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UNIVERSIDADE DO VALE DO RIO DOS SINOS

CURSO DE ENFERMAGEM
FARMACOLOGIA

Farmacologia
Farmacocinética

Quando esta travessia leva a droga até o sangue, temos a ABSORÇÃO

Se transporta a droga do sangue até os tecidos do corpo, temos a DISTRIBUIÇÃO

Se o movimento da droga se faz em sentido oposto, isto é, dos tecidos e sangue para
o ambiente, para fora do organismo, o processo constitui a EXCREÇÃO
Interação Fármaco-Receptor

Perguntas

Por que determinado fármaco afeta a função cardíaca, enquanto outro altera
o transporte de íons específicos nos rins?

Por que o ciprofloxacino mata efetivamente as bactérias, porém por vezes


prejudica o paciente?

Podemos explicar estes questionamentos analisando a interação entre


determinado fármaco e seu alvo molecular específico
Golan et al., 2014
Interação Fármaco-Receptor

Ciprofloxacino

- Medicamento de Referência: Cipro (Bayer); Cipro XR (Bayer)


- Outras marcas comerciais: Ciflox, Ciprodine, Proflox, Quinoflox
- Apresentação comercial: Comprimido ( 250 mg, 500 mg, 750 mg); solução
para infusão 0,2% (200 mg/100 mL)
- O que é: Antibiótico de amplo espectro; antibacteriano
- Indicações: Bronquite bacteriana; gasttrenterite; gonorreia endocervical;
Gonorreia uretral; infecção articular; infecção da pele e dos tecidos moles;
Pneumonia.
-Posologia para uso oral: tomar o produto 2 hora após as refeições, com um
copo cheio de água (ex 1. para adulto, em caso de infecção urinária fraca a
moderada 250 mg a cada 12 hora, durante 7 a 14 dias/ ex 1. para adulto, em
caso de infecção do trato respitratório 2 doses de 200 mg 400 mg)
-Possíveis efeitos colaterais: alteração no paladar, alucinação, angústia,
aumento de frequencia cardíaca, entre outros.
Guia de Medicamentos e Cuidados de Enfermagem (Viana et al., 2010)
Interação Fármaco-Receptor

- Embora a o fármaco possa, teoricamente, ligar-se a quase qualquer tipo de


ALVO tridimensional, maioria deles produz seus efeitos desejados
(terapêuticos) pela interação seletiva com molécula-alvo, que desempenham
importantes papéis nas funções FISIOLÓGICAS e FISIOPATOLÓGICAS.
- Em muitos casos, a seletividade da ligação do fármaco a receptores
também estabelece os efeitos indesejáveis (adversos) da medicação.

Fármacos: são moléculas que interagem com componentes moleculares específicos


De um organismo, produzindo alterações bioquímicas e fisiológicas dentro desse
Organismo.

Golan et al., 2014


Farmacodinâmica
Farmacodinâmica

ALTERAÇÕES
Macromolécula Função BIOQUÍMICAS
Droga E
Funcional Alterada
FISIOLÓGICAS
Farmacodinâmica

Ação do corpo Processos


sobre o fármaco Farmacocinéticos

Ação do fármaco Processos


no corpo Farmacodinâmicos
Farmacodinâmica
Farmacodinâmica

Ação

Sítio de Ação
Local de atuação de determinado FÁRMACO

Receptores Farmacológicos
Farmacodinâmica
Ação do fármaco Processos
no corpo Farmacodinâmicos

RECEPTOR

Componente de uma célula ou organismo que interage com um fármaco e


Inicia a cadeia de eventos que leva aos efeitos observados desse fármaco.

- Endrocrinologia;
- Imunologia;
- Biologia Molecular;
- Entre outros.
Farmacodinâmica
Ação do fármaco Processos
no corpo Farmacodinâmicos

- A maioria dos fármacos liga-se a um receptor para surtir um efeito;

- Tipos de interações fármaco-receptor:

# Fármacos agonistas: ligam-se ativando o receptor de alguma maneira, o que direta ou indiretamente faz
surgir algum efeito. É a substância química que interage com um receptor de membrana, ativando-o e
desencadeando uma resposta que pode ser o aumento ou a diminuição de determinada atividade celular à
qual o receptor está associado.

