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Farmacologia

Franciele Barbieri
Farmacologia
Palavra de origem grega

PAPMAKOLOYÍAS

FARMAKON LOGOS

DROGA ESTUDO
História da Farmacologia
Séc XX – química sintética revolucionou a indústria
farmacêutica e surgiram conceitos fundamentais em
Farmacologia:

• Relação estrutura-atividade → T. Fraser


• Receptor de drogas → J. Langley
• Toxicidade seletiva → P. Ehrlich
• Lei da ação das massas (droga-receptor) → A.J. Clark
História da Farmacologia
 Ehrlich (1909) → desenvolveu a quimioterapia
 Fleming (1928) → penicilina, testada em humanos em 1940
 Domagk (1935) → efeito antibacteriano do prontosil, um
pró-fármaco de sulfonamida (1o. agente antimicrobiano
seletivo)
 Beyer (1950) → tiazidas (deriv de sulfonamidas) e várias
outras drogas 9 Black (1960/70s) → propranolol e
cimetidina
 Surgiram tb os barbitúricos e anéstésicos locais da ação
das massas (droga-receptor) → A.J. Clark

Séc XXI – DNA recombinante e Biofármacos (anticorpos,


enzimas, proteínas reguladoras, hormônios e fatores de
crescimento)
O que é farmacologia
Estudo da interação de compostos químicos com
organismos vivos

Reflete a natureza, que em seus processos vitais


sempre utiliza compostos químicos como intermediário
indispensável, desde a digestão (enzimas), até o SNC e
comportamento (neurotransmissores).

 Droga: qualquer subst. que altere a fisiologia de um


organismo vivo.
 Fármaco: é uma droga bem conhecida, com estrutura
química definida, podendo ter efeito benéfico ou não e
uso experimental.
 Medicamento: é um fármaco com efeito benéfico,
produzido comercialmente para uso terapêutico.
 Remédio: qualquer coisa que faça o indivíduo se sentir
melhor, como clima, terapia, fisioterapia, massagem,
etc, inclusive medicamento.
 Placebo: (placeo = agradar) tudo que é efeito
com intenção benéfica para aliviar o sofrimento,
concentração pequena ou mesmo ausente.
 Forma terapêutica: forma de como o remédio se
apresenta – comprimido, cápsua, injetavel,
suspensão, drágea....
Farmacologia
Substância Efeito Benéfico Farmacoterapia
Química (droga/medicamento) Diagnóstico
+ Profilaxia
Sistema Contracepção
Biológico
Efeito Meléfico
Toxicologia
(droga/tóxico)

Farmacologia estuda o fármaco e seus efeitos


benéficos e desejáveis, mas também sua potencial toxicidade

Seletividade da droga determina os efeitos


indesejáveis depende da natureza química, dose, via adm. e
fatores intrínsecos do paciente (genética, idade, patologias,
etc)
S
JANELA TERAPÊUTICA T
U O
B X
T I
E C
R I
A D
P A
I D
A Menores concentrações Concentrações E
geradoras de efeito potencialmete tóxica

Farmacologia
Pesquisa Clínica
Pesquisa
Clínica
Farmacologia e suas
Vertentes
 Farmacogenética: estudo da influências genéticas sobre as
respostas dos faármacos.

 Farmacogenôma: o uso da informação genética para a


escolha ideal do farmáco na sua terapia indivídual.

 Farmacoepidemiologia: estudo dos efeitos dos farmácos


em nível populacional.
Farmacologia Conceitos
Básicos
 Biodisponibilidade - indica a quantidade de drogas
que atinge seu local de ação ou um fluido
biológico de onde tem acesso ao local de ação. É
uma fração da droga que chega à circulação
sistêmica.

 Bioequivalência - é a equivalência farmacêutica


entre dois produtos, ou seja, dois produtos são
bioequivalentes quando possuem os mesmos
princípios ativos, dose e via de administração, e
apresentam estatisticamente a mesma potência.
 Distribuição - é a passagem de um fármaco da
corrente sanguínea para os tecidos. A distribuição é
afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades
físico-químicas da substância.

 Biotransformação ou metabolismo - é a
transformação do fármaco em outra(s)
substância(s), por meio de alterações químicas,
geralmente sob ação de enzimas inespecíficas. A
biotransformação ocorre principalmente no fígado,
nos rins, nos pulmões e no tecido nervoso.

 Metabólito - é o produto da reação de


biotransformação de um fármaco. Os metabólitos
possuem propriedades diferentes das drogas
originais. Geralmente, apresentam atividade
farmacológica reduzida e são compostos mais
hidrofílicos, portanto, mais facilmente eliminados.
 Excreção ou eliminação - é a retirada do fármaco do
organismo, seja na forma inalterada ou na de
metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre
pelas vias urinária, fecal, tegumentar...

 Meia-vida - a meia-vida é o tempo necessário para que


a concentração plasmática de determinado fármaco
seja reduzida pela metade. Supondo então que a
concentração plasmática atingida por certo fármaco
seja de 100 mcg/mL e que sejam necessários 45 minutos
para que esta concentração chegue a 50 mcg/mL, a
sua meia-vida é de 45 minutos.

 Posologia – é o modo de como o medicamneto é


administrado.

 Especificidade – capacidade de um farmaco


reconhecer apenas um receptor.
 Afinidade – tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor.

 Eficácia – tendência de um fármaco quando já ligado ativar o


receptor.

 Steady state ou estado de equilíbrio estável - é o ponto em que


a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de
biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se
em concentração constante no sangue.

