Você está na página 1de 19

FLUKONAZOL

dr. ADDINA IRAWAN


Sumber:Michael J.Niel (Medical Pharmacology at a Glance )
AZOL
• Kelompok obat sintetis dengan aktivitas spektrum luas

• Contoh obat: ketokonazol, flukonazol, klotrimazol,


mikonazol, tiokonazol, ekonazol, itrakonazol

• Pada jamur yang tumbuh aktif, azol menghambat 14- α


demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis
ergosterol, yang merupakan sterol utama membran sel jamur.

• Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan K+ dan


komponen lain bocor keluar dari sel jamur .

Sumber:Goodman & Gilman(Manual of Pharmacology and Therapeutics )


FLUKONAZOL

Merupakan senyawa kimia 2,4-difluoro-α, α 1 -


bis benzyl alcohol dengan berat molekul 306,3
MEKANISME KERJA
FLUKONAZOLE

• Spektrum aktivitas anti jamurnya sama


dengan Ketokonazol, yaitu efektif terhadap
Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus
neoformans, H. capsulatum, B. dermatitidis,
Sporothrix spp, dan Paracoccidioides
brasiliensis.
• Flukonazol dapat diberikan per oral atau iv.
• Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi
sesudah pemberian oral, dengan 90%
bioavailabilitas, 12% terikat pada protein.
• Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalam
LCS, paru dan humor aquosus, dan menjadi
obat pilihan pertama untuk meningitis karena
jamur.

• Konsentrasi fungisidanya juga meningkat


dalam vagina, saliva, kulit dan kuku.

• Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50


dan 150 mg dan infus 2 mg/ml.
INDIKASI

Infeksi sistemik
Candidiasis vagina,
Candidiasis orofaring dan
esofagus
Meningitis Cryptococcal
Profilaksis pada pasien
transplantasi sumsum tulang
FARMAKOKINETIK

• Farmakokinetik obat ini sama antara


pemberian intravena dan oral
• Bioavailabilitas secara oral 90% jika
dibandingkan dengan pemberian intravena
• Bioequivalen obat sama antara sediaan tablet
dan suspensi jika diberikan single dose 200 mg
• Konsentrasi tertinggi di plasma setelah 1-2
jam pemberian dan eliminasi setelah 20-50
jam pemberian oral
• C max pada pemberian dosis tunggal 400 mg
 6,72 μg/mL (rentang 4,12 – 8,08 μg/mL)

• Flukonazol akan penetrasi ke seluruh cairan


tubuh, termasuk saliva, cairan vagina, sputum
di paru dll dengan kadar yang hampir sama
dengan kadar dalam plasma.
FARMAKOKINETIK PADA ANAK
• Flukonazol tidak dipengaruhi oleh makanan.
• Flukonazol dieksresi melalui ginjal, ± 80%
dikeluarkan dalam bentuk kimia sama dan 11 %
dalam bentuk metabolit.
• Dosis flukonazole perlu direduksi pada pasien
dengan gangguan fungsi ginjal.
• Pada rentang dosis 200 mg – 400 mg, 1x sehari,
selama 14 hari  terkait dengan menurunnya kadar
testosteron, kortikosteroid endogen, dan respon
ACTH untuk menstimulasi kortisol.
INTERAKSI OBAT

• Obat-obat yang menurunkan kadar Flukonazol 


Cimetidine, Rifampisin
• Obat-obat yang meningkatkan kadar Flukonazol
HCT, Glipizide
• Obat-obat yang tidak berinteraksi dengan
Flukonazol  Antasid, Terfenadine, Azithromisin
• Flukonazol meningkatkan jumlah zidovudine,
teofilin, warfarin dan fenitoin jika diberikan
bersamaan.
• Flukonazol menurunkan jumlah obat  midazolam
PERINGATAN

Kategori C
Kategori D dalam dosis tinggi
 memiliki efek teratogenik
EFEK SAMPING

Mual muntah pada dosis > 200 mg


Sakit kepala, ruam kulit, nyeri perut dan diare
pada pemakaian > 7 hari
Alopecia pada pemakaian lama dan rutin setiap
hari, dosis 400 mg
Gagal jantung pada bayi baru lahir dari wanita
dengan pemakaian dosis tinggi selam kehamilan
KONTRAINDIKASI

Hipersensitivitas terhadap
Flukonazol

Wanita hamil
DOSIS DAN SEDIAAN

Untuk anak 3-6 mg/kgBB sehari sekali

Você também pode gostar