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ANTIMICROBIANOS

 Antimicrobiano: cualquier sustancia de


origen farmacológico que sirve para
recuperar la línea fisiológica de base
perdida por acción de elementos
exógenos como virus, ricketzias, bacterias
y parásitos.
 ANTIBIÓTICO : Significa antibiosis, es
decir son fármacos contra la vida. Es una
sustancia de origen natural, semisintética
o sintética que sirve para lisar o detener el
crecimiento bacteriano por mecanismos
generalmente enzimáticos.
 QUIMIOTERAPICO: compuesto obtenido
totalmente por síntesis química, también
desarrolla actividad antimicrobiana al
competir con los microorganismos por sus
sustratos.
Ej. Las sulfas
 Patógeno: microorganismo con
características para tener interacción en el
hospedero humano, con capacidad para
producir enfermedad ( patogenicidad o
virulencia)
 Huésped: ser vivo que sirve de hospedero
a un patógeno.
 INFECCIÓN: Es la entrada de un
patógeno a un organismo vivo. Cuando
desencadena signos y síntomas se
denomina enfermedad
 Colonización:
se aplica cuando un
patógeno persiste en un tejido sin causar
enfermedad
Clasificación Bacteriana de Murray
AEROBIOS:
 Cocos Gram+:estafilo,estrepto,neumococo
 Cocos Gram-:neiseria(gonorrea,meningitis

 Bacilos Gram +:
- con esporas: bacillus antracis
- sin esporas: corinebacterium diftereae
 Bacilos Gram - :
1 Enterobacterias:
- fermentan lactosa:
e.coli,klebsiella,enterobacter
- no fermentan lactosa:
salmonella,shiguella,proteus
- fermentadores lentos:
citrobacter,arizona, providencia
2Oxidasa positivos: pseudomona
aeruginosa, haemophilus influenza y
ducrey, yersinia.
ANAEROBIOS:
- Cocos Gram +:
estafilo,estrepto,peptoestreptococo
- Cocos Gram-: veillonelas
- Bacilos Gram+: esporulados: clostridium
-Bacilos Gram - : bacteroides
 Por su origen los gérmenes se dividen en:

- Hospitalarios o Nosocomiales

- Extrahospitalarios o Comunales
 Hospitalarios:
- Proteus
- Klebsiellas
- Estafilococo dorado
- Estreptococo viridans
- Pseudomona
 Extrahospitalarios:
- Estreptococo
- Neumococo
- Gonococo
- Salmonella
- Shigela
- Clostridium
- Meningococo
Crecimiento de las Bacterias
 Las bacterias se multiplican por fusión
simple logarítmica.
 Las fases de crecimiento son:
- Incubación
- Ascenso logarítmico
- Meseta
- Descenso
 Incubación: no se debe administrar
antibióticos porque impiden el desarrollo
inmunológico

 Desarrollo logarítmico, corresponde a la


fase aguda, es la mejor para administrar
antibióticos
 Meseta, corresponde a la fase crónica

 Caida o Descenso, es el cese del


desarrollo biológico o muerte de la
bacteria, corresponde a la curación del
huesped.
Resistencia Bacteriana
 Esel comportamiento de los
microorganismos para sobrevivir a la
acción deletérea de los antibióticos.

 Puede ser suseptible a la acción del


antimicrobiano, denominandose
sensibilidad
 Lospatógenos pueden ser insensibles de
forma natural al patógeno,
denominándose resistencia natural

 Lospatógenos pueden generar cambios


que los vuelvan insensibles
denominándose resistencia adquirida
 La resistencia adquirida puede darse por:
- Inhibición enzimática
- Modificando la permeabilidad de la
membrana
- Alterando lugares específicos de fijación
- Puesta en marcha de una vía metabólica
alterna
- Salida del antibiótico al exterior
 El desarrollo de resistencia a los
antibióticos implica un cambio genético
estable, hereditario de generación en
generación.
 Puede operar cualquier mecanismo que
altere la composición genética bacteriana,
y estos pueden ser: mutación,
transducción, transformación, conjugación
 a)MUTACIÓN: cualquier población
numerosa de bacterias tiene algunas
mutantes que son resistentes a la
droga.estas sufren un cambio genético
estable que puede persistir en ausencia
de la droga. Las cepas sensibles se
suprimen y las resistentes se multiplican
sin trabas y con el tiempo predominan
 Losmicroorganismos resistentes, esto es
lo que se llama selección.

 b)TRANSDUCCIÓN: Se produce por la


intervención de un bacteriófago (virus que
infecta las bacterias) capaz de transportar
DNA bacteriano incorporado a su cubierta
proteica.
 Sieste material genético incluye un gen
para resistencia a drogas, la bacteria
recién infectada puede hacerse resistente
al agente y capaz de transmitir el carácter
a su progenie.
 C)TRANSFORMACION : este es un
metodo de transferencia, pues incluye la
incorporación a las bacterias de DNA
contenido en su medio en algunas fases
de su crecimiento.
 d)CONJUGACIÓN: Es el paso de genes
resistentes de célula en célula por
contacto directo mediante un puente
sexual.
 Mecanismos de defensa contra
infecciones microbianas por parte del
huesped:
 - control genético, dado por la evolución
de la especie
 - barreras como piel, mucosas ( ph ácido,
desmosomas, IgA secretora, cilios, etc)
- Hiperosmolaridad, como en la orina
- Barrera hematoencefálica
- Inflamación con su respuesta fagocitaria
- Sistema de complemento
- Proteina C reactiva
- Control de la disponibilidad del hierro (la
administración del Fe incrementa la
patogenicidad de gram -)
Mecanismo de Acción de los
Antimicrobianos
 Inhibir la sintesis o activar enzimas que
rompen las paredes celulares bacterianas
provocando lisis y destrucción

 Alteración de la membrana celular,


modificando su permeabilidad y
conduciendo a filtración de inclusiones
intracelulares
 Afectar la función de los ribosomas
bacterianos, inhibiendo la síntesis de
proteínas
 Inhibición de la síntesis de ácidos
nucleicos, afectando procesos de
replicación, transcripción y síntesis de
metabolitos esenciales
Clasificación de los Antibacterianos
 Según su acción sobre las bacterias:

- a) Bactericidas: matan a la bacteria,


como los betalactámicos,
aminoglucócidos, vancomicina,
metronidazol, quinolonas
b) Bacteriostáticos: detienen la replicación
celular, siendo las defensas del huesped
las encargadas de completar el proceso
de eliminación de la infección. Tenemos al
cloranfenicol, macrólidos, tetraciclinas,
sulfas.
 Según el espectro :
a) espectro reducido: ejercen su acción
con los gram positivos o gram negativos,
son bactericidas y trabajan en fase
logarítmica
b) espectro ampliado: cubre los gram
positivos, pero tambien algunos gram
negativos, son bactericidas y actúan en
fase logarítmica
c) de espectro amplio: cubren ademas de
gram positivos y negativos, virus grandes,
actúan en fase de meseta, son
bacteriostáticos.
 Según la composición química:
- Betalactámicos
- Aminoglucócidos
- Macrólidos
- Epoxifosforados
- Polipeptídicos
- Lincosamidas
- Rifamicinas
- Cloranfenicol
- Tetraciclinas
- Quinolonas
- Quimioterápicos
 Según estructura química y mecanismo de
acción :
a) Los agentes que inhiben la síntesis o
activan las enzimas que rompen las
paredes celulares bacterianas
b) Agentes que actúan directamente sobre
la membrana celular, afectando su
permeabilidad y produciendo filtración de
compuestos intracelulares
c) Agentes que afectan la función de los
ribosomas bacterianos, causando
inhibición reversible de la síntesis de
proteinas
d) Agentes que se unen a la subunidad
ribosomal 30s y alteran la síntesis protéica
causando muerte celular.
e) Agentes que afectan el metabolismo de
ácidos nucleicos, inhibiendo el RNA
polimerasa dependiente del DNA

