Você está na página 1de 42

FARMACODINÂMICA

DROGAS NO ORGANISMO

• Principios farmacodinâmicos

A ação da droga sobre o corpo

Principios farmacocinéticos

A ação do corpo sobre a droga

Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação


FARMACODINÂMICA

Estuda os mecanismos
relacionados às drogas, que
produzem alterações
bioquímicas ou fisiológicas no
organismo.
FARMACODINÂMICA

A farmacodinâmica investiga:

• Locais de ação

• Mecanismos de ação

• Relação entre concentração da droga (dose) e magnitude do efeito

• Efeitos

• Variação das respostas às drogas


AÇÕES GERAIS DAS DROGAS

As drogas agem por:

 Estimulação
 Depressão
 Reposição
 Antiinfecção
ESTIMULAÇÃO

A droga AUMENTA a atividade da célula alvo.

Exemplos:

Acetilcolina  Estimula o SNP


Noradrenalina  Estimula o SNS
DEPRESSÃO

A droga DIMINUI a atividade da célula alvo.

Exemplos:

Amlodipina  Inibe a contração do músculo liso


vascular por bloqueio de canais de Cálcio

Loperamida  Diminui o peristaltismo intestinal


REPOSIÇÃO

A droga atua como repositora de


nutrientes em doenças carenciais ou
repositora hormonal nas hipofunções
glandulares.

Exemplos:

Terapia de Reposição Hormonal


Pós-Menopausa

Vitamina C no Escorbuto
ANTIINFECÇÃO

A droga age destruindo ou neutralizando


organismos patogênicos.

Exemplos:

Mebendazol  Tratamento da Ascaridíase


Amoxicilina  Tratamento de IVAS
Fatores Que Interferem na Ação Das Drogas

Raça Idade

Sexo Peso

Superfície Corpórea Gravidez

Farmacocinética Nutrição

Estado Patológico Cronofarmacologia

Adesão do paciente ao
tratamento
AÇÃO

Alterações biomoleculares decorrentes


da interação de uma droga com sítios
específicos
nas células ou sistemas enzimáticos

EFEITO

São as conseqüências orgânicas dessa interação


EXEMPLOS

Amlodipina (um anti-hipertensivo)

Ação

Bloqueia a entrada de cálcio nas


fibras musculares dos vasos sanguíneos

Efeito

Impede a contração dessas fibras musculares,


causando uma vasodilatação
e conseqüente diminuição da pressão arterial
ALVOS PARA A AÇÃO DAS DROGAS

Enzimas

Canais Iônicos

 Receptores Farmacológicos
Enzimas

Canais Alvos Moléculas


iônicos Transportadoras
ação de drogas

Outros tipos: proteínas estruturais


proteínas intracelulares

Receptores

Maioria drogas que tem utilidade terapêutica e experimental exerce ação


interagindo com estruturas definidas - receptores farmacológicos
ENZIMAS
Função das Enzimas

Acelerar (catalisar) as reações químicas


que ocorrem nos organismos vivos.

Fármaco + Enzima  ALTERAÇÃO CONFORMACIONAL

Em decorrência Ativação ou Inativação da Enzima


Angiotensinogênio

Renina CAPTOPRIL

Inibição
Angiotensina I Enzimática

ECA

 Pressão
Angiotensina II
Arterial

Vasoconstrição =  Pressão Arterial


CANAIS IÔNICOS

“Poros protéicos na bicamada lipídica


das Membranas Plasmáticas,
permitem a passagem seletiva de íons
para o interior das células ou para o meio
extracelular”.
AÇÃO

Os canais iônicos regulam


a entrada e a saída de íons pela
Membrana Plasmática.

Controlam a excitabilidade da membrana,


por modulação do potencial de ação.
PRINCIPAIS CANAIS

Canais de Sódio, Potássio,


Cálcio e Cloreto

ALGUNS EFEITOS

Anti-hipertensivo
(bloqueio de canais de cálcio),

Analgesia opioidérgica
(ativação de canais de potássio)
SELETIVIDADE x ESPECIFICIDADE
Seletividade e especificidade: a ação das drogas se
baseia em certo grau de seletividade. Essa seletividade
depende de fatores relacionados com a droga, com o
paciente e com o modo de administração.

HÁ UMA SELETIVIDADE DROGA-RECEPTOR

Mas a maioria das drogas pode ligar-se a mais de um


receptor e os receptores também podem ligar-se a mais de
uma droga.

Diversas características contribuem para o grau de


seletividade de uma droga por um receptor, como,
tamanho e forma da droga, carga iônica, tamanho dos
seus radicais, presença ou ausência de estruturas
cíclicas, etc.
FUNÇÃO BÁSICA DOS RECEPTORES
Iniciadores da TRANSDUÇÃO de sinal

Estímulo Extracelular
Célula
Receptor

Sinal Intracelular

Alteração da Função Celular


Vinculados a canais iônicos
Sinalização sináptica entre células
excitáveis eletricamente  abertura ou
fechamento de canal iônico
Ligados a Vinculados às proteínas G
membranas
Proteína-alvo GTP-ligante (proteína G)
(proteínas  enzima  mensageiro secundário 
ação específica
trans-
membrana) Vinculados a enzimas
Funcionam como enzimas ou estão
diretamente associados a enzimas
(proteína-quinases)

Não ligados a Livres no citossol ou núcleo; receptores dos


membranas hormônios esteróides
USE TERMOS CORRETOS

Fármaco-Enzima
Ativação ou Inibição

Fármaco-Canal Iônico
Modulação (ativação ou bloqueio)

Fármaco-Receptor
Agonista ou Antagonista
TIPOS DE RECEPTORS E SEGUNDOS
MENSAGEIROS
Receptores Ligados a Canais
Receptores acoplados a Proteína G
AGONISTA: substância que se liga ao
receptor desencadeando o efeito biológico

ANTAGONISTA: substância que se liga ao


receptor sem produzir efeito por si, mas
contrapõe-se ao efeito do agonista
ANTAGONISMO ENTRE FÁRMACOS
Antagonista: é a droga que reduz a ação de outra
droga (agonista). Com freqüência, o efeito de um
fármaco é diminuído ou totalmente abolido na
presença de outro. Há alguns tipos de
ANTAGONISMO:
• Antagonismo competitivo: ambas as substâncias
se ligam ao mesmo receptor, havendo uma
competição entre elas e a ligação do antagonista
impede a ligação do agonista, impedindo o efeito.
• Antagonismo não-competitivo: agonistas e
antagonistas se ligam sobre locais diferentes.
Enquanto o agonista se liga ao receptor, o
antagonista combina-se com outro local no
receptor, impedindo a produção do efeito causado
pelo agonista
• Antagonismo químico: o antagonista interage
com o agonista e assim, o inativa.
Exemplo: uso de agentes quelantes  se ligam a
metais pesados, reduzindo a toxicidade desses
metais

• Antagonismo farmacocinético: a antagonista


reduz efetivamente a concentração do agonista
no local de ação. Isso pode ocorrer de 2
maneiras:
- A velocidade de degradação metabólica da
substância é aumentada
- A absorção da substância é diminuída
• Antagonismo fisiológico: descreve a
interação de 2 substâncias cujas ações
opostas no organismo tendem a anular uma à
outra.
Ex.: histamina  estimula a secreção de ácido
pelas céls da mucosa gástrica

Ranitidina  inibe essa secreção, ou seja, as


duas substâncias exercem ações opostas,
atuando como antagonistas fisiológicos.