F R L I DE LOS

,
T IC 5 T L 5
 Horace Wells, Horace Wells, William Morton,
1844 1845 1846
Utilizó el óxido Realizó una Repitió en forma
nitroso para demostración exitosa la hazaña
realizar un pública, la cual fue deWells, usando
extracción dental un fracaso éter
Albert Niemann, Von Anrep, William Halsted,
1880. 1884
1860.
Demostró el Utilizó cocaína
Utilizó la cocaína efecto anestésico en el bloqueo del
como primer de la cocaína en nervio dentario
anestésico animales inferior
.

Heinrich Braun, Niel Löfgren,

1903 Alfred 1943
Einhorn, 1904 Sintetizó la
Combinó la cocaína
con adrenalina, Sintetizó la lidocaína y
prolongando el efecto procaína
anestésico recomendó su uso
en odontología
 ES RU TURA QUÍM A

TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS

C}\ C2
CH2 GRGlUlUPPOOAAMMNIO5H2C
NO H5
,/
C2H5
CH2 N N
1

CADECNAADEHNIADRNTOECRMAERl
CH2O
O H, 1
DBtAONADA

Ést
C =O
C=C=O
O
NH NH
- M.,
er
CCADAl3DNAENHIAORIO
RtflO
MNEADDAIA
NCTAEf
DA
/.
-~

GR6UPLJPOOAARROOJdMlIT
ATliposolubl
TCIOCO
H
e
H2N
 ES RU TURA QUÍM A

TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS

CH2 5H2CCl~ CiH~

C2H5
GRUPO
GRUPO AMINO './
CH2 AM NO N N

Es lipofílico,
O permite al
e.ADE CNTER
CADENA
fármaco
HIDROCARBONADA
CH2
pe 1
O
H.
netrar
la MA MED
C=O1
membrana nerviosa '

Éste
r
C=O C=O
NH
N
H
-.
M,,
DA
CADENA INTERMEDIA
CADENA HIDRO CNIBONADA
.·~

/
GR6UHPLJPOO
AARROOr.MlATAICTOICO
liposolubl
H2N e
 ES RU TURA QUÍM A

TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS

C2H5
CH2 C:lf: C
5H2 C2H5
'N/ GRUPO AMINO '\./ C}\
GRUPOAM NO
CH2C~H~ N
1
O CH2
ManCHt
e~ ¡ ,iene la
1
estructura
CADENA NTERMHUA
CADENA en equili
HIDROCARBONADA 1 Nbrio
.

Éste
~!
t

o
C=
OH.
O
NH
-
Afd
r
CADENA INTERMEDIA
CADElNA
IJA
/.
o HIDROCARBONADA

Formada por• enlace

GRUPO AROMATICO
GRUPO Wl C
"
Ester
AROrt o A
Up osa Om
lubl e ida
H2N
 ES RU TURA QUÍM A

TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS

C2H5 C:lf:
CH2'Nmas larga mayor liposolu
Entre C C} ili
5H2 Cd~H~
C2H5
NO
GRUPOAM
GRUPO AMINO
b\ N ad
'\./
/
CH2 CH2ON1
O
CH CADENCAADHENIADRNOTECRAMRHB 1
H.
e¡ , ot
1 ~ UAONADA .

Éste~! - NH
C=
O
Afd IJA
r

o /.
CADENA INTERMEDIA
CADElNA
Influye en l a toxicidad y duración de la
HIDROCARBONADA

acción
GRUPO
GRUPO AROrt
AROMATICO
Wl
Uposalub
•
"
CO
le
H2N
 ES RU TURA QUÍM A

TIPO ÉSTERES TIPO AMIDAS

C2H C:lf
CH2
5 : C}\C2H5
C~H~
' GRGURUPPOOAAMMINNOO
C
5H2
N/ '\./
CH2 N
e¡ , 1

CH2
1
O N
CADENA
CH CADENA HIDROCARBONADA 1
~ NTERMHUA .
OH.
o Es Hidrofílico
Éste
r
~ t
N
H
Afd
IJA

