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Antipsicóticos
Rubem Darllyson Rocha
Psiquiatria
Antidepressivos - Histórico
O que mudou?
Histórico
• Hipótese das
monoaminas para
Depressão:
• AD aumentam
monoaminas na fenda
sináptica.
Princípios Gerais da Ação dos Antidepressivos
• Hipótese dos
receptores de
Neurotransmisso
res para ação
dos AD:
Princípios Gerais da Ação dos Antidepressivos
• Tempo para
os efeitos
dos AD:
Classificação
• Fenelzina (Nardil);
• Isocarboxazida(Marplan);
• Tranilcipromina (Parnate);
• Selegilina (Eldepryl);
• Estado de depressão
devido a up regulation
dos receptores
IMAOs
• O aumento da
neurotransmissão faz
com que os receptores
se infra-regulem;
IMAOs
• Indicações:
• Ações terapêuticas:
• Inibe a recap-
tação de 5HT.
• Inibe a recap-
tação de NA.
ADTs
• Efeitos colaterais:
ADTs
• Efeitos colaterais:
ADTs
• Efeitos colaterais:
ADTs
EFEITOS COLATERAIS RELACIONADOS AO BLOQUEIO DE RECEPTORES
ANTICOLINÉRGICO: HISTAMINÉRGICOS:
-VISTATURVA -SEDAÇÃO
-TAQUICARDIA -NÁUSEA
- DISFUNÇÕES SEXUAIS
- TREMORES
ADTs
Efeitos colaterais:
• Indicações da Amitriptilina:
• Indicações da Clomipramina:
• Indicações da Imipramina:
• Depressão maior, distimia, transtorno de pânico,enurese noturna em
crianças > 6 anos, TAG.
• Indicações da Maprotilina:
• Depressão maior, profilaxia de recaídas da depressão uni polar.
• Indicações da Nortriptilina:
• Depressão maior em adultos e idosos,cessação do tabagismo ,depressão
pós-AVC.
ADTs
• Contra-indicações:
• Inibição potente e
seletiva da
recaptação da
serotonina.
Fluoxetina
• Inibição da recaptação de NA
(relevante só em doses altas).
• Indicações:
• Inibição da recaptação de DA
(sem muita relevância clínica,
embora possa melhorar a
energia, motivação e
concentração).
• Propriedades σ 1 contribuem
para ações ansiolíticas e úteis
para depressão psicótica.
Sertralina
• Indicações:
• Indicações:
• Indicações:
• Consiste em dois
enantiômeros, R e S. O
enantiômero R (indesejado)
tem fracas propriedades
anti-histmínicas e é um
inibidor fraco de CYP450 2D6.
• A mistura de ambos é
conhecida como citalopram
racêmico e é um dos ISRS
mais bem tolerados.
Citalopram
• Indicações:
• Trata-se do enantiômero S do
citalopram foi desenvolvido
isoladamente.
• Indicações:
• Contra-indicações:
• Hipersensibilidade ao fármaco;
• Uso concomitante com IMAOs.
• Precauções :
• Usar com cautela em doença hepática e/ou renal
concomitante,hiponatremia por SIADH (sertralina),monitorar piora em
relação a comportamentos suicidas principalmente < 25 anos,cautela com
história de mania, cuidado em pacientes com história de convulsões.
ISRS
• Efeitos Colaterais:
• Situações especiais:
• Venlafaxina (Effexor,
Venlaxin, Alenthus)
• Duloxetina (Cymbalta,
Dual, Velija)
• Desvenlafaxia (pristig,
Imense, Deller)
Inibidores da Recaptação de Serotonina e
Noradrenalina - IRSN
• Mecanismo de Ação:
Inibidores da Recaptação de Serotonina e
Noradrenalina - IRSN
• Indicações:
• Efeitos Colaterais:
• Sonolência, náusea, boca seca, vômito, sudorese noturna, tremores,
disfunção sexual (venlafaxina).
• Situações especiais:
• Gravidez e lactação: não existe estudos controlados. Excretada no LM
sendo o lactente exposto a 6 a 7% da dose materna.
• Idosos: boa tolerabilidade, iniciar com doses menores.
Inibidores da Recaptação de Noradrenalina e
Dopamina (IRND)
• Bupropiona (Wellbutrin, Bup, Zetron XL)
Bloqueio da bomba de recaptação de dopamina e, em menor escala,
noradrenalina.
