ANALGETIK - ANTIPIRETIK

Dr. H.M. Irsan Saleh,

M.Biomed
DEFINISI
 ANALGETIKA
OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK MENGHILANGKAN
NYERI.
 ANTIPIRETIKA
OBAT YANG DIGUNAKAN UNTUK MENURUNKAN
DEMAM / SUHU TUBUH.
 PENDAHULUAN
• ANALGETIKA-ANTIPIRETIKA TERDIRI DARI
BERBAGAI SENYAWA YANG DAPAT DIGUNAKAN
PADA INFLAMASI / RADANG AKUT ATAU KRONIS.
• BEKERJA DENGAN MENGHAMBAT SINTESIS
PROSTAGLANDIN.
• EFEK TERAPI DAN ESO AKIBAT PENGHAMBATAN
BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN (PG)
• PROTOTIPE ADALAH ASPIRIN
PATOFISIOLOGI NYERI
BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN
 BIOSINTESIS PROSTAGLANDIN DAN
TARGET KERJA INHIBITOR
TRAUMA

GANGGUAN PADA MEMBRAN SEL

FOSFOLIPID

DIHAMBAT KORTIKOSTEROID ENZIM FOSFOLIPID

ASAM ARAKIDONAT
ENZIM LIPOKSIGENASE ENZIM SIKLOOKSIGENASE

DIHAMBAT AINS
HIDROPEROKSID ENDOPEROKSID
PGG2/PGH

LEUKOTRIEN PGE2,PGF2, PGD2 PROSTASIKLIN

TROMBOKSAN A2
OBAT ANALGESIK ANTI INFLAMASI NON STEROID (AINS)

OBAT AINS

ASAM KARBOKSILAT ASAM ENOLAT

DERIVAT ASAM DERIVAT PIRAZOLON DERIVAT ASAM DERIVAT OKSIKAM

PROPIONAT • Azapropazon FENAMAT • Piroksikam
• As.Tiaprofenat • Fenilbutazon • As. Mefenamat • Tenoksikam
• Fenbufen • Oksifenbutazon • Meklofenamat
• Fenoprofen
• Flurbiprofen
• Ibuprofen ASAM ASETAT
• Ketoprofen
• Naproksen
DERIVAT ASAM DERIVAT ASAM FENILASETAT DERIVAT ASAM ASETAT
SALISILAT • Diklofenak INDEN / INDOL
• Aspirin • Fenklofenak • Indometasin
• Benorilat • Sulindak
• Diflusinal • Tolmetin
• Salsalat
 EFEK ANTI INFLAMASI NON STEROID

• ANTI INFLAMASI, ANTI PIRETIK, ANALGESIK

• INHIBISI AGREGASI TROMBOSIT
• IRITASI, TUKAK DAN PERDARAHAN LAMBUNG
• HIPERSENSITIF
• DAPAT MENIMBULKAN KERUSAKAN GINJAL
• DAPAT MENIMBULKAN KERUSAKAN HEPAR
• PROLONGED LABOUR
• POTENSIASI EFEK ANTIKOAGULAN (TU. FENILBUTAZON,
AZOPROPAZON DAN ASPIRIN. NAPROKSEN DAN IBUPROFEN
TIDAK MEMPERPANJANG PROTROMBIN TIME).
 ASPIRIN
FARMAKOKINETIK:
• DOSIS RENDAH: 80% DIKONVERSI MENJADI
SALICYLURATE.
• 80-85%TERIKAT PROTEIN PLASMA
TOKSISITAS:
• KEHILANGAN DARAH ASIMPTOMATIK, HEMATEMESIS,
MELENA,NAUSEA, VOMITUS, EKSASERBASI ULKUS
PEPTIK.
• HIPERSENSITIF:
– SERANGAN ASMA PADA PASIEN POLIP HIDUNG
– URTIKARIA DAN ANGIOEDEMA.
• SALYCYLISM:
– TINITUS, KETULIAN
– MUAL, MUNTAH, NYERI ABDOMEN.
• GOUT (RETENSI URAT PADA DOSIS RENDAH, ELIMINASI
URAT DENGAN DOSIS TINGGI)
• PENURUNAN SEMENTARA FUNGSI GINJAL.
• GANGGUAN PEMBEKUAN DARAH
• JARANG HEPATOTOKSIK, TES FUNGSI HATI SERING
ABNORMAL.
• MENUNDA PARTUS
• INTERAKSI OBAT:
– POTENSIASI IRITASI LAMBUNG
– POTENSIASI HIPOGLIKEMIK
– POTENSIASI ANTIKOAGULAN
– MENURUNKAN EFEK STEROID
– MENURUNKAN EFEK SPIRONOLAKTON
PENGGUNAAN:
• NYERI MUSKULOSKELETAL NON SPESIFIK DAN
REMATIK JARINGAN LUNAK.
• DEMAM DAN NYERI RINGAN-SEDANG.
• ACUTE RHEUMATISM.
• OSTEOARTHRITIS
• PENCEGAHAN JANGKA PANJANG PENYAKIT
TROMBOSIS.
• KONTROL DIARE YANG DIINDUKSI RADIASI.
• DOSIS DEWASA 300-900 MG/4-6 JAM S/D 4 GR/HARI.
• TIDAK DIGUNAKAN UNTUK ANAK < 1 TAHUN.
NAMA NAMA DOSIS FARMAKO TOKSISI GAMB
GENERIK PATEN KINETIK TAS KLINIS