! C=O
-. CADENA INTERMEDIA

o CADElNA HIDROCARBONADA
•
GRUPO AROMATICO
GRUPO Wl C
in a
H2N / AROrt O
 MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN REPOSO

Na ++ Prot --
Ca ++
-90 mv
-60 m v
- - - -- -- -----------------------------------------------------------------------------
--
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Canales de Sodio
K ++

Cl --
 MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN FASE DE DESPOLARIZACION

K ++ Prot --
Na ++ Ca ++
Na ++
+ 20MV
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

----------------------------------------------N-a--+-+ ------------------------------------
Na ++
Na ++ Na ++
Na ++
 MECANISMO DE ACCION
MEMBRANA EN FASE DE REPOLARIZACION

Prot --
Na ++ Ca ++
- 50MV
--------------------------------------------------------------------------------------

+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Ca ++ Na ++ ++
K ++ Na
Na ++
 pK: H+
7.9 H+

Forma ionizada Forma no ionizada

Catiónica Base libre
•74 % •26 %
•No actividad •Actividad
farmacológica farmacológica
pH:
•No atraviesan las •Atraviesan las
7.4
membranas lipidicas membranas lipidicas
•Se difunden en • No se difunden en
liquido extracelular o liquido extracelular o
citoplasma citoplasma

COEFICIENTE DE DISOCIACION

pK: pH:
7.9 7.4
 H+ pH:
H+ 7.4

Forma ionizada Forma no ionizada

Cationica Base libre

K ++ Prot --
Na ++ Ca ++
Na ++
+ 20MV
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

----------------------------------------------N-a--+-+ ------------------------------------
H+ ++
Na Na ++
Na ++
H+

Forma no ionizada
Base libre

FASE DE DESPOLARIZACION
 pK: H+
7.9 H+

Forma ionizada Forma no ionizada

Catiónica Base libre
•99 %
•1 %
•No actividad
•Actividad
farmacológica
pH: farmacológica
•No atraviesan las
5 •Atraviesan las
membranas lipidicas
membranas lipidicas
•Se difunden en
• No se difunden en
liquido extracelular o
liquido extracelular o
citoplasma
citoplasma

COEFICIENTE DE DISOCIACION

pK: pH:
7.9 5
 H+ pH:
H+ 5

Forma ionizada Forma no ionizada

Cationica Base libre

K ++ Prot --
Na ++ Ca ++
Na ++
+ 20MV
+++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++++
Na ++
Na ++

----------------------------------------------N-a--+-+ ------------------------------------
H+ ++
1% Na Na ++
Na ++

H+

Forma no ionizada
Base libre

FASE DE DESPOLARIZACION
TIPOS DE ANESTESICOS LOCALES

l6ll9C91U9 8
1 RA OSA
os S S

] Structure of a Nerve
Flbr ....,..,
Los l'lffllios csr.!n constituidospor haces de axones que lo<man dos tipos
os línlcas
Am lasdculosT.- de fibras: las somoriales o alorentes y las motoras o
eforeni...
Thc ncrvcs are madc up ol bundlcs ol axons that lorm lasodcs. Thcy havc two
ie l
F bros rypcs ol fibor> ~ 0< afforent ncrvcs and motor 0< offorent nourons
l l s
M elfnco

•Jldo
Conectivo
Tejido
Croso

VOSOS
mguln
eos Endone uro

Perineu
r o

Fnlnru
m
 I RA OSA
os S S

Tabla 1- Tipo d fibra nerviosa s funci

3 Tipo sde fibra
e s s y u ón
Diámetro
Función
Ar 12-20 µm Motora
x 5-12 µm Tacto-presión
MIELINIZADAS
FIBRAS
3-6 µm
Aí3 Propiocepción
SNC
Ar 2-5 µm Dolor-temperatura
A <3 µm µm
FIBRAS
AMIELINICAS
e
ó
0,3-3-13
Vasoconstricción
Dolor - temperatura
Tomado de: Pérez THI. Farmacología y
MIELINIZADAS 2a. Bogotá: Celsus;
SNA B edición. 2005.
terapéutica odontológica.
 • Dolor
A delta • Frio - Calor
C
• Tacto
A beta • Presión