# Fármacos antagonistas: ao se ligarem a um receptor, evitam a ligação a outras moléculas. São


compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos porém sem ativá-los, impedindo
que os componentes que o ativariam de se ligarem.
Farmacodinâmica
Farmacodinâmica

- O conceito de receptor tem consequências práticas importantes para o desenvolvimento


de fármacos e para chegar a decisões terapêuticas na prática clínica;
- Compreensão das ações e usos clínicos dos fármacos, entre elas podemos citar:

I. Os receptores determinam em grande parte as relações quantitativas entre dose ou


concentração do fármaco e seus efeitos farmacológico;

II. Os receptores são responsáveis pela seletividade da ação do fármaco;

III. Os receptores medeiam as ações tanto agonistas como dos antagonistas


farmacológicos;
Farmacodinâmica

Quanto a curva dose-resposta ...


Precisamos pensar também em:
- Eficácia: é a resposta máxima produzida pelo fármaco. Ela depende do número de
complexos fármaco-receptores formados e da eficiência com que o
receptor ativado produz a ação celular;
- Potência: a potência também é chamada concentração da dose efetiva, é a medida de
quanto do fármaco é necessário para desencadear determinada resposta. Quanto
menor a dose necessária para uma dada resposta, mais potente é o fármaco. A
potência é mais frequentemente expressa como a dose do fármaco que desencadeia
50% da resposta máxima.
Farmacodinâmica

Quanto a curva dose-resposta ...


Precisamos pensar também em:
- Inclinação da curva dose-resposta: varia de fármaco para fármaco. A inclinação
abrupta indica que pequena quantidade do fármaco produz intensa alteração na
resposta.
Quanto aos antagonistas reversíveis:

- Competitivo;
- Não-competitivo;
- Agonista parcial.
Farmacodinâmica
Além dos receptores, quais são os alvos para a ação do fármaco?

- Receptores;
- Canais iônicos;
- Enzimas;
- Moléculas carregadoras (transportadoras).
Farmacodinâmica

- Canais iônicos: são basicamente portões presentes nas membranas celulares, que
seletivamente permitem a passagem de determinados íons, e que são induzidos
abrir-se ou fechar-se por uma variedade de mecanismos.

- Enzimas: Frequentemente a molécula do fármaco é um substrato análogo que age


como inibidor competitivo da enzima (ex. captopril agindo sobre a enzima conversora
de angiotensina);
- Moléculas carregadoras (transportadoras): A movimentação de íons e pequenas
moléculas orgânicas através das células podem ocorrer através de canais, ou através
da ação de uma proteína transportadora.
Farmacodinâmica

Fonte: Rang & Dale - Farmacologia


Farmacodinâmica

Fonte: Rang & Dale - Farmacologia


Farmacodinâmica

Fonte: Rang & Dale - Farmacologia


Farmacodinâmica

Fonte: Rang & Dale - Farmacologia


Farmacodinâmica

A interação farmacodinâmica causa modificação do efeito


bioquímico ou fisiológico do medicamento. Geralmente ocorre no local de
ação dos medicamentos (receptores farmacológicos) ou através de
mecanismos bioquímicos específicos, sendo capaz de causar efeitos
semelhantes (sinergismo) ou opostos (antagonismo)
Farmacodinâmica
Sinergismo

Sinergismo é um tipo de resposta farmacológica obtida a partir da


associação de dois ou mais medicamentos, cuja resultante é maior do
que simples soma dos efeitos isolados de cada um deles.

O sinergismo pode ocorrer com medicamentos que possuem os mesmos


mecanismos de ação (aditivo); que agem por diferentes modos
(somação) ou com aqueles que atuam em diferentes receptores
farmacológicos (potencialização).

Antagonismo

Antagonismo a resposta farmacológica de um medicamento é suprimida


ou reduzida na presença de outro, muitas vezes pela competição destes
pelo mesmo sítio receptor.
Farmacodinâmica

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