por Camila Braga

2009/2
 - Biofarmácia
- fase biofarmacêutica
- fase farmacocinética
- fase farmacodinâmica

- Classificação das formas farmacêuticas

- quanto ao modo de ação
- quanto ao alvo terapêutico
- quanto à via de administração
- caracterização

Classificação
das Formas
Farmacotécnica I Farmacêuticas
2
  Estudo do modo como as propriedades físico-
químicas do fármaco, a forma farmacêutica e a
via de administração afetam a velocidade e a
extensão de absorção do fármaco.
*Parâmetros: Cmáx
Tmáx MARGEM TERAPÊUTICA

ASC

Bd = f (ASC, Cmáx)

Classificação
das Formas
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas Farmacêuticas
4
 FASE BIOFARMACÊUTICA

FASE FARMACOCINÉTICA

FASE FARMACODINÂMICA

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das Formas
Farmacotécnica I Farmacêuticas
5
 Classificação
das Formas
Farmacotécnica I Farmacêuticas
6
 Classificação
das Formas
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas Farmacêuticas
7
 EFEITO

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8
  Medida da quantidade de medicamento, contida
em uma fórmula farmacêutica, que chega à
circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre
esse processo.

o Biodisponibilidade absoluta  em relação à administração

intravenosa do princípio ativo

o Biodisponibilidade relativa  em relação à administração,

por via oral, de um produto de referência

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  Propriedades físico-químicas do fármaco

 Forma Farmacêutica

 Via de administração

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 Substância
+ Excipiente
ativa

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12
  Ação tópica- exercem ação no local de aplicação

 Ação sistêmica- atingem a corrente circulatória

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  Externo- medicamentos que não atingem a corrente
circulatória

 Interno- todo medicamento administrado por via oral, ou

seja, que atinge a corrente circulatória

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  Medicamentos organotrópicos- medicamentos que
atuam no nosso organismo

 Medicamentos etiotrópicos- medicamentos que

atuam em organismos que nos parasitam (bactérias,leveduras,
fungos, vírus)

SELETIVIDADE

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  Enteral

 Parenteral

 Tópica

 Especiais

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 Barreira gastrintestinal

- boca
- faringe
- esôfago
- estômago
- intestino delgado
- duodeno
- jejuno
- íleo
- intestino grosso
- ceco
- cólon
- reto
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 (a) Boca

- membrana palatal
- membrana bucal
- membrana sublingual

Absorção: sublingual > bucal > palatal

(b) Estômago
- somente moléculas com elevada lipofilia e na forma não-
ionizada podem ser absorvidas
- devido à pouca superfície relativa (0,1 – 0,2%) o processo de
absorção estomacal não tem significado
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 (c) Intestino delgado
 Motilidade Intestinal – segmentação e peristaltismo:

Segmentação: produzida por despolarização ritmada do músculo

intestinal – não faz progredir o conteúdo mas o homogeiniza.

Peristaltismo: produzido por ondas de contrações longitudinais,

promove a condução.

- O volume, a fluidez, hidratos de carbono, a tonicidade, os

fármacos colinérgicos estimulam o peristaltismo.
- A viscosidade aumentada, os fármacos anti-colinérgicos
inibem o peristaltismo.

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 Trânsito: boca  laringe  esôfago  estômago 
intestino
VANTAGENS:
 Formas farmacêuticas: soluções,  segura
suspensões,
emulsões, comprimidos, efervescentes, cápsulas
 conveniente
 administração
simples

DESVANTAGENS:
 início de ação
mais lento

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 O objetivo é o efeito sistêmico. A absorção é promovida pela mucosa
sublingual, a qual tem pequena área mas é fina e altamente
vascularizada.

 Formas farmacêuticas: comprimidos de liberação imediata

VANTAGENS:
 rápida absorção
 maior biodisponibilidade
 menor efeito de 1ª passagem

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 De acordo com a interação fármaco-excipiente (s) pode exercer:
- ação mecânica
- ação local
- ação sistêmica

RAZÕES DE USO:
 Formas farmacêuticas: supositórios, soluções, pomadas
- Razões patológicas da mucosa gástrica ou por irritação;
- Inativação total ou parcial dos fármacos devido ao suco gástrico;
- Pacientes
Classes em
de coma, total ou parcial;
medicamentos: ação local  antiinflamatórios,
- Problemas deação
cicatrizantes; ingestão do paciente
sistêmica ou cirurgia no trato
 antiinflamatórios, bucal;
antipiréticos,
- Medicamentos
antieméticos, que provocam náusea ou tem sabor desagradável;
hormônios
- Pacientes com episódios de vômitos;
- Em pediatria e geriatria.

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 O fármaco é injetado através da pele em tecidos ou na corrente
sanguínea com auxílio de seringa e agulha.
Requisito: esterilidade

VANTAGENS:
 maior rapidez de absorção
 dose exata, uniforme
 via nutricional
 alternativa para fármacos que não podem passar pelo TGI

DESVANTAGENS:
 alto custo (embalagem, esterilidade)
 desconforto na administração
Classificação

 risco de acidentes....
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 (i) Intradérmica (I.D.)
A administração é feita com agulha curta (0,95cm) e fina, com
injeções de pequenos volumes (0,06 - 0,18mL) na região entre a
derme e a epiderme.
 Classes de medicamentos: produtos para determinações
diagnósticas, dessensibilização ou imunização.

(ii) Subcutânea (S.C.)