f) Los antimetabolitos, que bloquean pasos


metabólicos específicos escenciales para
el microorganismo
g) Los análogos del ácido nucleico, los que
se fijan a enzimas virales esenciales para
la síntesis de DNA por lo tanto detienen la
replicación viral.
Selección del agente
antimicrobiano
 El objetivo es elegir una droga que sea
selectiva para el microorganismo
infeccioso
 Y que tenga el menor potencial posible
para causar toxicidad o reacciones
alérgicas a la persona tratada
 Cuando se debe comenzar el tto contando
solo con un diagnóstico bacteriológico
presuntivo deberá realizarse cultivos de
sangre y/o líquidos corporales antes de
comenzar la farmacoterapia
Pruebas de sensibilidad microbiana
 Se conocen varias pruebas para
determinar la sensibilidad bacteriana a los
agentes antimicrobianos.
 La prueba de uso mas común de
sensibilidad a los agentes antimicrobianos
es la técnica de Kirby-Bauer (difusión por
discos), es de ejecución sensilla y costo
 Bajo,pero solo suministra información
cualitativa o semicuantitativa sobre la
suseptibilidad de un microorganismo dado
a un antibiótico determinado.
 Pruebas de mayor seguridad cuantitativa
se hacen con diluciones seriadas de
antibióticos en medio de agar sólido o
caldo que contienen un cultivo del
microorganismo probado
 La menor concentración del agente capaz
de prevenir el crecimiento visible despues
de 18 a 24 horas de incubación se llama:
 Concentración Inhibitoria mínima (CIM).

 Lamenor concentración que esteriliza el


medio o da un descenso del 99.9% del
número de bacterias es la Concentración
bactericida mínima (CBM).
Tratamiento con agentes
antimicrobianos combinados
 El uso simultaneo de dos o mas agentes
antimicrobianos se recomienda en
situaciones especificamente definidas
 Las distintas clases de antimicrobianos
ejercen diferentes acciones sobre el
microorganismo por lo que su uso puede
aumentar, inhibir o ser tóxico
Indicaciones para combinaciones
de agentes antimicrobianos
 1.-Tratamiento de infecciones bacterianas
mixtas: se pueden administrar diferentes
antibioticos de diferentes espectros para
obtener la amplitud necesaria de
actividad.
 En casos de abscesos intraabdominales,
cerebrales y hepáticos, infecciones
complejas tracto urinario.
 2.- terapeutica de infecciones severas en
las cuales se desconoce etiologia
especifica: cuando el agente etiologico no
se ha identificado el objetivo es lograr una
“cobertura” para todos los
mocroorganismos probablemente
involucrados. Se basa enh el criterio
clínico. En infecciones graves
 3.- Aumento de la actividad antibacteriana
en el tratamiento de infecciones
específicas: como ya mencionamos
cuando dos agentes se administran juntos
puede haber efecto sinergico, lo que
permite la reducción de adminstración de
drogas, y puede lograrse efecto
bactericida mas completo
 4.-Prevención de la aparición de
microorganismos resistentes: si la
mutación espontanea fuese el medio
predominante para la aparicion de
resistencia a los antibioticos, la
combinacion de antibioticos sería un
medio efectivo de prevención
1.- BETALACTAMICOS
 PENICILINAS

 CEFALOSPORINAS
a) PENICILINAS
 Naturales
 Biosintéticas
 Semisintéticas
 Sintéticas
 Antiestafilococicas
 Betalactamasas resistentes
 NATURALES:
- P. G Cristalina
- P. G sódica
- P. G potásica
 BIOSINTETICAS:

- Fenoximetilpenicilinas
- Heotilmetilpenicilinas
 SEMISINTETICAS:

- Penicilina Procaínica
- Clemizol
- Benzatínica
 SINTETICAS:
- Amoxacilina
- Carbenicilina
- Hetacilina sódica
- Ciclocilina
- Ticarciclina
- Ampicilinas (puras, anhidra, trihidrato,
pibampicilina, bacampicilina)
 ANTIESTAFILOCOCICAS:
- Oxocilina
- Cloxacilina
- Dicloxacilina
- Meticilina
- Piperacilina
 BETALACTAMASAS RESISTENTES:
- Acido clavulámico
- Sulbactam
- Tazobactan
b) CEFALOSPORINAS
 PRIMERA GENERACIÓN:
- Cefadroxil
- Cefalexina
- Cefalotina
- Cefapirina
- Cefazolina
- Cefradina
 SEGUNDA GENERACION:
- Cefaclor
- Cefamandol
- Cefoperazona
- Cefoxitina
- Cefuroxima
- Ceftibuten
- Cefixime
 TERCERA GENERACION:

- Cefotaxima
- Ceftacidima
- Ceftriaxona
 CUARTA GENERACIÓN:

- Cefepime
2.- Aminoglucósidos
 Estreptomicina
 Dihidroestreptomicina
 Gentamicina
 Icepamicina
 Netilmicina
 Sisomicina
 Kanamicina
 Amikacina
 Dibekacina
 Neomicina
 Bacitracina
3.- Macrolidos
 Eritromicina
 Josamicina
 Miocamicina
 Roxitromicina
 Azitromicina
4.- Epoxifosforados
 Fosfomicina sódica
 Fosfomicina cálcica
5.- Polipeptídicos
 Bacitracina
 Polimixina
 Tirotricina
 Gramicidina
6.- Lincosamidas
 Clindamicina
 Lincomicina
7.- Rifamicinas
 Rifamicina
 Rifampicina
 Rifampina
8.- Cloranfenicol
 Acidanfenicol
 Tianfenicol
9.- Tetraciclinas
 Clortetraciclina
 Demetilclortetraciclina
 Oxitetraciclina
 Clorhidrato y fosfato de Tetraciclina
 Derivados de la Tetraciclina ( dicloxacilina,
doxaciclina,minociclina)
10.- Quimioantibióticos
(Quinolonas)
 Primera Generación: Ac. Pipemídico, Ac.
Oxolínico, Ac Nalidíxico
 Segunda Generación (fluoradas):
ciprofloxacina, Ofloxacina, perfloxacina,
Norfloxacina
 Tercera Generación: Lomefloxacina
 Cuarta Generación: Trovafloxacina
11.- Quimioterápicos
 Sulfas
 Mandelato de metenamina
 Trimetropin
 Nitrofuranos: nitrofurantoina, nitrofurazona
Betalactamicos
 PENICILINAS:
 Constituyen los antibióticos de mayor
consumo a nivel mundial
 Fleming en 1929 los descubrió de manera
casual (hongo tipo penicillum)
 En 1941 experiencias clínicas en
humanos
 En 1942 se comercializa
Estructura química
 Poseen un grupo estructural: ácido 6
amino penicilánico, unido a un
betalactámico y un tiazolínico.
 Para que exista efecto antibacteriano el
anillo betalactámico debe estar intacto.
 Según el medio de fermentación del
moho, se obtienen las naturales (la G es
la mas importante)
 Las
semisintéticas se dan por adición de
cadenas laterales al 6 APA
 Unidades Internacionales: es la medida de
la actividad biológica de la penicilina, y se
refiere a la minima cantidad necesaria
para inhibir el crecimiento de una cepa de
estreptococo.
 Corresponde a 0.6 microgramos de sal
sódica de penicilina G.
Mecanismos de Acción de los
Betalactámicos
Actúan inhibiendo la síntesis de la pared
celular, interrumpiendo el proceso de
transpeptidación.
Actúan por tanto sobre las bacterias en
proceso activo de reproducción
(crecimiento logarítmico)
Mecanismos de Resistencia
 Producción de enzimas betalactamasas
(penicilinasas), es el mas importante
 Cambios en las proteinas fijadoras de
penicilina PFP de forma natural o por
mutación
 Disminución de la permeabilidad de la
membrana
Efectos Colaterales
 Reacciones de hipersensibilidad, desde
erupción maculopapular hasta la anafilaxia
 Efectos leves pueden durar hasta dos
semanas aún sin suspender el fármaco