• Propiocepción
A alfa
• Movilidad
A gama
 ADRENALINA

NEUROTRANSMISOR HORMONA

NORADRENALINA ADRENALINA

RECEPTORES ADRENERGICOS:
ALFA O BETA
CARDIOACELERACION

CONTRACCION
MUSCULO CARDIACO

IMPULSOS PROPÍOS
 VASODILATACION

UTEROY RELAJACION
VASOCONSTRICCION
LIBERACION DE CATECOLAM INAS
Principio activo:
Antioxidante:
Lidocaína 2%
Vasoconstrictor: Antibacteriano Bisulfito de Sodio
Mepivacaína 3%
Epinefrina Metil parabeno
Articaína 4%
Prilocaína 3% 1:50.000 Prohibido por FDA
1:80.000 1983
1:100.000
 EPINEFRINA
CONCENTRACION

2 Gr
Epinefrina 2 Gr
Epinefrina 2 Gr
Epinefrina

50.000 ml 80.000 ml 100.000 ml

Epinefrina 1:50.000 Epinefrina 1:80.000 Epinefrina 1:100.000

 CONCENTRACION
VASOCONSTRICTOR RECOMENDADA DOSIS MAXIMA
200 µg
Adrenalina 1:50.000 (20 µg/ml) 10 carpules
400 µg
Adrenalina 1:100.000 (40 µg/ml) 20 carpules

Nor-adrenalina 1:30.000 (33 µg/ml) 330 µg

American Hearth Assocciation, American Dental Assocciation

 CONTRAINDICACION RELATIVA

• Paciente controlado
• No olvidado tomar el medicamento
• Registro de la toma de presión
• Tipo procedimiento odontológico
CONTRAINDICACION RELATIVA

• Registro de la toma de presión

 CONTRAINDICACION RELATIVA

• Tipo procedimiento odontológico

  Evitar inyección intravascular
 Ambiente relajado
 Usar ansiolíticos
 Usar técnicas complementarias
 Utilizar concentraciones 1:100.000
• En pacientes hipertensos no controlados en
estadio II o III
• Tiroxicosis
• Infartos en menos de 1 año
• Cardiopatía isquémica
• Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (MAO).
• En pacientes diabéticos, en porciones terminales
donde el riesgo de necrosis es mayor.
 •Disminuye la toxicidad
• Anestesia más profunda y duradera
• Mayor numero de dosis
• Reduce el sangrado
 OTROS
VASOCONSTRICTORES

-
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.
..,

"'.
• Análogos de la hormona anti diurética o
vasopresina (ADH)
• Vasoconstrictores polipeptídicos
• ReceptoresVP2
• Produce vasoconstricción local
VIDEO BREAK
 CII
M P G CO
LIDOCAINA

• Sintetizada por Lofgren – 1943

• Usada anti arrítmico – 1950
• Mas usado en Odontología
• Soluble en agua
• Vasodilatadora
• Metabolismo Hepático: 90%
•Excreción renal
 Lidocaína 2%
 Lidocaína 2% + Epinefrina 1:80:000
 Lidocaína 2% + Epinefrina 1:100:000
 pH: 6.2 – pK:7.9
 Paso placentario: 55%
 Lidocaína 2% simple Lidocaína 2% con
Epinefrina 1:100.000
Dosis máxima 300 mg 400 mg

