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Hipoglucemiantes

Diabetes mellitus

• Síndrome caracterizado por hiperglicemia,


alteración del metabolismo de los carbohidratos,
lípidos y proteínas.

• Está asociado a un riesgo incrementado de


enfermedades cardiovasculares.
Clasificación de la diabetes

• Tipo I ó insulinodependiente
• Tipo II ó No insulinodependiente
• Gestacional
• Secundaria
Regulación hormonal de la glucosa
• En una persona normal, la concentración de glucosa en
la sangre, es de 70-110mg/dl en ayunas (8hs. aprox.).
• Esta concentración se eleva a 140mg/dl, una hora
después de la ingesta: la insulina devuelve estos valores
a los normales a las dos horas. A la inversa, en
momentos prolongados de inanición, el hígado se
encarga de mantener la glucemia mediante la
glucógenolisis y la gluconeogenesis.

• La glucosa es la principal fuente de energía, y la única


en algunos tejidos como la retina, el epitelio germinativo
gonadal y los eritrocitos, a estos tejidos se los conoce
como “glucodependientes”.
Tratamiento farmacológico
1. Análogos de Insulina
2. Antidiabéticos orales
Hipoglucemiantes orales
 Sulfonilureas: glibenclamida
 Meglitinidas: Repaglinida

Antihiperglicémicos
 Biguanidas: metformina
 Inhibidores de las disacaridasas: acarbosa
 Tioglitazonas: rosiglitazona
Tratamiento de la diabetes con análogos de la
insulina
• La insulina exógena se utiliza en la terapia de reemplazo
de la diabetes mellitus para suplementar una defiencia
en la secreción de la hormona endógena insulina.
Mecanismo de acción
• Porcina: Diferente a la humana en un aa de la cadena
B.
• Bovina: Diferente a la humana en dos aa de la cadena A
y uno en la cadena B.
• Humana: Recombinada de un gen humano en E. coli. Y
Biosintéticamente a partir de la porcina.

• Todas las insulinas son inyectables (ID ó IV) ya que si


administran VO se desintegran por los ácidos gástricos.
• Las células del páncreas no sintetizan insulina en los
individuos con diabetes insulinodependientes; requieren
de aproximadamente 40 U de insulina por día,
equivalentes a 1.6 mg.
HIPOGLLUCEMIANTES: Glibenclamida y Glimepirida

El receptor es una subunidad de un canal de potasio ATP- dependiente, que se cierra al unirse la sulfonilurea
a este receptor; esto depolariza la célula y así se abren canales de calcio voltaje-dependientes, que van a
aumentar la concentración de calcio citosólico, lo que va a llevar, por último, a la secreción de gránulos
preformados de insulina.
Biguanidas = metformina

• Disminuye la síntesis hepática de glucosa al disminuir la


gluconeogénesis y la glicógenolisis.

• De esta manera permite normalizar la glicemia, con muy


baja frecuencia de hipoglicemia.

• La metformina es la primera elección en el paciente


diabético obeso, porque el mecanismo fisiopatológico
fundamental en estos pacientes es la resistencia a la
insulina. Disminuye el riesgo cardiovascular.