Asam Ponstan 500 Absorpsi Diare Analgesik,

mefenamat mg / 8 lambat dari sering, anti
jam usus (puncak jarang inflamasi
pd 2-3 jam) dizziness, ringan
99% terikat kemerahan
plasma protein , leukopeni,
hemolisis
autoimun
Flufenamic Meralen 200 Diabsorpsi Idem Idem
acid mg / 8 lebih cepat dp
jam asam
mefenamat
NAMA NAMA T½ FARMAKO EFEK GAMB
GENERIK DAGANG (JAM) KINETIK SAMPING KLINIS

Diklofenac Voltaren 1-2 Dapat Sering Oral: 25-50

menurunkan gangguan mg / 8 jam;
kadar salisilat GI, jarang 100 mg
plasma rash kulit supositoria.

Fenclofenac Flenac 12-20 Sering 0,6-1,2 gr /

timbul rash hari dlm 2
pada kulit dosis
(8-15% pd terpisah.
3 minggu
pertama)
NAMA NAMA T½ FARMAKO EFEK GAMB KLINIS
GENERI DAGANG (JAM) KINETIK SAMPING
K
Ibuprofen 2 ESO rendah Dose 200-400 mg
3-4 kali/hari. Tdk
cocok utk gout,
spondylitis
ankylosing,
inflamasi akut
Ketoprofen 2 Tersedia slow
release dan
supositoria. Dosis
50 mg 2-4 kali/hari
Naproksen 12-15 Non-linier ESO rendah Bermanfaat pd
protein binding gout akut: 750 mg
pd dosis tinggi (dosis permulaan)
kmd 250 mg/12
jam. Dosis umum
0,5-1 g/hr dlm 2
dosis terbagi
 GOLONGAN ASAM SALISILAT
MEKANISME KERJA:
• MENGHAMBAT SINTESIS PROSTAGLANDIN
FARMAKOKINETIK:
• CEPAT DIABSORPSI DARI LAMBUNG DAN USUS HALUS
• DALAM SUASANA ASAM, TIDAK TERIONISASI SHG CEPAT
DIABSORPSI.
• KONSENTRASI TINGGI, SALISILAT YANG MASUK KE
MUKOSA AKAN MERUSAK BARIER MUKOSA.
PENGGUNAAN KLINIK:
• ANALGESIK DAN ANTI INFLAMASI
• ANTI PIRETIK
• MENGHAMBAT AGREGASI TROMBOSIT
 DIFLUSINAL (Diflonid®)
• EFEK MIRIP ASPIRIN
• MEMPUNYAI EFEK ANALGESIK DAN ANTI
INFLAMASI.
• EFEK ANTIPIRETIK LEMAH
• PENGGUNAAN KLINIS:
– ANALGESIK
– OSTEOARTRITIS
– REUMATOID ARTRITIS
 IBUPROFEN (Dolofen ®)
• DOSIS 2400 MG/HARI ~ 4000 MG ASPIRIN
• KONTRAINDIKASI:
– POLIP NASALIS
– ANGIOEDEMA
– BRONKOSPASTIK
• EFEK SAMPING:
– GANGGUAN GI TRACT, RETENSI CAIRAN, PRURITUS,
ANXIETAS.
– HEMATOLOGI: ANEMIA APLASTIK
– GINJAL: GAGAL GINJAL AKUT, NEFRITIS INTERSTITIEL
 PIROKSIKAM (Feldene®)
