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Bd = f (ASC, Cmáx)
Classificação
20 das Formas
Farmacêuticas
FASE BIOFARMACÊUTICA
FASE FARMACOCINÉTICA
FASE FARMACODINÂMICA
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22
Classificação
das Formas Formas de Vetorização de
23 Substâncias Bioativas
Farmacêuticas
EFEITO
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Medida da quantidade de medicamento, contida em
uma fórmula farmacêutica, que chega à circulação
sistêmica e da velocidade na qual ocorre esse
processo.
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CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS
- boca
- faringe
- esôfago
- estômago
- intestino delgado
- duodeno
- jejuno
- íleo
- intestino grosso
- ceco
- cólon
- reto
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Via enteral
(a) Boca
- membrana palatal
- membrana bucal
- membrana sublingual
(b) Estômago
- somente moléculas com elevada lipofilia e na forma não-
ionizada podem ser absorvidas
- devido à pouca superfície relativa (0,1 – 0,2%) o processo de
absorção estomacal não tem significado
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Via enteral
(c) Intestino delgado
Motilidade Intestinal – segmentação e peristaltismo:
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Via oral
Trânsito: boca laringe esôfago estômago
intestino
DESVANTAGENS:
início de ação
mais lento
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Via sublingual
O objetivo é o efeito sistêmico. A absorção é promovida pela mucosa
sublingual, a qual tem pequena área mas é fina e altamente
vascularizada.
VANTAGENS:
rápida absorção
maior biodisponibilidade
menor efeito de 1ª passagem
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Via retal
De acordo com a interação fármaco-excipiente (s) pode exercer:
- ação mecânica
- ação local
- ação sistêmica
Formas farmacêuticas: supositórios, soluções, pomadas
Classes de medicamentos: ação local antiinflamatórios,
cicatrizantes; ação sistêmica antiinflamatórios, antipiréticos,
antieméticos, hormônios
RAZÕES DE USO:
- Razões patológicas da mucosa gástrica ou por irritação;
- Inativação total ou parcial dos fármacos devido ao suco gástrico;
- Pacientes em coma, total ou parcial;
- Problemas de ingestão do paciente ou cirurgia no trato bucal;
- Medicamentos que provocam náusea ou tem sabor desagradável;
- Pacientes com episódios de vômitos;
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- Em pediatria e geriatria.
Via Parenteral
O fármaco é injetado através da pele em tecidos ou na corrente
sanguínea com auxílio de seringa e agulha.
Requisito: esterilidade
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Via Parenteral
VANTAGENS:
maior rapidez de absorção
dose exata, uniforme
via nutricional
alternativa para fármacos que não podem passar pelo TGI
DESVANTAGENS:
alto custo (embalagem, esterilidade)
desconforto na administração
risco de acidentes....
Via Parenteral
(i) Intradérmica (I.D.)
A administração é feita com agulha curta (0,95cm) e fina, com
injeções de pequenos volumes (0,06 - 0,18mL) na região entre a
derme e a epiderme.
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Via Parenteral
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Via Parenteral
(iii) Intravenosa (I.V.) ou Endovenosa (E.V.)
Absorção imediata do medicamento (100% de biodisponibilidade). É
a via de administração de grandes volumes (nutrição parenteral),
sendo também utilizada para as transfusões sangüíneas e para a
retirada de sangue de pacientes para fins de diagnóstico. Para
infusão I.V., a agulha ou cateter geralmente é colocado nas veias
proeminentes do antebraço ou perna, firmemente preso ao
paciente.
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Via Parenteral
(iv) Intramuscular (I.M.)
Injeção nos músculos (glúteo ou deltóide) através de agulhas
compridas (5mL ou 2mL, respectivamente).
Sob esta via de administração podem ser injetadas:
- soluções aquosas;
- soluções oleosas;
- suspensões (absorção lenta).
Principais acidentes:
Lesões locais: tromboses;
Contaminações: transmissão de hepatite e HIV;
Reações febris: presença de pirogênios;
Fenômenos nervosos: ondas de calor e formigamento.
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Via Tópica
Barreira pele
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Epidérmica
ESTRATO CÓRNEO
DERME
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Epidérmica
*Penetração de fármacos na pele:
Efeito sistêmico: o fármaco atravessa a pele sendo absorvido
pelos capilares sanguíneos
Transapêndice Intercelular Transcelular
CAPILAR SANGUÍNEO
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Bucal
O objetivo é o efeito local, ou seja, que o princípio ativo seja liberado
na cavidade bucal. A absorção sistêmica pode se dar na medida
em que o local de ação drena diretamente para a veia cava
superior, e daí para a circulação geral.
ampla superfície
temperatura uniforme
alta permeabilidade
alta vascularização
rápida absorção
menor efeito de 1ª passagem
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Bucal
O objetivo é o efeito local, ou seja, que o princípio ativo seja liberado
na cavidade bucal. A absorção sistêmica pode se dar na medida
em que o local de ação drena diretamente para a veia cava
superior, e daí para a circulação geral.
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Vaginal
O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa
vaginal.
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Ocular
Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso
pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida.
Requisitos: isotonicidade, esterilidade
Funcionalidade: glaucoma,
inflamações e infecções da mucosa
conjuntiva
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Auricular
Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no
ouvido.
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Via de elevada área superficial e abundante vascularização,
o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo
mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis
àquelas obtidas com a administração I.V.
Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade
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Pulmonar
Trânsito: laringe faringe traquéia brônquios
bronquíolos alvéolos
Funcionalidade: asma,
bronquites, infecções pulmonares
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