UNIDAD ACADÉMICA: EAP DE ODONTOLOGIA

ASIGNATURA: FARMACOLOGIA

Semana 2:
Farmacocinética: Absorción,
Distribución Biotransformación y
Eliminación.

Profesor: Mg. CD-QF. Pedro Jacinto Hervias

Fecha: 29/08/2019
DR. Q.F. PEDRO JACINTO HERVIAS
•FARMACOCINETICA:
Estudia los procesos y factores
que van a determinar la cantidad
de fármaco que va a generar la
acción farmacológica (procesos
que hace el organismo sobre el
fármaco)
•FARMACODINAMIA:
Estudia las acciones y efectos de
los fármacos (lo que el fármaco
hace en el organismo)
 FARMACOCINETICA
• Estudia el paso de las drogas a
través del organismo en función del
tiempo y de la dosis.
• Comprende los procesos de
Liberación,
• Absorción,
• Distribución,
• Metabolismo o Biotransformación
• y Excreción de las drogas.
•

DR. Q.F. PEDRO JACINTO HERVIAS

LIBERACION

L
A
D
M
E
 LIBERACION

Primer proceso que sufre el farmaco

Se separa del resto de sus componentes
• https://www.youtube.com/watch?v=toeSvvO3
kTU
 ABSORCION
• PROCESO MEDIANTE EL CUAL EL FARMACO
ACCEDE A LA CIRCULACION SISTEMICA

La vía de administración, determina la

absorción del fármaco
 ABSORCION
• Implica obligadamente el pasaje
de la droga a través de
membranas biológicas
semipermeables para
finalmente alcanzar la sangre.

• Sólo una parte muy limitada de

la terapéutica corresponde a
drogas que actúan localmente
(Terapéutica local), sobre todo
en dermatología por aplicación
tópica para efectos locales en
piel y mucosas o en
gastroenterología con fármacos
que actúan en la luz intestinal
como los antiácidos.

DR. Q.F. PEDRO JACINTO HERVIAS

PUNTOS DE ABSORCION

12
14
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION

• Via de Administración

• Propiedades fisicoquímicas del

• fármaco

• Concentración de Fármaco ( dosis)

• Area de absorción
 DISTRIBUCION:
• Una vez que el fármaco sufrió los
procesos de la absorción, ingresa a
la sangre y en el plasma sanguíneo
se liga a proteínas en parte y el
resto circula en forma de
moléculas libres.
• La unión a las proteínas es
usualmente lábil y reversible,
generalmente a través de enlaces
iónicos, puentes o enlaces de
hidrógeno, fuerzas de Van der
Walls y raramente enlaces
covalentes.

DR. Q.F. PEDRO JACINTO HERVIAS

• https://www.youtube.com/watch?v=lO68EqrD
s9o
 DISTRIBUCION
Depende de:
• Paso de fármaco de la sangre a los
1.-Propiedades
diferentes tejidos
físico-químicas del
fármaco
2.-Flujo sanguíneo
a tejidos.
3. - Fijación del
fármaco a las
proteínas
plasmáticas.
• Farmaco unido a proteínas
• Farmaco libre: es el que se distribuye
 Factores que influyen en la unión a proteínas
plasmáticas:

1.Edad:
• Recién nacidos: menor unión a proteínas plasmáticas, mayor
fracción libre del fármaco.
• Ancianos: menor concentración de albúmina y mayor de α1-
glicoproteína
2.Gestación: menor unión a proteínas plasmáticas (albúmina),
mayor fracción libre del fármaco.
3.Factores patológicos:
• –Reducción del albúmina: Insuficiencia renal, hepática,
quemados, malnutrición.
• –Aumento de albúmina: Hipotiroidismo.
EFECTO DE PRIMER PASO

Fármacos son
metabolizados en el
hígado antes de llegar a
la circulación
 Dosis de Fármaco
BIOTRANSFORMACIÓN
Absorción - microsomas hepáticos
- no-microsomal
UNIÓN A PROTEINAS - extrahepática
PLASMÁTICAS METABOLITOS
- albúmina - inactivos
Concentración - activos
de fármaco libre
EXCRECIÓN BILIAR
en el agua - circulación enterohepática
UNIÓN Y extracelular
ALMACENAMIENTO EXCRECIÓN RENAL
EN TEJIDOS - filtración glomerular
- proteínas - secreción tubular
- grasa
Concentración de fármaco - reabsorción pasiva
en el sitio de acción