 Clearance ou depuração - é a medida da capacidade do


organismo em eliminar um fármaco. Esta medida é dada pela
soma da capacidade de biotransformação de todos os órgãos
metabolizados.

 Terapia de dose única - nesta, a administração da dose


seguinte se dá quando toda a dose anterior é eliminada. Ou
seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente
para que o organismo elimine totalmente a dose anterior.
 Terapia de dose múltipla - ao contrário daquilo que ocorre
em doses únicas, o intervalo entre doses é menor do que
aquele necessário para a eliminação da dose anterior. Por
isso, ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja
o equilíbrio.

 Dose de ataque ou inicial - é a dose de determinado


fármaco que deve ser administrada no início do
tratamento, com o objetivo de atingir rapidamente a
concentração efetiva.

 Dose de manutenção - é a dose necessária para que se


mantenha uma concentração plasmática efetiva.

 Pico de concentração plasmática - é a concentração


plasmática máxima atingida pelo fármaco após a
administração oral.

 Curva de concentração plasmática - é o gráfico em que se


relaciona a concentração plasmática do fármaco X o
tempo decorrido após a administração.
 Agonista – substância que causam alterações na
função celular, produzindo vários tipos de efeitos.

 Antagonista – substância que se liga a um receptor


sem causar ativação impedindo consequentimente
a ligação do agonista.

 Dessensibilização – diminuição do efeito de um


fármaco que ocorre gradualmente quando
administrado de forma contínua ou repetidamente.
Perda de receptores

Aumento do metabolismo

Exaustão do mediadores

Adaptação fisiológica
Farmacovigilância
Programa Internacional de Monitorização da OMS

ANVISA
“Proteger e promover a saúde da população garantindo a
segurança sanitária de produtos e serviços e participando da
construção de seu acesso".
www.anvisa.gov.br/farmacovigilancia

HOSPITAIS FARMÁCIAS
SENTINELA NOTIFICADORAS

REAÇÕES ADVERSAS À MEDICAMENTOS


Farmacocinética

Farcacodinâmica
Franciele Barbieri
Farmacocinética
É o estudo do caminho percorrido pelo
fárma dentro do organismo de um ser vivo.

Biotransformação/
Distribuição
Metabolização

Absorção Excreção
• É a transferência de um fármaco desde o seu local
Absorção de administração até a circulação sanguínea
Via Oral
• Absorção Intestinal – Fígado

Vantagens:
- Facilidade de Administração
- Menos dispendiosa

Contra-Indicação?
• Absorção Sublingual - Náuseas Vômitos
- Diarreia
- Dificuldade de engolir
Via Retal
 Supositórios
 Lavagem Retal
 Clister ou Enema

 Estado de coma
 Incosciência
Vantagens:
- Protege os fármacos da inativação gastrointestinal e hepática

Desvantagem:
- Absorção pode ser incompleta devido movimentação do paciente
Via Parenterais
Intra-Dermica
Subcutânea
Intramuscular
Intravenosa
Via Tópica
Via Inalatória
• É quando o fármaco administrado alcança a
Distribuição circulação sistêmica atingindo assim o seu local
de destino.

Fatores que podem influenciar na distribuição do fármaco

Perfusão

Distribuição
Não tem
uma
resposta
desejada

Resposta
eficaz
• Processo enzimático que tem como objetivo
Metabolização ativar compostos endógenos e eliminar
substâncias estranhas ao organismo.

Fase de
Conjugação
• Eliminação dos fármacos através
Excresão
dos rins, intestino e tegumentar.
Farmacocinética Processos
Metabólicos
• Latencia – Intervalo de tempo desde o momento
da administração até o início do efeito.
Depende da velocidade de absorção, velocidade
de distribuição e localização do sítio ativo.

• Pico de Ação – Concentração máxima atingida

• Duração da Ação – Intervalo de tempo entre o


momento que se inícia e termina a ação.
Depende da velocidade dos processo de eliminação
/ distribuição.
Fatores Ambientais e Etários
Farmacodinâmica
• Estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos das
drogas e dos seus mecanismos.

1. Local de Ação;
2. Mecanismos de Ação;
3. Efeitos Terapêuticos e Tóxicos.
Como o fármaco produz resposta
terapêutica à célula?

TRANSDUÇÃO DE SINAL
Ação e Efeito dos Fármacos
• Ação das drogas: Combinação da droga com o seu
receptor.
• Efeito das drogas: Alteração final da função biológica,
consequencia da ação da droga.

Tipos de Efeitos
 Estimulação: Aumento da atividade celular (adrenalina
estimula glândulas salivares);
 Depressão: Redução da atividade celular (barbitúricos
deprime SNC);
 Irritação: Efeito lesivo sobre as células (ácido que irrita a
parede gastrica);
 Reposição: Acrescentar molécula deficiente ou ausente
(insulina);
 Citotóxica: Destruição seletiva das células (antibióticos).
Dose da droga
Dose adequada para atingir o efeito desejado

TÓXICO

TERAPÊUTICO

BENÉFICO
Farmacodinâmica
• Agonista: Quando o fármaco produz o efeito
desejado.

• Antagonista: Quando se liga mas não produz o


efeito esperado, não tem efeito nenhum.
Referência Bibliográfica
• LAURENCE, L; BRUNTON, B; As Bases Farmacolígicas
da Terapêutica de Goodmam e Gilmam. São
Paulo: Mc Graw Hill, 12º edição. 2012.

Obrigada!