 Estáncontraindicados absolutamente en
pacientes con antecedentes de anafilaxia.
 La causa de la reacción alérgica es el
Penicilol (hapteno) el cual se forma al
abrirse el anillo betalactámico, los efectos
serán inmediatos (mediados por IgE)
 Puede haber toxicidad directa sobre
médula ósea
 Hepatitis
 Alteraciones en la hemostasia
Clasificación de acuerdo a su
Espectro
 Penicilinas naturales

 Aminopenicilinas

 Penicilinas Antiestafilococicas

 Penicilinas Antipseudomónicas
 Penicilinas naturales: Penicilina G
 Semisintéticas: Penicilina V o
Fenoximetilpenicilina, penicilina G
procaínica, penicilina G Benzatínica,
penicilina G clemizol (las tres últimas de
depósito).
ESPECTRO
 Cocos Gram+ como estrepto B hemolítico,
alfa hemolitico, epidremidis, viridans,
fecalis.
 El neumococo, meningococo, gonococo
 Algunos bacilos como corinebacterium
difteriae, clostridium perfringes, tetánico y
botulínico
 El treponema pallidum
 Losestafilococos inicialmente eran
sensibles, pero en la actualidad sobre le
90% son resistentes.
Farmacocinetica
 Absorción:la penicilina G es solo para
administración parenteral, por vía oral se
destruye por la acidez del estómago.

 Lapenicilina V es mas estable en el medio


ácido del estómago, absorbiendose en el
duodeno.
 La penicilina G tiene vida media corta de
30 minutos, en un 60% circula unida a
albúmina, se distribuye en todo los tejidos
y secreciones corporales.
 Atraviesa la barrera placentaria
obteniéndose en feto valores similares a
los de la madre
 Atraviesa la barrera hematoencefalica solo
cuando las meninges están inflamadas
 Con la administración oral de Penicilina V
se obtienen niveles séricos altos. Un 55%
es metabolizado en hígado.
 Eliminación: es renal
 Por secreción tubular 90%
 Filtración glomerular 10%
 Con Probenecid (acido orgánico)
disminuye la secreción tubular de
penicilina aumentando la vida media
Preparados y Dosificación:
 Penicilina G : en adulto, 6 a 20 millones UI
diarias c/ 4 horas, infusión continua.
 En meningitis incluso c/ 2-3 horas
 En niños: 100 mil a 200 mil UI/Kg/día
 En recien nacidos: 50 mil a 150 mil
UI/Kg/día
 Presentación: Penicilina G frascos de 1 y
5 millones UI
 PenicilinaV o Fenoximetilpenicilina, se
administra c/ 6 – 8 horas V.oral
 En adultos 1 millon UI c/ 6 horas
 Niños: 60mil UI/Kg/día
 Nombre Comercial:
 Penicilina G: Biconcilina, Pisacilina,
Speciline

 Penicilina
V: Megacilina, Cliacil, Pen Vee
K, Ospen granulado.
Penicilinas de Depósito
 Son penicilinas naturales a las que se les
añadió sustancias que retardan su
absorción:
 Penicilina G Procaínica, se le añadió
anestésico (procaina)
 Penicilina G Clemizol, antihistamínico
( clemizol)
 Penicilina G Benzatínica, ácidos orgánicos
( benzatina).
 Su liberación al torrente sanguíneo será
lenta y sostenida, ( de depósito)
 Son suspenciones parenterales, una vez
preparadas tienen aspecto espeso y
lechoso
 Se
debe usar agujas gruesas para su
administración para evitar taponamientos.

 Son solo para administración


Intramuscular

 Espectro: el mismo que la penicilina G.


Farmacocinética
 La procaínica luego de inyección
intramuscular se libera lentamente, si
damos 300.000 UI se obtiene un pico
sérico de 0.9 micgr/ml en 1-3 horas y
desciende a 0.1micgr/ml en 15-20horas
 Su uso ha disminuido por la incidencia de
alergias a la procaina
 Clemizol, en niños se administra 20mil a
40mil UI/Kg.
 Adultos 1millón UI/día
 La Benzatínica 1.200.000UI en adultos,
alcanzandose un nivel sérico en las
primeras 24 horas de 0.1micgr/ml,
persistiendo en sangre hasta 21 días
 Dosisde 2.400.000 UI persisten en sangre
hasta 28 días.