• T½ 36-100 JAM, KRN ITU DIGUNAKAN SEBAGAI SINGLE
DOSE DAILY.
• ABSORPSI CEPAT, 99% TERIKAT PROTEIN PLASMA.
• TIDAK MENGGANGGU METABOLISME PD MANULA
• EFEK SAMPING: RINGAN (TINITUS, PUSING.
GANGGUAN GI TRACT)
• INDIKASI:
– ARTRITIS REUMATOID
– OSTEOARTRITIS
– SPONDILITIS ANKYLOSING
– GOUT AKUT (DOSIS AWAL 40 MG, DIIKUTI 40 MG/HR SELAMA
SEMINGGU
• DOSIS: SINGLE DOSE 20 MG.
 ASAM MEFENAMAT (Ponstan ®)
• EFEK:
– ANALGETIK
– ANTI INFLAMASI KURANG DIBANDINGKAN ASPIRIN
• PENGGUNAAN KLINIS:
– NYERI SENDI, NYERI OTOT, NYERI HAID
– SAKIT GIGI, SAKIT KEPALA
– ANTI PIRETIKA
• EFEK SAMPING: GANGGUAN GI TRACT, HIPERSENSITIF
• PERHATIAN:
– BRONKOSPASME
– RINITIS ALERGIKA
– URTIKARIA
– ANAK < 14 TAHUN
 KETOROLAC (Toradol®)
• EFEK ANALGETIK
• INDIKASI:
– PENGOBATAN RASA SAKIT BERAT DAN SEDANG SETELAH
OPERASI (LAMA PENGOBATAN TIDAK BOLEH LEBIH DARI 2
HARI)
• KONTRA INDIKASI:
– POLIP NASI, ALERGI
– TUKAK LAMBUNG
– POLIP HIDUNG, HIPOVOLEMIA
• DOSIS:
– 10 MG IV/IM DILANJUTKLAN DGN 10-30 MG SETIAP 4-6 JAM
 PARASETAMOL (Panadol®)
• DERIVAT PARA AMINO FENOL
• METABOLIT FENASETIN
• FARMAKODINAMIK:
– EFEK ANALGETIK
– EFEK ANTIPIRETIK
– EFEK ANTI INFLAMASI LEMAH
• EFEK SAMPING:
– ALERGI
– NEKROSIS HATI
– METHEMOGLOBINEMIA DAN SULFHEMOGLOBINEMIA
 MELOKSIKAM (Movi-cox®)
• FARMAKODINAMIK:
– EFEK ANALGESIK
– EFEK ANTI PIRETIK
– EFEK ANTI INFLAMASI
• PENGARUH TERHADAP COX2 > COX1
• PENGHAMBATAN COX2 → EFEK TERAPI
PENGHAMBATAN COX1 → EFEK SAMPING DI GINJAL DAN
LAMBUNG.
• INDIKASI:
– SIMPTOMATIS AKUT
– SIMPTOMATIS JANGKA PANJANG ARTRITIS REUMATOID
• KONTRA INDIKASI:
– ULKUS PEPTIKUM, PERDARAHAN GI TRACT
– INSUFUSIENSI HEPAR BERAT
– KEHAMILAN DAN MENYUSUI
 TENOKSIKAM (Tilcotil®)
• FARMAKODINAMIK:
– ANALGESIK, ANTI PIRETIK, ANTI INFLAMASI
– EFEK TERHADAP COX-2 > COX-1
• INDIKASI:
– REUMATOID ARTRITIS
– OSTEO ARTRITIS
– GOUT ARTRITIS
• EFEK SAMPING:
– HIPERSENSITIF
– GANGGUAN GI TRACT
– SAKIT KEPALA DAN TINITUS
• INTERAKSI OBAT: SALISILAT, ANTI KOAGULAN, ANTI DIABETIK
ORAL
• DOSIS: 20 MG/HARI
