BRONKODILATOR

Bronkodilator adalah zat yang melebarkan

bronkus dan bronkiolus, mengurangi resistensi
pada pernapasan, saluran napas, dan
meningkatkan aliran udara ke paru-paru.
 Beberapa mekanisme yang diduga menyebabkan
terjadinya bronkodilatasi adalah:
• Blokade reseptor adenosin
• Rangsangan pelepasan katekolamin endogen
• Meningkatkan jumlah dan efektivitas sel T
supresor
• Meningkatkan ambilan kalsium kedalam sel otot
polos dan penghambatan pelepasan mediator
dan sel mast.
Klasifikasi
1. β-2 Agonis
2. Antikolinergik
3. Xanthin
 1. β-2 Agonis
Obat β-2 Agonis (simpatomimetik) terdiri dari dua
cara kerja yaitu
1. Short-acting: salbutamol, terbutalin, fenoterol.
• Salbutamol:
Onset of Action (OOA) dari salbutamol melalui rute
per oral adalah 30 menit dan kadar tertinggi dalam
plasma dicapai dalam 1 sampai 3 jam dan
mempunyai t1/2 selama 4 sampai 6 jam.
Sedangkan jika digunakan secara inhalasi OOA
selama 5 menit dengan Duration of Action (DOA)
selama 3 sampai 6 jam.
• Terbutalin
OOA dari terbutalin ketika diberikan secar oral
adalah 30 menit dengan DOA 4 sampai 8 jam. Jika
diberikan melalui rute sub kutan OOA 5 sampai 15
menit dan DOA 1,5 sampai 4 jam. Sedangkan jika
diberikan melalui rute inhalasi OAA 5 sampai 30
menit dan DOA 3 sampai 6 jam.
• Fenoterol
DOA dari fenoterol jika digunakan secara inhalasi
adalah 6 sampi 8 jam dan OOA yang cepat yaitu 5
menit.
Fenoterol tidak di absorbsi sempurna pada saluran
pencernaan dan juga mengalami metabolisme lintas
pertama dengan konjugasi sulfat. Obat
diekskresikan melalui urin dan empedu hampir
seluruhnya sebagai sulfat konjugat tidak aktif.
2. Long-acting: formeterol, salmeterol.
• Formoterol
Formoterol adalah selektif b2-agonis yang
mempunyai DOA yang panjang (LABA) seperti
salmeterol namun mempunyai OOA yang lebih
cepat hampir sama dengan salbutamol.
Inhalasi formoterol sangat cepat diabsorbsi dengan
OOA cepat dalam 3 menit dan DOA panjang yaitu
12 jam.
• Salmeterol
Salmeterol adalah selektif b2-agonis yang sangat
poten dan mempunya Duration of Action (DOA)
yang panjang (LABA) dari pada salbutamol.
Biasanya digunakan dengan kortikosteroid inhalasi
untuk memperpanjang efek bronkodilatasi.
Salmeterol ketika digunakan secara inhalasi
mempunyai Onset of Action (OOA) dalam 20 menit
dan DOA selama 12 jam.
 2. Antikolinergik

Di dalam sel-sel otot polos terdapat keseimbangan

antara system adrenergic dan system kolinergis. Bila
karena sesuatu sebab reseptor b2 dari system
adrenergic terhambat, maka system kolinergis akan
berkuasa dengan akibat bronkokonstriksi.
1. Short Acting Muscarinik Acetylcholine Reseptor
Agonist (SAMA)
• Atropine Methonitrate
Pada pasien asma atropine methonitrate
menghasilkan efek puncak bronkodilatasi sama
dengan albuterol, keduanya dikelola berdasarkan
dosis yang diproduksi mendekati bronkodilatasi
maksimum untuk obat yang bersangkutan tetapi
efek dari atropine methonitrate lebih lama,
responnya menjadi jauh lebih besar yaitu 4-6 jam
dibandingkan dengan albuterol.
• Ipratropium Bromide
Ipratropium bromide mulai bereaksi 15-30 menit,
tetapi maksimal bronkodilatasi sampai 90 menit
pada pasien COPD. DOA mencapai 6 jam jika
dibandingkan dengan B2-AR, memiliki efek
bronkolitik lebih lambat di onset dan lebih panjang
di durasi.
• Oxitropium Bromide
Oxitropium bromide memiliki puncak bronkodilatasi
60-90 menit, dengan durasi 5-8 jam. Memilki efek
bronkodilatasi yang sama dengan ipratropium
bromide, tetapi oxitropium lebih lama bertahan.
2. Long Acting Muscarinic Achetylcholine Reseptor
Agonists (LAMA)
• Tiotropium Bromide
Tiotropium bromide adalah obat untuk mengontrol
dan mencegah gejala yang disebabkan oleh
penyakit paru-paru yang sedang berlangsung,
misalnya suara mengi dan sesak napas. Tiotropium
bromide bekerja dengan merelaksasi otot-otot di
sekitas saluran pernapasan sehingga membuka.
 3. Xanthyn
Teopilin dan aminopilin merupakan derivat xanthin
yang digunakan sebagai terapi asma dan COPD.
Memberikan efek terapeutik berupa relaksasi otot
bronkial, menurunkan hipertensi pulmonal,
memperbaiki kontraktilitas diafragma, peningkatan
cardiac output dan menghambat pelepasan
mediator.
Daya bronkorelaksasinya diperkirakan berdasarkan
blokade reseptor adenosin. Reseptor-reseptor
tersebut memodulasi aktivitas adenylyl cyclase dan
adenosine, yang telah terbukti dapat meyebabkan
kontraksi otot polos jalan nafas dan menyebabkan
keluarnya histamine dari sel-sel mast jalan napas.
Teopilin melawan efek tersebut dengan menyekat
reseptor adenosine permukaan sel.