 Seusan para tratamiento de estreptococo


gonococo y treponema.
Combinación de Penicilinas
 Bencetacil 633, contiene 600.000UI de
penicilina G benzatínica, 300.000 UI de
procaínica y 300.000 UI de G cristalina.
 Dan niveles en plasma de 4 horas la
cristalina, 12 horas la procaínica y 10 días
la benzatínica
 MegacilinaForte, contiene 400.000 UI de
G clemizol, y 3.600.000 de G cristalina.
 La penicilina procainica se presenta en
amp. De 400 mil y 800 mil UI.
 La clemizol, amp. De 1 millón UI
 Benzatínica, 1.200.000, y 2.400.000 UI
 N. comercial:
 Clemizol: Megacilina
 Benzatínica: Benzetacil, Unicil, Benzoside
 Procaínica: Servipen forte
Usos Clinicos
 1.- Infecciones por cocos gram positivos
como el estreptococo, causante de
faringoamigdalitis, erisipela, impétigo,
glomerulonefritis, endocarditis.
 2.- SIFILIS:
 Sífilis Primaria: penicilina G benzatínica,
dosis única intramuscular de 2.400.000 UI.
 Sífilis latente temprana: penicilina G
benzatínica 2.400.000UI, y repetir dosis a
los 7 días.
 Neurosífilis: Penicilina G cristalina v.v. 12 a
24 millones diarios por 10 a 14 días
 Sífilis
congénita: 50.000 UI/kg de
penicilina G benzatínica.
 3.-Fiebre Reumática:
 Se realiza tratamiento profilactico con
penicilina benzatínica 1.200.000UI cada
21 días por 6 meses.
 4.-GONORREA:
 Aunque el tto de elección son las
cefalosporinas, se puede usar una sola
dosis de penicilina benzatinica de
1.200.000UI.
 5.-TETANOS:
 Penicilina G, 2 millonesUI cada 4 horas.
 En niños 100.000UI/kg/día
 6.-ENDOCARDITIS BACTERIANA:
 Penicilina G sódica 4-20millonesUIdiarias
por 4-6 semanas.
 7.-CLOSTRIDIUM PERFRINGES.
 Penicilina G 3-4 millonesUI cada 4 horas
por 2 semanas
 8.-
Meningococo:
 Penicilina G 24millonesUI diarias por 2-3
semanas
 Penicilina CLEMIZOL:
 Evitar inyección intravascular por riesgo
de manifestaciones embolicotoxicas.
 Para gonococo, se usa 3.600.000UI
diarios por 10 días
 Faringitis estreptocócicas, la misma dosis
diaria, por 3 días.
 PeNICILINA Clemizol, se usa tambien
para profilaxis del tétano a dosis de
1.200.000UI mas 0.5ml de toxoide
tetánico.
AMINOPENICILINAS
 Tienen un espectro mas amplio que los
anteriores
 Son de espectro ampliado (ampliado hacia
los gram negativos).
 Son destruidos por betalactamasas,
siendo ineficaces contra estafilococos
 Pibampicilina
 Bacampicilina
 Ampicilina
 Amoxacilina
 ESPECTRO:
 Son bactericidas para Gram+ y Gram-
 La Ampicilina, tiene actividad contra
gram+,cocos y bacterias anaerobias
excepto el bacteroides fragilis. Tiene
actividad frenta a bacilos gram- como
hemophilus influenza, e.coli, proteus
mirabilis,salmonella, shiguella.
 La Amoxacilina, tiene similar espectro,
aunque es menos activa frente a shiguella
 La adición de inhibidores de
betalactamasas como clavulanato o
sulbactam incrementa su espectro y
efectividad.
FARMACOCINÉTICA
 La Ampicilina se administra v.v, muscular,
y por vía oral es estable en medio ácido
 Los alimentos proteicos dificultan su
absorción.
 Su vida media es de 80 minutos
 Circula ligada en un 20% a las proteínas
 Aprox la mitad de la dosis oral se depura
en riñon en las primeras 6 horas luego de
la ingestion
 Se elimina en riñón por secreción tubular
 En pacientes renales es necesario ajustar
dosis
 La Amixacilina se absorbe mejor por vía
oral, los alimentos no interfieren su
absorción
 Se elimina por secreción tubular
 Se puede recuperar en orina hasta un70%
 Su concentración plasmatica maxima son
dos veces y medio superiores a la de la
ampicilina
 Debido a su absorcion mas completa
produce menos diarrea
 Aproximadamente el 20% está ligada a
proteinas
 FARMACOSOLOGIA:
 Los efectos indeseables son similares a la
Penicilina G.
 No administrar a pacientes con alergias a
otras penicilinas
 La ampicilina puede en algunos casos dar
diarreas.
Dosis y Presentación
 Ampicilina:
100 a 200mg/kg/día repartido
c/6-8 horas(niños)

 Suspensiones de 125 y 250mg/5ml

 Gotas pediátricas de 100mg/cc


 Adultos: dosis: 2-4gr/repartidas cada 6
horas.
 Cap. 250 y 500mg y 1 gr.
 Amp. De 250 500mg y 1gr.

 Nombres comerciales: Ampilan, deripen,


libracilina, novencil, servicillin, binotal,
 Amoxacilina:
 Dosis de 30-50mg/kg/día(ninños), y
adultos0.7 a 1.5gr día
 Comp de 250mg y 500mg
 Suspensiones de 125 y 250mg/5ml ygotas
de 50mg/ml
 Soluciones parenterales de 250,500 y
750mg
 Comerciales: bristamox, servamox,amoxil
Usos clinicos de las
Aminopenicilinas

 En meningitis
 En infeciones gonococicas como la
uretritis gonococica
 Infecciones tracto urinario
 Infecciones respiratorias superiores como
sinusitis, otitis media, faringitis ybronquitis.
 Se la puede usar asociada con inhibidores
de las betalactamasas
 La amoxacilina tambien se la puede usar
para la erradicación del helicobacter pilory
causante de la gastritis por su buena
resistencia al jugo gastrico
 Laampicilina parenteral se combina
muchas veces con un aminoglucosido
como la gentamicina con quien tiene
sinergismo, en bacteremias y sepsis por
gram negativos y endocarditis
enterocócicas
PENICILINAS PENICILINASA
RESISTENTES
(antiestafilococicas)
Son resistentes a la hidrólisis de la penicilinasa
estafilococica.
Son de elección en la mayoria de infecciones
por estafilococo

Son menos activas que la penicilina G contra el


resto de germenes.
 Meticilina
 Nafticilina
 Oxacilina
 Cloxacilina
 Dicloxacilina
 Las tres últimas se las llama Isoxazólicas
 Farmacocinetica:
 La Meticilina y Nafticilina se administran por via
parenteral (v.v, v.m). Por via oral se absorbe
mal y es destruida por el contenido ácido
gástrico.
 La Oxacilina y Cloxacilina y dicloxacilina tienen
buena absorción oral, tambien pueden ser
administradas por v. parenteral.la absorcion es
mas eficiente en ayunas
 Son bien toleradas, presentan pocas
reacciones de hipersensibilidad.
 Con la meticilina, se ha encontrado nefritis
interticial.es bactericida para el
estafilococo aureus
 Oxacilina, puede presentar elevación de
enzimas hepáticas y hepatitis colestásica
reversible.
 La cloxacilina y dicloxacilina son las que
menos efectos indeseables presentan y
por tanto las mas usadas.
 No son utiles contra bacterias
gramnegativas
 Se excretan por riñon pero tambien hay
eliminacion significativa hepatica
 Meticilina: dosis en adultos 4 a 12 gr en
adultos
 Niños 100 a 200mg/kg/día
 La preparacion es de meticilina sodica, sal
estable y muy soluble en agua. Es
inestable en cloruro de sodio.
 Usos:
 Infecciones producidas por estafilococo
aureus, en piel, pulmonares, urinarias,
articulares.
 Oxacilina a dosis de 100mg/kg/día
repartidos cada 8 horas
 Dicloxacilina 25 a 50mg/kg/día repartidos
cada 6 horas
PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONICAS
 Carboxipenicilinas: carbenicilina, indanil-
carbenicilina, ticarcilina.

 ureidopenicilinas: azlocilina, mezlocilina

 Penicilinas piperacinicas: piperacilina


 Las carboxipenicilinas son activos contra
todos los aislamientos de pseudomonas
aeuriginosa, y contra algunas cepsa
indolpositivas de proteus.
 Carbenicilina (geopen) frascos
(v.parenteral). Dosis adultos: 30-40gr en
dosis divididas c/ 4-6 horas
 Todas se administran por vía parenteral,
se excretan por v. renal por filtración
glomerular.
 La piperacilina se excreta además de la v.
renal, por la bilis
 La carbenicilina puede dar alteraciones
del equilibrio hidroelectrolítico por su gran
contenido de sodio
 Indanil-carbenicilina.
Es acido estable y
adecuado para la administración oral.
 se excreta en gran parte activo por la
orina, por lo que su principal indicacion
son la ITU causadas por por pseudomona
aeruginosa y algunas especies de
proteus. Comp de 500mg. Dosis: 2 a 4 gr
diarios (cuatro tomas).
 La Azlocilina.Tiene actividad aproximada
10 veces mayor que la carbenicilina contra
la pseudomona
 La dosis usual es de 8 a 18 gr/día dividida
en 4-6 dosis.
Indicaciones terapeuticas
 Tto de pacientes con infecciones serias
causadas por bacterias gramnegativas.
 Bacteremias, neumonias, infecciones
consecutivas a quemaduras, infecciones
del tracto urinario
 Infeciones en pacientes neutropenicos
 Todas estos agentes son muy costosos