Ocupación del receptor

Intensidad del
efecto farmacológico
 METABOLISMO
• Proceso de transformación de los fármacos en
otras sustancias para que puedan ser
eliminados a nivel del riñón.
• Generan metabolitos mas polares,
hidrosolubles e inactivos. Sin embargo, en
algunos casos, se generan metabolitos con
potente actividad biológica o toxica.
• https://www.youtube.com/watch?v=TD1t8Lj
MC3Q
 FASES
• Fase 1: Alteración de la estructura química
• El fármaco sufre reacciones químicas que cambian
su estructuras. Las reacciones de fase 1
generalmente resultan en perdida de actividad
farmacológica.
• Fase 2 Conjugación:
• Reacciones que llevan a la formación de
compuestos que favorezcan la eliminación del
fármaco.
• Estos conjugados altamente polares, son
generalmente inactivos y son excretados
rápidamente en la orina y las heces
 Reacciones
Reacciones
Fase I
Fase II

Metabolito
Farmaco Metabolito Excreción
conjugado

Puede
No tiene
mantener
actividad
actividad
famacologica
famacologica
 FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO

1.Edad: ancianos y niños tienen disminuida la

actividad metabólica.
2.Patología hepática: está disminuido el
metabolismo.
3.Factores genéticos: mutaciones en las
enzimas metabolizadoras.
4.Dieta: Ej.Hiperproteica: aumenta
metabolismo oxidativo de algunos fármacos
5.Hábito de fumar: induce el metabolismo de
los fármacos.
6.Fármacos: inductores e inhibidores
enzimáticos
 METABOLISMO:
• Los mecanismos de biotransformación
o metabolización originan
modificaciones de las drogas llamados
metabolitos,
• Metabolitos:
• Son usualmente sustancias más
hidrosolubles,
• Menos liposolubles,
• Más polares y
• Más ionizadas que el fármaco original.
• Carecen generalmente total o
parcialmente de actividad biológica,
• No se ligan eficientemente a las
proteínas plasmáticas,
• Menos difusibles y
• Se eliminan con mayor facilidad por
riñón DR. Q.F. PEDRO JACINTO HERVIAS
 EXCRECION
• Eliminación del fármaco y sus metabolitos
del organismo.
•El riñón es el principal órgano excretor.
•Los pulmones, aparato digestivo y líquidos
biológicos son vías alternativas de excreción.

•Tipos de excreción:
• 1.Renal: Fármacos hidrosolubles.
• 2.No renal:
– Biliar
– Glándulas mamarias.
– Saliva
• https://www.youtube.com/watch?v=KwoaHq
VkHrM
• La cantidad de fármaco excretada en
orina es resultado:
• 1.Filtración glomerular
• 2.Reabsorción tubular pasiva.
• 3.Secreción tubular activa

Aclaramiento renal= filtración- reabsorción + secreción

 FACTORES QUE MODIFICAN
LA EXCRECIÓN RENAL

• Insuficiencia renal
• Disminución de la perfusión renal
Ej: Insuficiencia cardíaca.
• Edad: en ancianos disminuye el aclaramiento
renal.
• Modificación pH de la orina.
 Parámetros Farmacocineticos

Biodisponibilidad,
Fracción de fármaco
que llega al torrrente
sanguíneo responsable
de la acción
farmacológica
 VOLUMEN DE DISTRIBUCION

• Expresa la magnitud de la distribución de un fármaco

en el organismo
volumen teórico de los fluidos o tejidos
corporales en los cuales se disuelve o se fija el
fármaco.

• Volumen de distribución es el volumen requerido

para que la dosis administrada este en todo el
organismo a igual concentración que la presente en el
plasma.
 ACLARAMIENTO DE UN FÁRMACO

• Es el volumen de plasma que es depurado de

fármaco por unidad de tiempo (ml/min) tras su
paso por los órganos eliminadores (riñón, hígado)

El aclaramiento va a determinar la concentración

plasmática en estado de equilibrio (importante
para calcular la dosis de mantenimiento)
 VIDA MEDIA DE UN FÁRMACO
Es el tiempo necesario para que la concentración
plasmática se reduzca a la mitad.

¿Por qué es importante conocer la vida media?

La semivida (t1/2) es un factor determinante en:
–Duración de la acción después de una dosis única.
–El tiempo necesario para alcanzar el estado de equilibrio
estacionario
_Establecimiento de la dosis y de los intervalos de
dosificación
Margen Terapeutico

Margen
terapeutico
¡Muchas gracias!