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básicos
Quinina(Antimalárico).
Droga (drug = remédio,
medicamento, droga):
substância que modifica a
função fisiológica com ou sem
intenção benéfica.
Digitalis purpurea
Cardiotônico Antiarrítimico
Papaver somniferum
Codeína
Analgésicos centrais
Erythroxylum coca
Anestésicos
Atropa belladona
Atropina
Anticolinérgico
Antiespasmódico
Escopolamina
Penicillium sp
Potente
Antibiótico
Penicilina
Piper cubeba
Tratamento Antitumoral do
câncer de mama e de ovário.
Estabilização dos Microtúbulos.
RUIBARBO - Rheum palmatum
Voltaire(1694- 1778)
Princípio Ativo: substância química principal responsável pela
ação farmacológica, terapêutica do medicamento. Pode ter
mais que um no medicamento.
Química Farmacêutica
Biomedicina
Farmacognosia
Farmacogenética
Farmacologia
O que são Formas Farmacêuticas?
Forma farmacêutica : é a forma final de como um medicamento se
apresenta: comprimidos, cápsulas, injetáveis, etc. Normalmente as
drogas não são administradas aos pacientes, no seu estado puro ou
natural mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais
substâncias não medicinais que desempenham várias funções
farmacêuticas. Esses adjuvantes farmacêuticos têm por finalidade,
solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar,
colorir e melhorar o sabor da mistura final. Com a finalidade de deixar o
fármaco agradável ao paladar e eficiente.
O que são Formas Farmacêuticas?
FÓRMULA
• Cloridrato de hidroxizine....................... 0,1%
• Xarope simples..........................q.s.p. 100mL
INDICAÇÃO: anti-histamínico; ansiolítico; sedativo;
antipruriginoso; antiemético.
Formas Farmacêuticas: Composição
Excipientes
• Qualquer material além dos ativos que existem numa formulação farmacêutica.
Funções são:
- Ajuste do volume e massa da formulação;
- Coerência física de partículas com drogas ativas;
- Controle de
desintegração de comprimidos;
- Proporcionar camada protetora;
- Eliminar gosto;
- Colorir (para identificação visual), - - Controlar liberação dos princípios ativos.
VEÍCULOS - Líquidos
Todo componente de uma formulação que serve para
dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente
com outros ingredientes para facilitar sua administração
ou tornar possível sua confecção.
• Medicamento oficial: é aquele que faz parte da
Farmacopéia;
Via oral
• Cutâneo (tópico)
• Pomadas
• Cremes
• Loções
• Retal (supositórios)
• Vaginal óvulos, comprimidos, geleias;
• Oftalmológico
• Otorrinolaringológico
FORMAS PARA USO PARENTERAL
• Grandes volumes
- (nutrição parenteral prolongada)
• Pequenos volumes (ampolas, injeções)
- Intramuscular
- Intravenoso
- Intraraquidiano
- Intradérmico (implantes).
Formas farmacêuticas sólidas
• Pós: como preparação farmacêutica, um pó é uma
mistura de fármacos e ou substâncias químicas
finamente divididas e na forma seca. Alguns pós são
destinados ao uso interno e outros ao uso externo. Os
pós podem ser administrados sob a forma simples ou
serem ponto de partida para outras formas
farmacêuticas como papéis e cápsulas
Drágeas: são formas farmacêuticas obtidas pelo
revestimento de comprimidos. Para este fim se utiliza
diversas substâncias, como: Queratina, ácido esteárico,
gelatina endurecida com formaldeído.
FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
FARMACOCINÉTICA
A D M E
Absorção; Distribuição; Metabolismo;
Excreção
Absorção
Conceito: É a velocidade e magnitude que o fármaco deixa o
local de administração e chega até a corrente sanguínea;
Biodisponibilidade
Mucosa intestinal – pH 5
Plasma – pH 7,4
Não HA
Ionizada
Ionizada H+ + A-
Meio
Meio intracelular
extracelular
“Constante “ EQUAÇÃO DE
pka “grau de dissociação” (ionização) HENDERSON-HASSELBALCH
ácido
base
Xilocaína
Fatores que podem influenciar no processo de absorção
• Ligados à via de administração
– Área da superfície absortiva (Via Ocular, Via Oral, Via Pulmonar....)
– Circulação sanguínea no local de administração – DELTÓIDE X
GLÚTEO; ANESTÉSICOS COM E SEM VASO CONSTRITOR;
- Quanto ao pH do Tecido de Absorção
PORTANTO
• Ligados ao indivíduo
– Efeitos de líquidos lumiais (pH, muco, viscosidade, proteínas
– Tempo de trânsito intestinal
• Esvasiamento gástrico
• Alimentos
• Repouso e exercício
• Circulação entero-hepática
– Metabolismo de primeira passagem
– Condições patológicas (aumento ou dim da motilidade
intestinal, retenção no estômago).
DISTRIBUIÇÃO
Quanto maior for a irrigação sanguínea, maior será a
taxa de distribuição para o tecido alvo.
DISTRIBUIÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
Funções das proteínas Plasmáticas:
Fase 2:
- Ainda mais a solubilidade promovendo a eliminação
Conjugação
Reações bioquímicas envolvidas no metabolismo dos
fármacos
Sistema de enzimas do citocromo P450:
Inibidores
- Inseticidas organofosforados
- Tetracloreto de carbono
- Ozônio
- Monóxido de carbono
- Cimetidina
- Omeprazol
Biotransformação
Vários fármacos e substâncias ambientais induzir ou
inibir o Sistema Enzimático Microssomal.
Indutores
- Barbitúricos
- Fenitoína
- Hidrocarbonetos policícliclos aromáticos
(Bezopireno)
- Hidrocarbonetos halogenados (DDT)
- Nicotina
- Etanol (ingestão crônica)
Fatores Ambientais que afetam a Biotransformação
1. Genéticos
O metabolismo de alguns fármacos é geneticamente
controlado:
- A acetilação da isoniazida
- Hidrólise da acetilcolina
4. Dieta
A inanição pode causar depleção das reservas de glicina e alterar o
mecanismo de conjugação com a glicina.
5. Posologia
As doses tóxicas podem provocar depleção das enzimas necessárias
para as reações de detoxificação.
6. Idade
O fígado é incapaz de detoxificar fármacos, como o cloranfenicol, em
recém-nascidos, o que não ocorre em adultos.
Fatores Ambientais que afetam a Biotransformação
7. Sexo
Os homens jovens são mais sujeitos à sedação produzida por barbitúricos do
que as mulheres.
8. Doença
- A presença de hepatopatia diminui a capacidade de metabolizar os
fármacos.
- A doença renal diminui a excreção de fármacos
RECEPTORES