Inibidores da Recaptação de Noradrenalina e
Dopamina (IRND)
• Efeitos Colaterais:
• Boca seca, cefaleia, dor de garganta, fadiga, insônia, inquietude, náuseas,
perda de peso, tremores, taquicardia, vertigem, visão borrada.
• Situações especiais:
• Gravidez: atravessa a barreira placentária devendo ser evitada pp 1º
trimestre.
• Lactação: deve ser descontinuada, pois é excretada no LM.
• Idosos: parece ser segura e eficaz nessa faixa etária, deve ser iniciada com
doses menores.
Inibidores Seletivos da Recaptação da
Noradrenalina (IRN)
• Atomoxetina (Strattera)
• Reboxetina (Prolift)
Inibidores Seletivos da Recaptação da
Noradrenalina (IRN)
• O antagonismo H1 e α1 pode
provocar sedação e sono.
Antagonista/inibidores da recaptação de 5HT
• Indicações:
• Nefazodona: Depressão maior, terapia de manutenção da depressão, depressão maior
em pacientes com dependência de álcool.
• Contra-indicações:
• Hipersensibilidade ao fármaco.
Antagonista/inibidores da recaptação de 5HT
• Efeitos Colaterais:
• Astenia, boca seca, sonolência, constipação, fraqueza, hipotensão postural,
taquicardia e gosto desagradável (trazodona), tonturas e náuseas.
• Situações especiais:
• Gravidez e lactação: segurança ainda não estabelecida, uso não
recomendado.
• Crianças: deve ser usada com cautela nessa faixa etária.
• Idosos: iniciar com doses menores.
Antagonistas α2 como desinibidores de 5HT e
NA
• Mirtazapina
• Menelat
Razapina
Remeron
Antagonistas α2 como desinibidores de 5HT e
NA
O bloqueio dos receptores α2 provoca desinibição
serotoninérgica e noradrenérgica.
30 40 50 60 70 80 90 00
• Atípicos :
• Clozapina, Olanzapina, Quetiapina, Risperidona, Aripiprazol.
Hipótese Dopaminérgica
• Elevação da prolactina;
• Galactorréia ;
• Amenorreia;
• Disfunção sexual;
• Interfere na sexualidade ;
• Acelerar a perda de massa óssea em mulheres pós-
menopausadas.
O que faz um Antipsicóticos ser
convencional(típico)?
• Bloqueio dos receptores de histamina 1;
• ganho de peso
• sonolência
• O efeitos colinérgicos;
• Boca seca
• Visão turva
• Constirpação intestina
• Embotamento cognitivo
• Nomes comerciais:
• Amplictil, longactil, clopsina,
clorpromaz
• Apresentações:
• comprimido revestido 25 e 100 mg
• ampola de 5 ml:25mg
• gotas: 1mg/gota.
• Nome comercial:
Stelazine
• Apresentação:
• comprimidos de 2
e 5 mg
TIORIDAZINA
• Nome: Melleril
• Apresentações:
• Drágea de 10, 25, 50 e 100mg.
• Comprimido retard: 200mg.
• Solução oral com dosador em mg: 30mg/ml
• Hipotensão ortostática
• Acontece mais com a clorpromazina e a tioridazina;
• Efeitos hematológicos
• A agranulocitose pode ser encontrada em todos os antipsicóticos, porém é
mais observada na clorpromazina;
• Efeitos endócrinos
• Aumento da secreção da prolactina, causando aumento das mamas,
galactorréia e impotência nos homens e amnorréia e inibição do orgasmo
em mulheres.
Efeitos Adversos Não-Neurológicos
• Efeitos dermatológicos
• Dermatite alérgica e fotossensibilidade ocorrem em pequena porcentagem
dos pacientes, principalmente nos que usam a clorpromazina;
• Efeitos oftalmológicos
• A clorpromazina pode causar pigmentação marrom só vista pelo exame de
lâmpada de fenda, sendo relativamente benigna nos olhos, porém a visão
quase nunca é comprometida.
Efeitos Neurológicos Adversos
• Perspectiva clínica:
• Perspectiva farmacológica:
Clozapina
Risperidona
Olanzapina
Quetiapina
Aripiprazol
Ziprazidona
Paliperidona
Clozapina
• Leponex, comp. 25 e 100mg;