 Selos suele emplear en combinacion con


aminoglucosidos en cuadros severos.
OTROS BETALACTAMICOS

 Sirven para mejorar la eficacia de muchas


penicilinas sobre gérmenes habitualmente
resistentes y de dificil tto como
pseudomonas o los productores de
betalactamasas.
 Monobactámicos

 Carbapenamicos

 Inhibidores de betalactamasas
 1.- MONOBACTAMICOS:
a) Aztreonam: tiene gran efectividad sobre
gramnegativos. Tiene un grupo carboxilo
lateral que incrementa su acción sobre
pseudomona aeruginosa y un grupo alfa
metilo que le da estabilidad frente a
betalactamasas
 Tiene un espectro reducido,
gramnegativos y pseudomona.
 Es solo de administración parenteral
 Se encuentra en niveles terapeuticos en
muchos tejidos, incluyendo el SNC
 Generalmente tiene buena tolerancia
 Se usa en infeciones hospitalarias por
gram negativos
 Se usa en pacientes con hipersencibilidad
a penicilinas o cefalosporinas
 N. comercial: Azactam
 AMP. 500mg y 1000mg
 Dosis: 100mg/kg/día
 2.- CARBAPENEMICOS
a) Imipenem: tiene estabilidad frente a
betalactamasas por presencia de
carbono en reemplazo de azufre en el
anillo estructural.
Es de amplio espectro, abarca a
gram+,gram-, anaerobios.
 Es un medicamento de costo muy
elevado.
 Se usa en tto empírico de infecciones
nosocomiales severas, pacientes
cancerosos con neutropenia.
 Se presenta en frascos de 500mg
 N. comercial: Tienam
 3.- INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS: al asociarse con
antibioticos betalactamicos pueden actuar
de dos formas
1- ligandose e inactivando las
betalactamasas (mecanismo suicida)
2- potenciando la acción del antibiotico
 Acido Clavulámico

 Sulbactam

 Tazobactam
 El acido clavulámico se usa contra gram-,
estafilo dorado y anaerobios que
produzcan betalactamasas.
 Se lo encuentra combinado con
amoxacilina y con ticarcilina
 Sulbactam, , se combina con ampicilina
(sultamicilina)
 Sirve para tratar infecciones
intraabdominales, pélvicas, infecciones
polimicrobianas, infecciones de hueso y
articulaciones
 Tazobactam se asocia a piperacilina
(tazocin) para el tto de pacientes criticos
infectados con germenes resistentes
CEFALOSPORINAS
 Son antibioticos bactericidas. Derivados
del cephalosporium acremonium
 De amplio espectro
 Tienen como base el ácido 7
aminocefalosporínico
 Actuan inhibiendo la síntesis de la pared
bacteriana en la etapa de la
transpeptidación
Mecanismos de defensa a la
Cefalosporinas
 Incapacidad de transitar por las porinas,
debido a mutaciones
 Pérdida de afinidad a las PFP
 Producción de betalactamasas
(cefalosporinasas), sobre todo los gram
negativos
Efectos Indeseables de las
Cefalosporinas
 Reacciones de hipersensibilidad. Puede
haber reactividad cruzada con penicilinas
 Las de tercera generación pueden dar
hemorragias e hipoprotrombinemia
 Toxicidad renal es rara
 Reacciones gastrointestinales
 Reacciones locales en sitio de inyección
 Reacciones antabús con alcohol
Interacciones de las
Cefalosporinas
 Pueden aumentar el efecto de
anticoagulantes orales
 Su efecto nefrotoxico aumenta al
asociarlas con diuréticos potentes
 Pueden ser desplazadas de las proteinas
del plasma por otros fármacos
Cefalosporinas de Primera
Generacion
 Cefalexina
 Cefadroxilo
 Cefradina
 Cefalotina
 Cefapirina
 cefazolina
 Son altamente efectivas contra gérmenes
gram positivos
 Son escasamente activas contra gram
negativos como e. coli, klebsiella,proteus
 No sirven para anaerobios
 No cruzan la barrera hematoencefalica
 Farmacocinetica:
 La mayoría son ácido resistentes por lo
que pueden darse vía oral.
 Se ligan en baja prpporción a las proteinas
del plasma, (excepto cefazolina)
 Se distribuyen en todos los tejidos,
excepto el cerebral
 La excreción renal es por filtración
glomerular y por secreción tubular.
 El probenecid retarda su excreción.
 La cefalotina no seabsorbe por via oral y
solo se encuentra disponible para ser
administrada por via parenteral (venosa,
por el gran dolor que produce la
parenteral)
 La cefalotina no ingresa al LCR y no debe
ser empleada para la meningitis.
 Es muy resistente a los ataques de la
betalactamasa estafilocosica razon por la
cual se la considera la cefalosporina de
eleccion en infecciones estafilococicas
severas como la endocarditis.
 La cefapirina es muy similar a la cefalotina
y es considerada la mas nefrotoxica del
grupo
 La cefradina se transporta en linfocitos lo
que le ayuda a concentrarse en
mediastino y pulmones, por lo que se la
utiliza en infecciones mediastinales y
cirugía cardíaca
 La cefazolina tiene un espectro similar a la
cefalotina pero es mas activa contra e. coli
y klebsiella.
 Se la utiliza v. parenteral, y tiene una vida
media mas prolongada por lo que es
generalmente la cefalosporina de primera
generacion mas indicada.
 Lacefalexina se puede administrar v. oral.
Tiene el mismo espectro que las
anteriores pero menos actividad contra
estafilococo productores de penicilinasa
 La dosis es de 25mg hasta 100mg/kg/día.
Las de uso oral. Parenteral 1gr c/ 8-12
horas
 Presentaciones de: comprimidos de
500mg y 1gr.
 Suspensión oral de 250mg y 125mg/5ml
 Gotas pediátricas de 100mg/ml
 amp de 1gr.
 N.comerciales
 Cefalotina: keflin
 Cefapirina: cefadyl, brisporin
 Cefazolina: Kefzol, cefacidal
 Cefalexina: cefadin
Cefalosporinas de segunda
generación
 Cefamandol
 Cefoxitina
 Cefuroxima
 Cefaclor
 Cefuroxima
 Ceftibuten
 Cefixime
 cefprozil
 Tienen mayor actividad sobre gram
negativos
 Meyor selectividad para neiserias,
haemophylus, citrobacter, proteus,
 Cefoxitina es la mas activa contra
bacteroides fragilis
 Soon ácidolábiles por eso solo existen vía
parenteral
 Todas excepto la cefuroxima se ligan en
gran proporción a la albúmina
 Llegan al SNC a trabes de meninges
inflamadas
 Se excretan vía renal
 Dosificación:
 Cefoxitina y cefuroxima: 50-100mg/kg/día
repartidos cada 8 horas
 Ceftibuten y cefixime 9mg/kg/día en dos
tomas diarias
 Cefprozil 50mg/kg/día dos tomas diarias
 Generalmente tienen el mismo nombre
comercial.
 Cefuroxima: Zinnat.
Cefalosporinas de tercera
generación
 Cefotaxima
 Ceftacidima
 Ceftriaxona
 Cefoperazona
 Tiene actividad sobre todo contra gram
negativos, los de prevalencia hospitalaria.
 Útil contra neiserias, enterobacterias,
 Contra pseudomona se indica sobre todo
la ceftazidima
 Son ácidolabiles, por lo que se dan por vía
parenteral,
 Se ligan ampliamente a las proteinas del
plasma
 No sufren procesos de metabolización
hepática excepto la cefotaxima
 Se eliminan por filtración glomerular
 La ceftriaxona tiene la vida media mas
larga (9 horas).
 La dosificación es de 50 a 100mg/kg/día.
 Ceftriaxona: rocephin. Amp. 250,500mg y
1 gr