Dosis Cartucho 36 mg 36 mg

Dosis mínima/kg 3 mg 4.4 mg

Periodo de latencia 2-3 min 2-3 min

Anestesia pulpar 30 min 60 min

Duración 60-120 min 180-240 min

MEPIVACAINA

• Es una amina terciaria, incolora,

cristalina
• Propiedades similares a la
lidocaína
• Sintetizada por Ekemnstam en
1957
• Se metaboliza en el hígado y se
excreta por vía renal.
•Vasoconstrictora
 Mepivacaína 2% con vasoconstrictor
 Mepivacaína 3% simple - Útil en
odontopediátra
 pH: 6.1 – pK:7.6
 Es 1.5 veces más potente que la lidocaína y 2.5
veces que la procaína
 Mepivacaína 3 % simple Mepivacaina 2% con
Epinefrina 1:80.000
Dosis máxima 300 mg 500 mg

Dosis Cartucho 54 mg 36 mg

Dosis mínima/kg 4 mg 5 mg

Periodo de latencia 2-3 min 2-3 min

Anestesia pulpar 60 min 90 min

Duración 120 -240 min 240 min

PRILOCAINA

• La iniciación un poco más larga

que la Lidocaína.
• Es de corta duración al
administrarla sin vasoconstrictor
(15 minutos)
• Prilocaina 2% y 3% con
Octapresína o Felipresina
•Prilocaina 4% (Pricanest®) sin
vasoconstrictor.
 La metahemoglobinemia es un efecto tóxico
secundario
 Metabolito Orto toluidina
 600 mg de Prilocaina 5% metahemoglobina
 Cianosis en la madre
 75% paso transplacentario: Cianosis fetal
 Ideal: Articaina.
 Prilocaína 4 % simple Prilocaina 3% con
Felipresina
Dosis máxima 300 mg 500 mg

Dosis Cartucho 72 mg 54 mg

Dosis mínima/kg 4 mg 4 mg

Periodo de latencia 2-3 min 2-3 min

Anestesia pulpar 20 min 60 min

Duración 30 min 120 min

ARTICAINA

• Metaboliza en el plasma
• Europa y Canadá 20 años
• 2000 en USA: Articaina 4%
con epinefrina 1:100.000
• Vida media plasma corta: 20
min
• Menor toxicidad
 Único anestésico amida
 Anillo de tiofeno y un grupo Ester adicional
 Unión proteínas plasmáticas: 95%
 Metabolismo:
 Hidrolisis estereasas plasmáticas
 Enzimas microsomales hepáticas
 Excreción renal
 Tiene 1.5 veces la potencia de Lidocaína
20 min
 Articaína 3% con Epinefrina 1:80.000
 Articaína 4% con Epinefrina 1:100.000
 pH: 6.1 – pK:7.8
 Mayor unión proteínas plasmáticas y rápida
eliminación renal: Útil en Embarazo
 Parestesia Lingual: 3.6 veces mayor
CONCEPTOS
Prof. Malamed S. USC
Martínez Adel. DDS, MsC
 ANESTESIA PULPAR?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?

 Incapacitante
 Requiere instancia de recuperación
 Expone riesgos:
▪ Trauma por mordedura
▪ Quemadura
Tab.li 2, lncldence of
1 lnJury
e .
Fo llo,wlng
1 Llip
Interlor Alveolar Nerve IBlock

Age (yea1s)1 % wilh soft tissue injury to lip

<4 18
4to 7 16
8,to 11 13
>12 1

Sourc e: co rnege e, Feiga I R, Wa Strange M~ B1 v,ers

nunilatera
dara ~ mendtbule b1oc1k lat aeral
in 1
pedlatric us
l
Pediatr r 2000;22~4
Dent enestnesle
53-457. pepuletlon,
 Incapacidad funcional:
▪ Hablar
▪ Deglutir
▪ Ingesta líquidos
▪ Efecto antiestético
 Incapacidad Sensitiva
 ANESTESIA PULPAR?