ANALGETIK NARKOTIK
 PENDAHULUAN
• MEKANISME KERJA: BERIKATAN DENGAN RESEPTOR
OPIAT DI SSP (PULVINAR TALAMUS, LIMBIC SYSTEM
DAN KONEKSI, SUBSTANSIA GELATINOSA).
• RESEPTOR AGONIS BERUPA STEREOSPESIFIK (L-
ISOMER MRP BTK AKTIF) DAN ANTAGONIS
KOMPETITOR BAGI NALOKSON.
• ENDOGENOUS ANALGETIC PEPTIDE YANG BERIKATAN
DGN RESEPTOR INI:
– LEUCINE ENCEPHALIN DIKELUARKAN OTAK DAN
– METHIONINE ENCEPHALIN MEDULLA ADRENAL
 -ENDORPHIN – DIKELUARKAN KELENJAR HIPOFISIS DGN
RANGSANGAN ACTH
 OPIUM
• MERUPAKAN CAMPURAN KERING BERASAL
DARI TANAMAN PAPAVER SOMNIFERUM.
• BERISI:
– MORFIN 9-17%
– CODEIN 0,5-4%
– NOSKAPIN 2-9%
– PAPAVERIN 0,5-1%
– THEBAINE 0,1-0,8%
• KERJA MORFIN:
– SUSUNAN SARAF PUSAT
• MENGURANGI NYERI; MENINGKATKAN AMBANG NYERI
DAN MENGURANGI REAKSI EMOSI THD NYERI.
• EUFORIA; TDK TAMPAK PD ORG NORMAL, TAPI MUNCUL
PADA PENGURANGAN NYERI DAN PUTUS OBAT.
• DROWSINESS, TIDUR, KOMA
• DEPRESI PERNAFASAN, BATUK
• MUNTAH
• KEJANG KEJANG
• KONSTRIKSI PUPIL
• MENINGKATKAN PELEPASAN ADH
• MENGHAMBAT PELEPASAN ACTH, FSH, LH.
 – PERIFER:
• PELEPASAN HISTAMIN; BRONKOKONSTRIKSI PADA
ASMA
• HIPOTENSI
• MENINGKATKAN TONUS OTO POLOS
• KONSTIPASI
• FARMAKOKINETIK:
– INJEKSI IM: PUNCAK 1 JAM, EFEK 3-4 JAM
– ORAL: ABSORPSI TIDAK TERATUR, EFEK PUNCAK
PADA 2 JAM
– T½ PLASMA: 2-3 JAM
– SEJUMLAH KECIL MELALUI BARIER PLASENTA DAN
FETUS SANGAT SENSITIF
• PENGGUNAAN:
– NYERI : 10-20 MG SC ATAU IM/4-6 JAM, ORAL DALAM
BENTUK ELIXIR
– PREMEDIKASI
– GAGAL JANTUNG KIRI
– DIARE (TIDAK DIREKOMENDASIKAN)
– SUPRESI GEJALA BATUK
– SUPRESI PERNAFASAN PADA VENTILASI
BERBANTUAN
– SUPRESI GEJALA PUTUS OBAT PADA
KETERGANTUNGAN NARKOTIK (BIASANYA
DIGUNAKAN METADON)
• TOKSISITAS
– MUAL, MUNTAH, MABUK
– SEDASI (MENGANTUK), CONFUSION
– PENEKANAN PERNAFASAN
– HIPOTENSI
– GANGGUAN EPILEPSI
– RETENSI URIN
– KETERGANTUNGAN
– ALERGI (BRONKOSPASME, KULIT KEMERAHAN/FLUSHING,
GATAL)
– INTERAKSI OBAT DENGAN GOL. FENOTIAZIN DAN
ANTIDEPRESAN GOL TRISIKLIK DALAM EFEK SEDASI DAN
HIPOTENSI ORTOSTATIK