 Ceftacidima: fortum. Amp. 500mg 1 y 2 gr


 Cefotaxima: claforan. Amp 1gr
Cefalosporinas de cuarta
generación
 Tenemos al cefepime (maxipime), se
origina a raiz de la molecula de
ceftriaxona, donde se añade el radical
antipseudomónico de la ceftacidima.
 Se usa para gérmenes nosocomiales
multiresistente incluida Pseudomona, su
eficacia es muy alta.
 Generalmente se asocia a
aminoglucocidos para mayor potencia
 Se presenta en amp de 500mg y 1 gr.
 su costo es elevado.
 Se dice que su administración puede
afectar la fertilidad
Usos clinicos de la Cefalosporinas
 Infecciones del tracto respiratorio
 Infecciones del tracto urinario
 Infecciones intraabdominales y
gastrointestinales
 Fiebre tifoidea, la ceftriaxona
 Infecciones ginecologicas.
 Enfermedad pelvica inflamatoria
 Gonorrea
 Infecciones del SNC
 Profilaxis quirurgica (cefazolina)
AMINOGLUCOSIDOS
 Elprimero en describirse fue la
estreptomicina
 Luego se describe la neomicina, pero por
su toxicidad se usa solo topicamente
 En 1963 se obtiene la gentamicina de
donde saldran muchos derivados
 Constan de dos o mas aminoazucares
unidos por un enlace glucosídico.
 Mecanismo de acción: inhiben la síntesis
de proteinas a partir de la subunidad 30s
de los ribosomas, dando muerte celular.
 Son bactericidas
 Resistencias a los Aminoglucosidos:
 Alteraciones en la penetración del
antibiotico en la membrana externa
 Baja afinidad por el ribosoma (mutación)
 Inactivación de la droga por mecanismos
enzimáticos
Clasificación
 Primera Generación:
- Estreptomicina
- Neomicina
 Segunda Generación:
- Kanamicina
- Gentamicina
 Tercera Generación:
- Derivados de la Gentamicina: sisomicina y
netilmicina
- Derivados de la Kanamicina: amikacina ,
kanamicina B y Dibekacina
- Otros: Tobramicina, Lividomicina,
Habekacina
 Espectro de acción:
 Bacilos aeróbicos gram negativos
 Estafilococo dorado
 Contra pseudomona son activos excepto
neomicina y estreptomicina
 Contra el bacilo de koch es sensible la
espreptomicina
 Farmacocinetica:
 Absorción oral es pobre. En presencia de
inflamación (úlceras, colon irritable) se
absorben en gran medida
 En piel sana penetran poco, salvo que
este lesionada o se los utilice en
irrigación.
 La mejor vía es la parenteral (muscular o
venosa)
 La vida media para gentamicina y
derivados es de 2 horas
 La vida media para kanamicina y sus
derivados es de 3 horas
 Se ligan menos del 10% a proteínas
 La estreptomicina se liga un 35%
 Tienen concentraciones altas en corteza
renal y oido interno.
 Tienen poco paso al SNC
 Se acumulan en plasma fetal por lo que
pueden causar toxicidad fetal
 Seexcretan por filtración glomerular en
forma activa e inalterada
 Farmacosologia:
 Tienen un margen de seguridad pequeño,
pudiendo dar ototoxicidad, nefrotoxicidad
y neurotoxicidad.
 La afectación auditiva es bilateral.
 La kanamicina y amikacina, afectan mas
la función auditiva
 La gentamicina y estreptomicina afectan la
función vestibular
 Este tipo de toxicidad se da en altas dosis
y prolongadas
 La nefrotoxicidad afecta a tubulos renales
proximales, los daños pueden ser
reversibles si no se llega a necrosis
tubular
 La nefrotoxicidad afecta mas a ancianos,
obesos, deshidratados, alteraciones
hepáticas
 La estreptomicina es la mas nefrotoxica
 La neurotoxicidad es mas rara, se
presenta con dosis masivas dando
bloqueo neuromuscular y paralisis flácida
progresiva
 Tienen contraindicación absoluta en
embarazo, pues la placenta tiene
capacidad para permitir la difución del
aminoglucósido al feto, pero no para
excretarlo.
 Otra contraindicación absolute es la
insuficiencia renal
 Interacciones:Con penicilinas
antipseudomonicas disminuyen su acción
 Con diuréticos incrementan su oto y
nefrotoxicidad
 Con anfotericina B incrementa su
nefrotoxicidad
 El efecto neuromuscular se incrementa
con relajantes musculares
 Kanamicina potencia la acción de
anticoagulantes cumarínicos
 La dibekacina usada con sustitutos del
plasma como el dextrano aumentan su
nefrotoxicidad
 ESTREPTOMICINA
 Utilizade en infecciones por gram
negativos
 Contra el bacilo tuberculoso a una dosis
de 20-30mg/kg/día
 Por vía oral se usan soluciones al 2% en
ph alcalino (potencia el efecto), por lo que
se usa carbonato de calcio
 Dihidroestreptomicina, es un derivado,
sirve solo en via oral, viene como parte de
preparaciones anexosmoticas, junto con
caolín, pectina, hidroquinolinas
halogenadas con N. comerciales como
enterocedid, entero-kron
 Son sobres granulados o suspenciones en
casos de diarreas.
 NEOMICINA
 Usos: por vía topica para infecciones en
piel, oidos, por lo general asociada a otras
sustancias
 Por v.oral para preparación intestinal
prequirúrgicas por ser capaz de esterilizar
el colon
 Se presenta como sulfato de neomicina y
no se la puede usar mas de tres días
 En aplicaciones tópicas generalmente
esta unida a otros sustancias
 Baycuten crema (junto a gentamicina)
 Sheriderm (asociado a corticoides)
 Baneocin (asociada a bacitracina)
 KANAMICINA
 En cremas o unguentos con el nombre de
Kampotex para lesiones en piel
 Su presentación parenteral (kantex)
practicamente desaparecida por su
toxicidad y reemplazada por la dibekacina
 DIBEKACINA
 Tieneescasa toxicidad
 N. comercial: Dekabicina
 Amp 25mg/0.5ml
 50mg/1ml
 100mg/2ml
 AMIKACINA
 Su baja toxicidad y escasa resistencia
bacteriana son razones para su uso en
neonatologia y pediatría a dosis de
15mg/kg
 En adultos no sobrepasar de 1gr diario
 Se la asocia con ceftazidima para el tto de
pseudomona
 N. comercial:
 Amikin amp. De 100,250,500 y 1000mg
 Glukamin. Amp de 1000mg
 Akamin. Amp de 100 y 500mg
 GENTAMICINA
 Actúa sobre gram negativos
 Enterobacterias
 Pseudomonas
 Estafilococo dorado
 Manifestaciones adversas:
 Afectación coclear y vestibular irreversible
 Nefrotoxicidad reversible
Usos:
 Infecciones respiratorias
 Infecciones urinarias
 Infecciones abdominales
 De tejidos blandos, huesos
 Bacteremias
 Heridas quirurgicas
 Meningitis
 endocarditis
 La asociación de ampicilina + gentamicina
(ampigenta) cubre meningitis bacteriana,
procesos septicos salvo la pseudomona
 La dosis en adulto es de 80mg c/12h
 En niños 7.5mg/kg
 La vía intraperitoneal se utiliza en
pacientes con dialisis, porque es
completamente dializable
 En pacientes con insuficiencia renal, la
dosis hay que ajustarla de acuerdoa la
depuración de creatinina.
 Tambien se la utiliza en cavidad torásica
como en el empiema, realizando lavado
de cavidad, pues el ph ácido de la
secreción purulenta bloquea su efecto
 Son antibióticos de elección los colirios de
gentamicina para infecciones
conjuntivales y para blefaritis y como
profilaxis en recién nacidos
 Puede presentarse en ungüentos
oftálmicos asociados a corticoides o
sustancias neurorreactivas como
pilocarpina
 Presentaciones:
 Amp. De 40,80 y 160mg.N. comercial:
garamicina, gentamax, gentamicin.
 Bi-nerisona,gentamicina al 0.1%
combinada con antimicoticos y corticoides
 Trigentax: asociada con betametasona
0.5mg y clotrimazol 10mg
 NETILMICINA
 Solo v. parenteral.
 Es de alto costo, se lo utiliza en casos
muy graves, no es de uso común.
 Dosis de 5mg/kg/día
 En pacientes con sepsis,o con shock
séptico, peritonitis, bronconeumonias
 En procesos supurativos cerrados lo
asociamos a ceftriaxona con exelentes
resultados.
 N. comercial: Netromicina
 Amp. De 25,100,200 y 300mg
MACROLIDOS
 Constituidos por un anillo macrocíclico
unido a varios desoxiazucares con grupos
lactona responsables de la actividad
antibacteriana.
 Eritromicina es el representante,
descubierto en 1952
 Existen de primera y 2da generación
 Primera Generación:
- Eritromicina
- Espiramicina
- Oleandomicina
- Josamicina
 Segunda Generación:
- Azitromicina
- Claritromicina
- Roxitromicina
 ESPECTRO:
 Los de primera generación son
bacteriostáticos, pero a dosis altas pueden
ser bactericidas
 Los de segunda generación son
bactericidas
 Los de 1ra generación tienen actividad
contra gram positivos como estrepto,
neumo.
 Listeria monocitógenes
 Actinomices
 Clostridium
 Micoplasma
 Ureoplasma
 Los de 2da generación:
 Gram positivos
 Algunos Gram negativos como
haemophilus
 Corinebacterias son de primera elección
 Micoplasma
 Legionella
 campilobacter
 Losde 2da generación poseen efecto
postantibiótico mas largo que los de
primera.

