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FÁRMACOS QUE AFETAM

O TRATO Universidade Federal Fluminense

GASTROINTESTINAL
Departamento de Fisiologia e Farmacologia
Disciplina de Farmacologia
Anatomia do estômago
Mecanismo de estímulo da secreção de ácido
Neuronal

Hormonal
Parácrina

(KATZUNG, 12ª Ed)


Camada protetora de muco
Secreção de HCL pelas células parietais

RANG & DALE, 6ª Ed


FÁRMACOS USADOS PARA INIBIR OU
NEUTRALIZARAR A SECREÇAO DE ÁCIDO
GÁSTRICO

Gastrite
Doenças Úlcera péptica (gástrica e duodenal)
Ácido-pépticas Refluxo gastroesofágico
Síndrome de Zollinger-Ellison

a) Antiácidos
b) Antagonistas dos Receptores H2
c) Inibidores da Bomba de Prótons
Antiácidos
Fármacos antiácidos: resumo
Antagonistas dos receptores H2
Fármacos antagonistas dos receptores H2
Fármacos antagonistas dos receptores H2
Efeitos Adversos:

• Diarreia, cefaleia, dor muscular, sonolência e constipação


• Ginecomastia, galactorreia (cimetidina)
• Oligoespermia (cimetidina)
• Impotência sexual (cimetidina)
• Redução de contagem de plaquetas

Interações:

• Inibição das enzimas do citocromo P450


- Aumento da meia vida :
- Varfarina, Fenitoina, Antidepressivos tricíclicos, Benzodiazepínicos,
Sulfonilureias.
Inibidores da Bomba de Prótons
Omeprazol, Esomeprazol, Lansoprazol, Dexmeprazol, Rabeprazol e
Pantoprazol.

Cél Parietal

 Inibem irreversivelmente a bomba H+/K+ ATPase, reduzindo a


secreção ácida basal e estimulada.
(DAL-PAZ et al., 2008)
Inibidores da Bomba de Prótons
São Pró-farmacos (Instáveis em pH ácido).

o Preparações Via Oral


• Grânulos Encapsulados
• Comprimidos de revestimento entérico
• Em pó combinado com NaHCO3

Administrar 30min ANTES das refeições

o Preparações I.V. (esomeprazol, lansoprazol e pantoprazol).


Inibidores da Bomba de Prótons
↑ Ligado a ptn plasmáticas
Metabolismo hepático (CYP2C19 e CYP3A4)
Eliminação Renal

Efeitos adversos:
o Náuseas, dor abdominal, constipação, flatulência, diarréia. Foi relatado
miopatia subaguda, artralgia, cefaleia e exantemas cutãneos.
o Relacionado ao ↑ risco de fraturas e demência.
o Hipergastrinemia rebote e tumores gastrointestinais.

Interações Medicamentosas:
o varfarina, clopidogrel, diazepam, ciclosporina.
Controle da secreção ácida ao longo do dia com IBP e
antagonista H2
Fármacos que protegem a mucosa
Fármacos que protegem a mucosa
Fármacos que protegem a mucosa:
misoprostol
Fármacos que protegem a mucosa:
misoprostol
Qual o melhor fármaco?
Fármacos Antieméticos e Antinauseantes
 Mecanismo Reflexo do Vômito

KATZUNG, 12º Ed
Antagonistas dos Receptores 5-HT3
Ondansetrona, granissetrona, dolassetrona, palonossetrona,
tropissetrona e alossetrona

A 5-HT é liberada pelas cél ECL do intestino delgado em resposta aos


quimioterápicos, e pode estimular os aferentes vagais e então o reflexo do
vômito.

Atua em receptores periféricos e centrais.


