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BENZODIACEPINAS (BZD):
Alprazolam
Clonazepam Ansiolíticos
Clorazepato
Diazepam
Oxacepam
Lorazepam
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)
BENZODIACEPINAS:
Midazolam
Estazolan
Flurazepam Hipnóticos
Triazolam
Zolpidem
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
(CLASIFICACIÓN)
OTROS ANSIOLÍTICOS:
Buspirona
Hidroxicina
Zolpidem
Gepirona
TOXICIDAD AGUDA:
Son relativamente seguras en caso de sobredosis.
Producen sueño prolongado sin depresión
respiratoria ni cardiovascular.
Un inconveniente es la interacción con el alcohol que
produce profunda depresión respiratoria
El flumacenilo, contrarresta los efectos de la
sobredosis aguda.
EFECTOS ADVERSOS
Tolerancia y dependencia:
La tolerancia es escasa en el efecto inductor
al sueño
Dependencia: aumento de los síntomas de
ansiedad después de la supresión del
tratamiento.
El comienzo del síndrome de abstinencia
BENZODIACEPINAS
(Efectos adversos)
Aturdimiento, laxitud, incremento del tiempo de
reacción, incoordinación motora, amnesia
anterógrada, efectos paradójicos.
Uso crónico: dependencia y uso excesivo
Flunitrazepam (violación durante una cita)
Síntomas de supresión
Si se utilizan durante el trabajo de parto: hipotermia,
hipotonía y depresión respiratoria leve en el
neonato.
DIAZEPAM
Es una benzodiazepina mas conocida con
propiedades ansiolíticas, relajantes musculares,
hipnóticas y anticonvulsivas.
Carece de efectos cardiovasculares y los respiratorios
son escasos.
Deben evitarse las dosis altas y repetidas para que no
se prolongue el efecto.
En los enfermos de edad avanzada son muy sensibles
. Con un efecto hipnótico repercusión hemodinámica
y depresión respiratoria; en ancianos el metabolismo
disminuye.
Produce dolor durante la inyección y flebitis. No es
hidrosoluble, al diluirlo adquiere un aspecto
blanquecino turbio.
La dosis suele ser de 5 a 10 mg27
Por vía intravenosa, en sedación previa a
intervenciones (endoscopias, biopsias,
fracturas); estados de agitación motora,
delírium tremens, convulsiones.
El diazepam se indica también para el
tratamiento del vértigo, insomnio, disnea, y el
Síndrome paraneoplásico del hombro rígido,
pero no tiene mejores efectos que el sulfato de
magnesio en mujeres embarazadas con
eclampsia.
MIDAZOLAM
FLUMAZENIL:
Antagonista de las benzodiacepinas
Útil en el tratamiento de sobre dosificación y
la reversión de los efectos sedantes de éstas.
Sólo disponible por vía intravenosa.
Inicio de acción rápida y la duración de su
acción es corta.
Dosis de 1-5 mg
BARBITÚRICOS
Derivados Barbitúricos:
- Antiepilépticos: Fenobarbital
ZOLPIDEM
No es una benzodiacepina
Carece de propiedades anticonvulsivantes y
relajantes musculares
Mínimos efectos por retirada
No produce tolerancia
Inicio de acción rápida y vida media corta (~ 3 horas)
Indicaciones terapéuticas: Insomnio, cuando
limita la actividad del paciente o lo somete a una
situación de estrés importante.
BUSPIRONA, GEPIRONA
Son ansiolíticos con efecto serotoninérgico y
dopaminérgico, con mínimos efectos hipnótico-
sedantes a dosis terapéuticas.
A dosis bajas tiene un efecto predominantemente
ansiolítico; produciendo a dosis altas un efecto
sedante al igual que las benzodiazepinas.
Es una anormalidad
elèctrica del cerebro,
crònica pero
caracterizada por la
ocurrencia de crisis
sùbitas y transitorias
de tipo motor,
sensitivo, autònomo o
psìquico.
EPILEPSIA
Los
medicamentos
antiepilèpticos
modifican la
actividad de
estos canales
iònicos.
Clasificación de los anticonvulsivantes
Conserva inactivos
los canales de
sodio de las
neuronas. De esta
forma se aisla el
foco epileptògeno.
REACCIONES ADVERSAS
Los sìntomas
agudos màs
frecuentes son:
Naùseas, mareo,
sedaciòn.
Nistagmo,
diplopìa, falta de
coordinaciòn
motora.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones
alèrgicas.
Por vìa IV puede
provocar
arritmias
cardiacas.
REACCIONES ADVERSAS
Interfiere con el
metabolismo
normal de la
vitamina D, àcido
fòlico y vitamina
K.
INTERACCIONES
EPILEPSIA
En epilepsia tònico-
clònica y en crisis
parciales.
La dosis usual es de
300 mgs por dìa.