Administrações feitas na região hipodérmica (tecido subcutâneo). Via
utilizada para administração de injetáveis de ação prolongada. Sob
esta via de administração podem ser injetados pequenos volumes de
soluções medicamentosas (0,3 a 1,0mL), ou medicamentos sólidos
que podem ser administrados em preparações denominadas
implantes ou pellets.
 Classes de medicamentos: hormônios, corticóides, vitaminas.
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24
 (iii) Intravenosa (I.V.) ou Endovenosa (E.V.)
Absorção imediata do medicamento (100% de biodisponibilidade). É
a via de administração de grandes volumes (nutrição
parenteral), sendo também utilizada para as transfusões
sangüíneas e para a retirada de sangue de pacientes para fins
de diagnóstico. Para infusão I.V., a agulha ou cateter
geralmente é colocado nas veias proeminentes do antebraço ou
perna, firmemente preso ao paciente.

(iv) Intramuscular (I.M.)

Injeção Principais acidentes:
nos músculos (glúteo ou deltóide) através de agulhas
Lesões locais:
compridas (5mLtromboses;
ou 2mL, respectivamente).
Contaminações:
Sob esta transmissão
via de administração de ser
podem hepatite e HIV;
injetadas:
Reações febris: presença de pirogênios;
- soluções aquosas;
Fenômenos nervosos: ondas de calor e formigamento.
- soluções oleosas;
- suspensões (absorção lenta).
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 Barreira pele

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 ESTRATO CÓRNEO

 Efeito local: fármaco permanece EPIDERME

retido na superfície da pele

DERME

 Formas farmacêuticas: pós, géis, cremes, pomadas

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 *Penetração de fármacos na pele:
 Efeito sistêmico: o fármaco atravessa a pele sendo absorvido
pelos capilares sanguíneos
Transapêndice Intercelular Transcelular

CAPILAR SANGUÍNEO

 Formas farmacêuticas: adesivos transdérmicos

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 O objetivo é o efeito local, ou seja, que o princípio ativo seja liberado
na cavidade bucal. A absorção sistêmica pode se dar na medida
em que o local de ação drena diretamente para a veia cava
superior, e daí para a circulação geral.

 Formas farmacêuticas: comprimidos de dissolução lenta,

 ampla
pastilhas e pirulitos medicamentosos, superfície
aerossóis
 temperatura uniforme
 Classes de medicamentos: anestésicos, anti-sépticos,
 alta permeabilidade
antifúngicos
 alta vascularização
 Funcionalidade: aftas, candidíase, amidalites,
 rápida absorçãogengivites
 menor efeito de 1ª passagem

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29
 O efeito é atingido devido à grande vascularização da mucosa
vaginal.

 Formas farmacêuticas: óvulos, comprimidos, pomadas, cremes,

géis, soluções

 Classes de medicamentos: antissépticos, adstringentes, anti-

hemorrágicos, cicatrizantes, queratoplásticos, antibióticos e
antifúngicos.
Classificação
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30
 Fármaco instilado no saco conjuntival, o qual tende a ser expulso
pela lágrima, obrigando sua aplicação repetida.
Requisitos: isotonicidade, esterilidade

 Formas farmacêuticas: soluções,

suspensões, pomadas

 Funcionalidade: glaucoma,
inflamações e infecções da mucosa
conjuntiva

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31
 Formulações, geralmente em frascos multidoses, para aplicação no
ouvido.

 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, emulsões,

pomadas, pós

 Classes de fármacos: agentes de limpeza, antiinfecciosos,

antiinflamatórios, analgésicos, anestésicos

 Funcionalidade: soluções para remoção de cerúmem,

soluções otológicas para irrigação, pós para insuflação,
preparações antiinfecciosas, antiinflamatórias e analgésicas
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 Via de elevada área superficial e abundante vascularização,
o que promove uma rápida absorção do fármaco, podendo
mesmo atingir concentrações plasmáticas comparáveis
àquelas obtidas com a administração I.V.
Requisitos: pH 5,5-7,5, isotonicidade, esterilidade

 Formas farmacêuticas: soluções, suspensões, géis ou geléias,

inalantes, spray

 Classes de medicamentos: uso tópico  antissépticos,

analgésicos locais, vasoconstrictores ou descongestionantes
nasais; uso sistêmico  fármacos não absorvidos V.O.

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 Trânsito: laringe  faringe  traquéia 
brônquios  bronquíolos  alvéolos

 Formas farmacêuticas: aerossóis

líquidos (gotículas) ou sólidos
(partículas)

 Funcionalidade: asma,
bronquites, infecções pulmonares

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 Barreira hemato-encefálica

- A passagem de moléculas do plasma para o cérebro se faz através

do endotélio de capilares cerebrais, os quais possuem estrutura
altamente diferenciada dos demais capilares

- Grupos transportadores específicos regulam a entrada da

maioria das substâncias.

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  Enteral

 Parenteral

 Tópica

 Especiais

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  Líquidas- colutório, óleos medicinais, tinturas, xaropes…

 Semi-sólidas- cremes, pastas, pomadas, unguentos…

 Sólidas- cápsulas, comprimidos, drágeas, pós, supositórios…

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 * Depende da forma farmacêutica!

Espectro de absorção no UV

1.2
1

Absorbância
0.8
0.6
C
0.4
0.2
0
190 240 290 340 390 440
Comprimento de onda

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 Classificação
das Formas
Formas de Vetorização de Substâncias Bioativas Farmacêuticas
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Farmacotécnica I