Usos Clínicos: vômitos causados por quimioterapia e irradiação do
abdome superior; hiperemese gestacional, pós-operatório. Mas não
cinetose.
Ef. Adv: cefaleia, tontura, constipação e diarreia.
Anti-histamínicos
Hidroxizina, prometazina e difenidramina

Mec Principal: Antagonizam os receptores H1 nos aferentes


vestibulares e no tronco cerebral
Usos Clínicos: Cinetose, vômitos pós-operatórios e gestacionais
Ef. Adv: Sonolência, boca seca...
Anticolinérgicos
Escopolamina (Hioscina)
 Usos Clínicos: Profilaxia e tratamento da cinetose, Vômitos e náuseas.
pós-operatórios. Não é eficaz para quimioterapia.
Antagonistas dos Receptores Dopaminérgicos (D2)

Metoclopramida, proclorperazina, tietilperazina e clorpromazina

Mec Principal: Antagonizam os receptores D2 na ZGQ.


Usos Clínicos: “Uso geral”: Náuseas, vômitos graves, vertigem, enxaqueca.
Não são tão eficazes para quimioterapia como a ondansetrona, mas tem
ação anti-histamínica e anticolinérgica úteis para cinetose.
Ef. Adv: sedação, hipotensão e discinisias tardias.
Fármacos que Modificam a Motilidade
Gastrointestinal

a) Prócinéticos

b) Laxantes, catárticos e terapia para constipação

c) Antidiarreicos

d) Antiespasmódicos
a) Procinéticos
Antagonistas dos receptores de Dopamina (D2)
Metoclopramida, Bromoprida, Domperidona

Os receptores de dopamina no TGI inibem a transmissão colinérgica do


músculo liso.

 Usos clínicos: Gastroparesia, procedimentos clínicos ou diagnósticos.


Também aliviam náuseas e vômitos (ZGQ).
Ef. Adv: Reações Extrapiramidais (metoclopramida e bromoprida).
a) Procinéticos

Moduladores dos receptores de Serotonina


Prucaloprida

A serotonina (5-HT) modula a função motora e secretora do TGI. É produzida


em resposta a estímulos químicos e mecânicos (bolo alimentar, toxinas,
agentes nocivos, agonistas colinérgicos,...) desencadeando o reflexo
peristáltico.

Mecanismo de ação: Agonista 5-HT4, facilita a neurotransmição colinérgica,


↑ transito em todo intestino.
Usos clínicos: Constipação crônica.
a) Procinéticos
Motilídeos
Eritromicina e outros macrolídeos

A motilina é um hormônio secretado pelas cél M e ECL do intestino delgado,


sendo um potente agente contrátil.

Mec Ação: Mimetizam a ação da motilina, estimulando a contratilidade do


estômago e intestino delgado.
Usos clínicos: Gastroparesia diabética, eliminação de resíduos indigeríveis
(↑↑ esvaziamento gástrico).
Ef. Adv. Efeito antimicrobiano e tolerância.
b) Laxantes, catárticos e terapia para constipação
Laxativos osmóticos – São solúveis mas não absorvíveis, ↑ vol de líq por
osmose. Ex. MgOH2, sorbitol, lactulose, sol Na3PO4.

Laxativos estimulantes ou irritantes (catárticos) – Estimulam o sistema


nervoso entérico, ↑ secreção água e eletrólitos. Ex. bisacodil, sene, cáscara
sagrada .

Laxativos formadores de massa – Não digeríveis, absorvem água,


distendendo o cólon, ↑ peristalse. Ex.fibras vegetais como a metilcelulose.

Emolientes fecais – São tensoativos, amolecem as fezes, permitindo a


penetração de água e lipídeos Ex. (oral ou retal) docusato, glicerina, óleo
mineral.
c) Antidiarreicos

Agentes antimotilidade:
- Agentes opiáceos e antagonistas muscarínicos (Loperamida).
- Adsorventes: Adsorvem toxinas e microrganismos, alteram a microbiota,
revestem e protegem a mucosa. Ex. pectina, carvão vegetal,
metilcelulose.

d) Antiespasmódicos
 Antagonistas muscarínicos: Inibem a atividade parassimpática. Usados
para síndrome do cólon irritável.