ANESTESIA TEJIDOS BLANDOS?

 ANESTESICOS LOCALES: PRESENTACIONES COMERCIALES

DURACIÓN INFILTRACION TRONCULAR EFECTOTEJIDOS Mgs /

SOLUCION (PULPAR) (PULPAR) BLANDOS
EFECTO Carpul
Minutos Minutos Horas
Sin Vasoconstrictor

Lidocaína 2% 5 No indicada 2 36
Corta

Mepivacaina
20-30 45-65 2-3 54
3%

Prilocaina 4% 10-15 45-65 3-4 72

Articaina 4%
Epinefrina 60-75 120 3-5 72
con vasoconstrictor

1:100.000
Intermedia

Lidocaína 2%
Epinefrina
55-65 80-90 3-5 36
1:100.000
 Maxilar superior:
▪ Deseable infiltración
INFILTRACION
(PULPAR)
Minutos
• Procedimientos en 1 o 2
Articaina 4%
dientes
Epinefrina 60-75
• No infraorbitaria
1:100.000
• Labios, parpados, ala
Lidocaína 2% nariz
Epinefrina 55-65
1:100.000
 Maxilar inferior:

INFILTRACION
(PULPAR)
No
Minutos • Mandibular
•Gow –Gates
Articaina 4%
Epinefrina 60-75
Si
1:100.000
•Intraoseas
Lidocaína 2%
•Intraligamentaria
Epinefrina 55-65 •Infiltrativa posterior con
1:100.000 Articaína 4%
Prof. Malamed S. USC
YES!
 Antagonista receptores alfa adrenérgicos
 Vasodilatación local -Taquicardias
 FDA aprobó en 1952
▪ Tratamiento Hipertensión en Feocromocitoma
▪ Diagnostico de Feocromocitoma
▪ Prevención necrosis extravasación de Epinefrina
▪ Disfunción eréctil

▪ Contraindicado en lactantes y embarazo

 Cartuchos de 1.7 cc
 0.4 mg
 FDA en 2008
 Reversar sensación
adormecimiento
 Administra igual
que en la técnica
usada
Figure 5. Recovery of Sensatlon In Llp: Figure 6. Recovery of Sensatlon In Llp:
Mandlble at 30 and 60 Minutes Maxllla at 30 and 60 Minutes

MANDIB MAXILLA
60 LE

OtolS 16to30 31to45 .OnVtrM

46to60
• Control
Time After lnJecUon

Source: Hersh E. Moore P. Papas A. et al. Reversa! of soft tissue local

enestneste wtth hentolemlne me late In edotescents en<! O lo IS 161030 311045
eeuns, 461060
Time After lnjectlon

Source: Hersr. E. Moore P. Popas A. et 111. Reverse! of son

lissue IOc!II
enesthesl11 with phentolllmlne mesyl11te In edolescents end
edults.
JADA. 2008:139:1080-1093.
Table 4. Adverse Reactlons wlth Frequency ~ 3% and Equal to or Exceedlng Control

Adverse Event (AE) OraVerse Control

0.2mg 0.4 mg 0.8 mg Total Total
(N = 83) (N = 284) (N = 51) (N = (N =
418) 359)
N (%) N (%) N (%) N (%) N (%)

Patients with AEs 15 (18) 82 (29) 20 (39) 117 (28) 96 (27)

Tachycardia O (O) 17 (6) 2 (4) 20 (6)
Bradycardia 19 (5) O (O) 5 (2) 2 (4) 1 (0.3)
lnjection site pain 7 (2) 14 (4)
Post procedural pain 5 (6) 15 (5) 2 (4) 22 (5) 23 (6)
Headache 3 (4) 17 (6) 5 (10) 25 (6) 14 (4)
O (O) 10 (4) 3 (6) 13 (3)
Souroe: OraVerse [Prescribing lnformationJ. San Diego. caut Novalar Pharmaceuticals: 2009.