi Kontraindikasi Efek Samping Farmakokinetik

Morfin Agonis Mu Anti nyeri, oedema Hipersensitif thd Konstripasi, PO/transdermal/re

pulmo akut, obat, trauma nausea-vomit, ctal
medikasi pre-op, kepala, kelainan sedasi, pruritus, Di metabolisme di
medikasi intra-op fungsi pulmo, apneu, shock, hepar, half life 2-4
kehamilan dizziness, TRIAS jam
keracunan opium
(koma, sianosis,
miosis)

Buprenorfin μ receptor: weak Nyeri akut sedang Kelainan respirasi, Sedasi, nausea, Parenteral
0.3mg = 10 mg partial agonist sampai berat trauma kepala, dizziness, depresi Di etabolisme di
morfin δ receptor: Nyeri kronik sedang penyakit hepar, ibu napas hepar
Utk efek analgesic antagonist hamil, konsumsi Eliminasi di plasma
dan depresi κ receptor: dengan hati-hati kurang lebih 2 jam
respirasi antagonist saat laktasi Efek berlangsung
nociceptin (ORL-1) selama >6 jam
receptor: low
affinity partial
agonist
Nama Mekanisme aksi Indikasi Kontraindikasi Efek samping Farmakokinetik

Codeine Agonis opioid Antitusif, analgetik Asma bronkial, Ketergantungan, PO, dosis rendah
Analgesik : 30- emfisema paru, mual, muntah, berguna untuk
60mg, tiap 4-6jam trauma kepala, TIK depresi napas mengobati batuk
Anak : 0,5 mg/kg tinggi
BB, 4-6kali/hari
hidrocodone Agonis opioid Nyeri sedang - Hipersensitif Dizziness, sedasi,
berat terhadap opiate, nausea, vomit
trauma kepala
Methadone Menginhibisi r/ Nyeri berat, Penyakit liver, Depresi napas, IV, oral onset = 30-
NMDA (N-methyl- detoksifikasi kehamilan, pasien aritmia, konstipasi, 60 menit, durasi 4-
D-aspartate) ketergantungan anak-anak keringat 6 jam, waktu paruh
narkotika berlebihan, : 15-30 jam
ouedem pulmo
Nama Mekanisme aksi Indikasi Kontraindikasi Efek samping Farmakokinetik

Tramadol Berikatan dengan Nyeri sedang-berat Hipersensitif Dizziness, vertigo, Cepat diserap stlh
r/ Mu-opioid tramadol, sakit kepala, pemberian PO,
intoksikasi alcohol somnolen, kejang onset 1 jam, waktu
paruh 7 jam

Dextromethorphan Derivat opioid, Konstipasi lebih

menekan pusat ringan disbanding
batuk di medullar kodein

Sufentanil Agonis r/ Mu- Anestesi lokal

opioid, 5-7 kali
lebih poten dari
fentanil
Trescot, A. M., 2008, Opioid Pharmacology
Referensi
• Trivedi, M., Shaikh, S., Gwinnutt, C., 2007, Pharmacology of Opioids
Part 1, World Federation of Societies of Anaesthesiologists.
• Trescot, A. M., Datta, S., Lee, M., Hansen, H., 2008, Opioid
Pharmacology, University of Florida, United States.
• Dahan A., et al., 2010, Incidence, Reversal, and Prevention of Opioid-
induced Respiratory Depression. Anesthesiology. 112, 226-238.
doi:10.1097/ALN.0b013e3181c38c25, accessed on 10th July 2018