 Mecanismo de acción: inhiben la síntesis


proteica a nivel de la subunidad 50s
 Mecanismos de Resistencia:
 Impermeabilidad de la pared, como lo
hacen las entero bacterias
 Mutación cromosómica mediada por
plásmidos dada por Gram. positivos y
negativos
 Hidrólisis producida por una esterasa
 Farmacocinética:
 La eritromicina es inestable en medio
ácido, tiene absorción errática, por lo que
se presenta con cubierta entérica.
 Se presenta en sales de estolato,
etilsuccinato o estearato
 La forma de estolato es la que mejor se
absorbe (la mas tóxica)
 Los de segunda generación son mas
estables en medio ácido, pero retardan su
absorción en presencia de alimentos.
 La vía parenteral es muy dolorosa y en
cuanto a niveles plasmáticos no hay
diferencia con la ora, razón por la que se
descarta la parenteral
 Los de segunda generación se ligan a las
proteinas hasta en un 90%, y difunden a
todos los tejidos.
 Atraviesan la placenta y llegan aleche
materna
 La eritromicina ademas de la eliminación
renal se excreta por bilis.
 La vida media de la eritromicina son 2
horas
 Claritromicina 6 horas
 Azitromicina 40 horas.
 Farmacosologia:
 En general son bien toleradas
 Pueden dar nausea, vómito, dolor
epigastrico
 La inyección muscular es dolorosa y
puede dar flebitis.
 Son raros los casos de hipersensibilidad
 La
eritromicina en forma de estolato
puede dar coléstasis intrahepática.

 Enniños se ha mencionado casos de


estenosis hipertrófica del píloro.
Usos:
 Son farmacos de primera elección para
infecciones por legionella, campilobacter,
tosferina, micoplasma, clamidia
 Son alternativas a la penicilina en
infecciones estreptococicas
 La claritomicina se usa para erradicación
del helicobacter pilory
 Los de segunda generación son muy
utilizados en infecciones
otorrinolaringologicas pues tienden a
concentrarse muy bien en vías aéreas
superiores.
 DOSIS:
 Eritromicina: 30-50mg/kg/día repartidos
c/6horas
 Claritromicina: 7.5mg/kg c/12horas
 Azytromicina: 10mg/kg/día en una sola
toma diaria
 Eritromicina:
Pantomicina,bioquin,eritrocin.
 Comp: 500mg, susp.200mg/5ml, gotas oft
100mg/ml
 Azytromicina: zitromax,azitromin,trex.
 Cap. 500mg, susp 200mg/5ml
 Claritromicina:
claritrol, klaricid, bactirel
 Comp. 250 y 500mg, susp de 125 y
250mg/5ml

 Roxitromicina:monobac, anuar.
 Tab de 150 y 300mg.
LINCOSAMIDAS
 Comprenden dos antibioticos:
 Lincomicina
 Clindamicina
 La lincomicina es un aminoacido unido a
un aminoazucar.
 La clindamicina es un derivado sintético
del anterior
 Espectro:
 Gram positivos
 Actinomices
 Clostridium
 Clamidias
 Bacteriodes
 campylobacter
 Clindamicina es bacteriostática y actúa en
la inhibición de la síntesis proteica a nivel
de los ribosomas en la subunidad 50s
 Los mecanismos de resistencias son por
plásmidos
 Puede haber resistencia cruzada con los
macrólidos
 Aproximadamente un 5% de cepas de
estafilococos y hasta un 10% de
bacteriodes frágilis son resistentes a
clindamicina
 Farmacocinética:
 La absorción oral es mejor para
clindamicina que para lincomicina y no se
ve afectada por la presencia de alimento
 La clindamicina para vía oral viene como
palmitato y para venosa como fosfato
 Clindamicina se une a proteinas
plasmaticas en un 80%
 La lincomicina se une en un 25%

