SARAHET RUBIO REYES

R1 ANESTESIOLOGÍA

FARMACOCINÉTICA
Rama de la farmacología que estudia el recorrido y modificaciones
que experimentan los medicamentos y sus metabolitos en el interior
del organismo.

Estudia lo que el organismo le hace al

medicamento

Relación entre dosis y su concentración en el

plasma o en sitio efecto

Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil

Liberación Absorción Distribución

Eliminación/
Metabolismo
excreción

Goodman & Gilma. (2015). Manual de farmacología y terapeutica(2a ed.). España: Mc-Graw Hill
 Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil

DESINTEGRACIÓN DESAGREGACION
Forma de
Gránulos o Partículas
Dosificación
Agregados Finas
Solida
DISOLUCION
DISOLUCION DISOLUCION
MENOR MAYOR
Fármaco en
solución

ABSORCION

Fármaco en la
circulación
sistémica
LIBERACIÓN

Principio activo queda libre para ser absorbido.

Se realiza en el sitio de administración, fármaco debe separarse del

vehículo o del excipiente con el que ha sido preparado.

3 procesos
• Desintegración.
• Desagregación.
• Disolución.
Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil
 Goodman & Gilma. (2015). Manual de farmacología y terapeutica(2a ed.). España: Mc-Graw Hill

ABSORCIÓN

Paso del fármaco desde

sitio de administración
hacia orgganismo

Fármaco IV no tiene
absorción, llega directo
al torrente sanguíneo

Determinad: vía, dosis,

velocidad de incio de
acción
 Goodman & Gilma. (2015). Manual de farmacología y terapeutica(2a ed.). España: Mc-Graw Hill

FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN

Solubilidad: paso por membranas

Concentración del fármaco vs

velocidad de absorción

Vía de administración
Tamaño de la molécula del
fármaco

Fisiológicos: edad, factores

patológicos

Área de superficie absorbente

Irrigación sanguínea en sitio de

absorción

Miller (2016). Miller Anestesia (8ª ed.) España: Elsevier

 Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil

BIODISPONIBILIDAD

Vía Biodisponibilidad Grado de absorción del fármaco

IV 100 %

IM 75 – 100%

SC 75 – 100%

Oral 5 – 100%

Rectal 30 – 100%

Inhalado 5 – 10%

Transdermic 80 – 100%
a
 Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil

Efecto de primer paso: fármacos metabolizados en

hígado antes de llegar a la circulación
 Miller (2016). Miller Anestesia (8ª ed.) España: Elsevier

DISTRIBUCIÓN

Paso del fármaco de la

sangre al resto de los
tejidos

Depende de:
• Propiedades físico-químicas del
fármaco
• Flujo sanguíneo de los tejidos
• Fijación del fármaco a proteínas
plasmáticas
 Miller (2016). Miller Anestesia (8ª ed.) España: Elsevier

Tipos de distribución

Forma Unido a
libre proteína

Principalmente a las
Fármaco disuelto en el
proteínas plasmáticas y
plasma o dentro de los
en menor grado a
leucocitos o plaquetas.
proteínas tisulares.
 Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil

MODELO DE COMPARTIMENTOS

V1 central;
plamsa y tejidos
de alto flujo

V3  V2 
periférico periférico
lento; tejidos rápido (masa
pobremente muscular)
perfundidos
 Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil

• Cantidad o masa disuelta en

plasma.
Concentración
• Dependiente de dosis, forma de
plasmática administración, vol de distribución
y depuración

Volumen de • volumen en el que se distribuye un

fármaco para alcanzar determinada
distribución concentración
 Goodman & Gilma. (2015). Manual de farmacología y terapeutica(2a ed.). España: Mc-Graw Hill

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN

Volumen requerido para que dosis administrada

se encuentre en todo el organismo a igual
concentración que la plasmática
METABOLISMO

Fármaco se convierte en moléculas mas pequeñas, más polares

para ser eliminados por el organismo.

Reacciones de biotransformacion generan metabolitos inactivos más polares que se

excretan facilmente al exterior

Miller (2016). Miller Anestesia (8ª ed.) España: Elsevier

 No sintéticas (catabólicas o de
biotransformación funcionalización)
Fase I
Mecanismos de

Transforman al fármaco en un metabolito

más polar, introduciendo o
desenmascarando grupos polares

sintéticas (anabólicas)

Fase II
Mediante reacciones de conjugación el
fármaco o el metabolito de la fase I es
acoplado a un compuesto endógeno polar
Goodman & Gilma. (2015). Manual de farmacología y terapeutica(2a ed.). España: Mc-Graw Hill
 Miller (2016). Miller Anestesia (8ª ed.) España: Elsevier

FASE I

• Se modifican muchos alcoholes

Oxidación primarios, anillos aromáticos y aminas.

• Enzimas microsomales hepáticas y de otros

Reducción tejidos catalizan la reducción de muchos
componentes nitrogenados.

• Las enzimas hidrolíticas se encuentran

Hidrólisis sobre todo en el plasma y en el hígado.
 Miller (2016). Miller Anestesia (8ª ed.) España: Elsevier

FASE II

• Reacción mas común y la única que ocurre en el

Glucoronoconjugacion
sistema enzimático microsomal hepático.

• Utilizada por fármacos como la Isoniazida,

Acetilación
hidralazina, sulfas y procainamida.

• Reacción entre un sulfato inorgánico y un grupo

Sulfoconjugacion
alcohol o fenol.

• El tiouracilo, la niacinamida y algunas catecolaminas

Metilación
se inactivan por esta vía.

Conjugacion con un aminoacido: (glutamina,

glicina)
 Goodman & Gilma. (2015). Manual de farmacología y terapeutica(2a ed.). España: Mc-Graw Hill

EXCRECIÓN/ DEPURACIÓN

Eliminación

Inalterados Metabolitos

 evitar efectos tóxicos , pues los fármacos por lo general se

acumulan en el órgano de excreción
 Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil

Los compuestos polares se eliminan con mayor

eficiencia que las sustancias con alta liposolubilidad.
ACLARAMIENTO

Volumen de plasma que es depurado de fármaco por unidad de tiempo (ml/min) tras
su paso por los órganos eliminadores (riñón, hígado)

Detrmina la concentración plasmática en estado de equilibrio (importante

para calcular dosis de mantenimiento)

Goodman & Gilma. (2015). Manual de farmacología y terapeutica(2a ed.). España: Mc-Graw Hill
CINÉTICAS DE ELIMINACIÓN

Constante
Porcentaje

Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil

BIBLIOGRAFIA

Miller (2016). Miller Anestesia (8ª ed.) España: Elsevier

Muñoz (2013). Farmacología aplicada en anestesiología. México: Alfil
Goodman & Gilma. (2015). Manual de farmacología y terapeutica(2a ed.). España: Mc-Graw Hill