USOS Y DOSIFICACIÒN
CONVULSIONES
POSTRAUMA
Se prescribe para
prevenir convulsiones
en la primera semana
despuès de un TEC o
una cirugìa cerebral.
USOS Y DOSIFICACIÒN
STATUS
EPILEPTICO
Son convulsiones
recurrentes sin
recuperaciòn
completa entre las
crisis.
CARBAMAZEPINA
Estabiliza la
membrana
neuronal al
bloquear la
recuperaciòn de los
canales de sodio.
CARBAMAZEPINA
La biodisponibilidad
puede aumentar
cuando se consume
con alimentos o
formas lìquidas.
El metabolismo es
hepàtico y la
excreciòn renal.
REACCIONES ADVERSAS
Diplopìa, nistagmus,
ataxia, naùseas y
letargia.
Alergias graves.
Secreciòn inadecuada
de ADH.
Elevaciòn transitoria de
enzimas hepàticas en
un 10%,
potencialmente
reversible.
REACCIONES ADVERSAS
Agranulocitosis y
anemia aplàsica,
reversibles.
Potencialmente
teratogènica, por lo
cual no debe utilizarse
en el embarazo.
USOS
EPILEPSIA
Es de elecciòn en
convulsiones
parciales.
No es ùtil en el status.
La dosis usual es de
800 a 1200 mgs/dìa.
ACIDO VALPROICO
Bloquea los
canales de sodio
y en el tàlamo
bloquea los
canales T de
calcio.
ACIDO VALPROICO
Aumenta las
concentraciones
cerebrales de GABA.
Se absorbe bièn por
vìa oral, el
metabolismo es
hepàtico y la
excreciòn renal.
REACCIONES ADVERSAS
Inicialmente son
comunes la
anorexia y el
vòmito los cuales
pueden
minimizarse
dàndolo con los
alimentos.
REACCIONES ADVERSAS
Trastornos
menstruales y
aumento del apetito.
Trombocitopenia y
disminuciòn de la
agregaciòn
plaquetaria.
REACCIONES ADVERSAS
Màs comùn en
niños con retardo
mental,
alteraciones
neurològicas y
enf metabòlicas
hereditarias.
INTERACCIONES
Los antiàcidos de
aluminio y magnesio
aumentan la
absorciòn del
fàrmaco.
Interactùan con las
enzimas hepàticas
que metabolizan
otros fàrmacos.
USOS
EPILEPSIA
Es agente de 1
lìnea en el
tratamiento de las
epilepsias focales,
tònico-clònicas
generalizadas y
ausencias.
USOS
Muy valioso en el
tratamiento de la enf
bipolar.
Profilaxis de la cefalea
en salvas y la migraña.
Trastorno de estrès
postraumàtico.
FENOBARBITAL
Incrementa la
respuesta al GABA.
Se absorbe
completa pero
lentamente por vìa
oral.
REACCIONES ADVERSAS
Nistagmo, ataxia,
mareos, sedaciòn.
Los niños
desarrollan
hiperactividad,
irritabilidad y
trastornos del
sueño.
REACCIONES ADVERSAS
En adolescentes
puede presentar
depresiòn y en
ancianos confusiòn
mental.
REACCIONES ADVERSAS
Pueden producir
anemia
megaloblàstica y
osteomalasia.
Es el antiepilèptico
que màs afecta la
esfera cognitiva.
Puede producir
malformaciones
fetales.
USOS
EPILEPSIA
En convulsiones
tònico- clònicas
generalizadas y crisis
parciales simples y
complejas.
La dosis de
mantenimiento es de
5 mgs/kg/dìa en el 1
año y en mayorcitos
de 1 a 5 mgs/kg/dìa.
GABAPENTINOIDES (
GABAPENTINA Y PREGABALINA)
Bloquean los
canales del calcio
disminuyendo la
liberaciòn de
neurotransmisores
excitatorios como
el glutamato.
REACCIONES ADVERSAS
Durante su uso
crònico pueden
producir ganancia
de peso. Pueden
usarse en el
embarazo.
USOS
En epilepsia parcial
refractaria.
Primera lìnea en el
manejo del dolor
neuropàtico.
Se han usado en la
enf. Bipolar, migraña,
ansiedad generalizada
y fibromialgia.
BENZODIAZEPINAS
El diazepam,
midazolam,
clonazepam
lorazepam tienen
indicaciones en las
crisis epilèpticas y el
clonazepam y el
clobazam se usan en
el tratamiento
crònico.
CLONAZEPAM
Por su ràpido
inicio de acciòn
es muy ùtil por
vìa IV en las crisis
convulsivas.
LORAZEPAM
Tambièn tiene
una acciòn màs
prolongada y
ràpida que el
diazepam.
Util por vìa IV e
Im a 0.1 mg/kg.