 Difundena todos los tejidos, incluso


hueso, placenta pero no llegan al SNC
 La clindamicina es ampliamente
metabolizada dando algunos metabolitos
con actividad como N dimetil y sulfoxido
de clindamicina
 Se elimina por la orina y por la bilis.
 Farmacosologia:
 Un 10% de pacientes presenta diarrea
 Porcentaje menor colitis pseudomembranosa
(por clostridium)
 La administración I.m es dolorosa, por v.v
puede dar tromboflebitis
 Hay escasas reacciones alergicas
 Puede dar un aumento de transaminasas
Usos:
 Clindamicina es util en tto de infecciones
por anaerobios combinandola con
aminoglucocidos
 En infecciones abdominales y pélvicas
 Alternativa a la penicilina en osteomielitis
 Profilaxis quirúrgica abdominal
 Combinada con pirimetamina la
clindamicina es usada en tto de
toxoplasmosis
 También se la usa en algunos casos de
acné pustular.
 En ovulos (dinacron) se emplea para
infecciones vaginales por gardenella
 En presentación tópica como loción
(dalacin T) para el acné
 La lincomicina se la emplea para
complicaciones bacterianas de infecciones
virales en vias aereas superiores
 La dosis de lincomicina es de 10-
20mg/kg/día
 Clindamicina 5mg/kg/día
 Lincomicina:
linconcin. Cap 500mg
 Amp de 300 y 600mg

 Clindamicina:Dalacin c, Euroclin
 Cap de 300mg, amp de 300y 600mg
 Ovulos de 100mg
TETRACICLINAS
 Útiles para el tratamiento de infecciones
por gram positivos y negativos.
 Además cubren virus como el de la
ornitosis
 Cubre protozoarios como ameba
histolítica
 No se emplean para infecciones
nosocomiales
 Poseen un anillo tetracíclico, son
anfóteros y de baja solubilidad
 ESPECTRO:
 Gram posotivos como estrepto y estafilo.
 Gram negativos: haemophylus, klebsiella,
neiserias, e.coli, salmonella, shigella
 Ademas brucella,riketsias, vibrión cólera,
clamidias
 Mecanismo de acción:
 Son bacteriostáticos,inhiben la síntesis de
proteinas actuando a nivel de los
ribosomas en la subunidad 30S
 Afectan además la fosforilación oxidativa
 Farmacocinética:
 Tiene buena absorción oral a nivel de
duodeno y yeyuno
 Minociclina absorbida hasta un 100%
 Doxiciclina 95%
 Tetraciclina 60-80%
 No deben tomarse junto con alimentos o
sustancias que contengan calcio, hierro o
magnesio por el efecto quelante.
 La minociclina es la mas liposoluble y se
distribuye en todos los tejidos llegando a
lágrimas, saliva, glandulas cebáceas para
que se lo utiliza para el acné
 Sufren metabolización hepática .
 Se elimina por la orina y heces

 Laminociclina tiene tendencia a


acumularse en el tejido graso
 Farmacosología:
 Pueden alterar la flora intestinal, llegando
en ocasiones a colitis pseudomembranosa
 Hepatotoxicidad con degeneración grasa
en pacientes con problemas hepáticos,
embarazadas,o con dosis muy altas
 Puede disminuir la absorción de la
vitamina K (hemostasia)
 En pacientes con insuficiencia renal
pueden dar problemas de diabetes
insípida
 Pueden acumularse en huesos
(osificación precoz) y en dientes de niños
dando una coloración pardusca, por lo que
deben ser contraindicados desde el
embarazo hasta los 8 años de edad
 Enniños menores de 2 años puede
acumularse en SNC y provocar el llamado
pseudotumor cerebri que se manifiesta
por hipertensión endocraneana
Sales de Tetraciclina
 Oxitetraciclina: usada popularmente para
tratar las diarreas, conocida con el nombre
comercial de Terramicina
 Demetilclortetraciclina, uso limitado, para
el tto de verrugas
 Fosfato de tetraciclina: comercializada
como tetrex, en casos de tosferina
 La tetraciclinas se usan asociados a
aminoglucósidos a dosis de 500mg
c/8horas para tratar linfogranuloma
venereo o neumonías.
 A dosis de 250mg c/8horas para tratar el
acné.
DERIVADOS
 Doxiciclina:su principal ventaja es que no
quela con el calcio
 Se administra en una sola dosis diaria
 Minociclina: se administra cada 12 horas,
sirve en casos de sífilis como alternativa a
los betalactámicos
 Como efecto adverso puede dar gastritis.
Usos:
 Son útiles en en tratamiento de
enfermedades de transmición sexual,
especialmente en clamidias a dosis de
100mg c/12horas por 7 días (minociclina o
doxiciclina)
 Tambien para linfogranuloma venéreo,
brucelosis, cólera
 Enel acné la doxiciclina elimina el
propionibacterium acnes e impide el
desdoblamiento de ácidos grasos
proinflamatorios de las grasas del folículo
sebaceo a dosis de 50mg diarios por 2
meses.
 Doxiciclina: supramycina tab de 100 y
200mg

 Minociclina: Minocin cap de 100mg


Cloranfenicol
 Derivadodel estreptomices venezuelae
descubierto en 1948.

 Esbacteriostático pudiendo ser


bactericida frente a ciertos gérmenes
como haemophilus influenzae
 Mecanismo de acción:
 Inhibe la síntesis protéica anivel de la
subunidad ribosomal 50S

 Esta inhibición también afecta a las


células eritropoyéticas de mamíferos
 Seha observado resistencias elevadas
por medio de plásmidos al usarse contra
gram positivos, promoviendo la
producción de una acetiltranferasa que
inactiva al antibiótico
 Espectro: cocos gram positivos.
 gram negativos como haemophilus,
klebsiella, neiseria, coli, salmonella,
shiguella
 Anaerobios como el bacteroides fragilis
 Farmacocinetica:
 Por via oral se absorbe rápida y
completamente en el intestino usado a
dosis de hasta 50mg/kg/día.
 Por vía parenteral en la forma de
succinato a dosis de 25 a 50mg/kg/día
 Se distribuye en todos los tejidos
alcanzando altas concentraciones en
cerebro
 Se inactiva por glucoroconjugación,
proceso disminuido en pacientes con
afección hepática, en recien nacidos y
menores de un año, en quienes está
contraindicado.
 Es eliminado por la orina en un 10% en
forma activa y 90% como metabolito.
 Farmacosología:
 Depresión medular pudiendo dar anemia
aplásica por predisposición genética,
sobredosis o administraciones repetidas
en 1 por cada 30000.
 La patología puede desencadenarse hasta
6 meses después de la toma
 Puede dar glóbulos rojos vacuolados,
reticulocitopenia por aumento de hierro,
pero desaparece al suspender el tto.
 Síndrome gris en recien nacidos con dosis
de 75mg/kg/día, da coloración gris de
tegumentos, flacidez, hipotermia, shock
 Problemas digestivos como nauseas,
vómitos
Usos Clínicos
 La OMS dictó las siguientes:
 1. Meningitis por haemofylus influenza
 2. Fiebre tifoidea
 3. Cuando el antibiograma de sensibilidad
 Dosis: zona de seguridad: hasta 20
gramos totales.
 Con mas de 30 gramos totales se ven los
efectos tóxicos
 Dosis ponderal 50mg/kg/día
 Dosis promedio: 3gr diarios fraccionados
cada 6-8horas, sin sobrepasar los tres
días y luego 0.5gr c/8horas hasta
completar los 20gr(en tifoidea)
 En meningitis por haemofilus influenzae la
dosis es de 30mg/kg
 Asociado a penicilinas se usa para
procesos sépticos de origen abdominal
 Tópicamente se encuentra en unguentos
oftálmicos para tratar cierta infecciones
conjuntivales.
Presentaciones:
 La forma de palmitato se usa en
suspensiones orales
 La forma de succinato le da gran
solubilidad en plasma por lo que se usa
v.v. por vía muscular no se absorbe
 Se presenta en cap. De 250mg, amp. De
250mg y 1gr
 Suspención de 125mg/ml