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COX-2
FARMACOLOGIA
PROFESSOR LEANDRO TELES
INTEGRANTES: DÉBORA, JAINNY, LORENDANY,
MARCUS ROGÉRIO, MIGUEL, PRISCILA, SUELEN
INFLAMAÇÃO
• Muco estomacal
• Coagulação
TXA2 PGI2
-indutor da coagulação -inibidor da coagulação
-pró-coagulante -anticoagulante
FUNÇÕES DAS
PROSTAGLANDINAS
• Efeito renal
-promovem vasodilatação causando
o aumento da taxa de filtração
glomerular e o aumento do fluxo
sanguíneo renal.
-AINES inibem a PGs, causando
reduções na taxa de filtração
glomerular.
FUNÇÕES DAS
PROSTAGLANDINAS
• Outras funções:
-vasodilatação/vasoconstrição
-broncodilatação/bronco constrição
-inibição da lipólise
-contração/relaxamento do TGI
AÇÕES DAS PROSTAGLANDINAS
NA INFLAMAÇÃO
X
C
O Paracetamol Ação anti-inflamatória
S
AINES
USOS CLINICOS
• Inibem ambas :
COX-1 e COX-2
• Efeitos adversos
AINES NÃO SELETIVOS:
MAIS COMUNS
IBUPROFENO:
• Dores esporádicas
• Seguro TGI
AINES NÃO SELETIVOS:
MAIS COMUNS
NIMESULIDA:
• Maior seletividade COX-2
• Hepatotóxica
AINES NÃO SELETIVOS:
MAIS COMUNS
NAPROXENO:
• Seguro TGI
• Tontura, sonolência,
cefaleia, fadiga, depressão
AINES NÃO SELETIVOS:
MAIS COMUNS
PARACETAMOL:
• Hepatotóxico ( necrose hepática
aguda)
• Possui boa atividade analgésica e
antitérmica (reduz a temperatura
corpórea, decorrente da
inflamação).
AINES NÃO SELETIVOS:
MAIS COMUNS
DICLOFENACO:
• Bom anti-inflamatório,
analgésico e antitérmico.
• Reações adversas pouco
toleradas.
AINES SELETIVOS DO COX-2
Vaso
Plaquetas COX-1
TX A2
induz a coagulação
AINES SELETIVOS DO COX-2
CELECOXIBE:
• Primeiro inibidor seletivo da COX-2 (coxib) lançado
no mundo e também no Brasil (1999).
• Porém, assim, como outros coxibs teve vários
questionamentos sobre sua segurança.
• Atualmente, o celecoxibe só pode ser comprado no
Brasil com a retenção da receita médica (Portaria
344).
AINES SELETIVOS DO COX-2
CELECOXIBE:
• Indicações: alívio dos sinais e sintomas de
osteoartrite; alívio dos sinais e sintomas de artrite
reumatoide em adultos.
• Efeitos Colaterais
- SNC
- Gastrointestinal
- Respiratório
AINES SELETIVOS DO COX-2
CELECOXIBE:
• Farmacocinética:
- Biodisponibilidade ----------------99%
- Via de administração--------------oral
- Metabolismo-----------------------hepático
- Meia-vida---------------------------8h a 12h
- Ligação plasmática----------------97%*
- Excreção----------------------------renal 27%, fecal 57%, urina 16%
*Leva 2h a 3h para atingir a concentração máxima
AINES SELETIVOS DO COX-2