FARMACOCINETICA

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Dr. Felipe Ulco Anhuamán

 OBJETIVOS

1. Conocer los mecanismos y factores que participan en la

absorción de medicamentos.
2. Conocer las diferentes vías de administración de
medicamentos.
3. Comprender las barreras al transporte de los fármacos.
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

I. Farmacocinética: LADME
II. Concepto de Absorción y Vías de Administración
III. Clasificación de V. Administración:

1. V. Indirectas=Mediatas=No parenterales:
- Mucosa digestiva
- Mucosa Respiratoria
- Mucosa Genitourinaria
- Mucosa Conjuntival y Corneal
- Piel
- Otica
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

2. V. Directas=Inmediatas=Parenterales=Invasivas:

- VEV
- VIM
- VSC
- VID
- Otras: Peridural, raquídea, peritoneal, interósea,
arterial, intraarticular
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

IV. Mecanismos de absorción:

- Transporte pasivo:
La mayoría de medicamentos se absorbe por este tipo
de transporte.
ejem. : difusión simple. Difusión facilitada, filtración,
osmosis.

- Transporte activo:
algunos medicamentos con carga: 5-fluouracilo,
levodopa, hierro, vit. B-12
ejem: pinocitosis
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

V. Factores que influyen en la velocidad de absorción:

1. Concentración de droga
2. Liposolubilidad de droga
3. Grado de Ionización de la droga:
Depende del pH de la solución y el pK del medicamento:
fracción ionizada o polar y fracción neutra o No ionizada.
Sólo se absorbe la parte no ionizada del fármaco por ser
la más liposoluble.
4. Estado físico de la droga
5. Grado de Irrigación sanguínea: en el sitio de absorción
6. Área de superficie absorbente
7. Peso molecular del fármaco
8. Otros: presencia de alimentos en estómago, aumento de
motilidad GI.
 VIA SUBLINGUAL
-
 VIA SUBLINGUAL

- Drogas: Nitritos (nitroglicerina, d. de isosorbide),

nifedipino, captopril. Alcaloides (nicotína, cocaína).
Morfina y atropina se absorben escazamente.
Adrenanila no se absorbe

- Ventajas: Evita el “Fenómeno de primer paso”

- Desventajas: área pequeña y sabor desagradable

VIA ORAL
 VIA ORAL

- Estómago:

* Permeable para las formas no ionizadas.

. También se absorben bien: AINES, corticoides, etanol

(muy liposoluble), Calcio.

* No se absorben: Morfina, sust. Amonio cuaternario:

relajantes musculares, atropina.
 VIA ORAL

- Intestino delgado:

* La mucosa intestinal posee una superficie grande y fina.

*Siempre la velocidad de absorción de los fármacos será

mayor en el intestino que en el estómago, aún cuando el
fármaco esté predominantemente ionizado en el intestino
y no lo este en el estómago.

*La velocidad de absorción depende de la velocidad de

evacuación gástrica y del peristaltismo intestinal.

* No se absorben:
- Sust. Insolubles: ptalilsulfatiazol, sulfato de bario
- Sust. Muy ionizadas: Amonio cuaternario,
paramomicina, neomicina.
* Todos los medicamentos por esta vía sufren el
“fenómeno de 1er. Paso”
 VIA RECTAL

* Indicado: En vómitos, inconsciente, niños

* Absorción: irregular e incompleta.

* El 50% de la droga evita el “fenómeno de 1er. Paso”

(vena hemorroidal inf. y ½ desagüan en vena cava).

* Medicamentos usados: dipirona, diazepam, glicerina y

bisacodilo (dulcolax) supositorios. Corticoides y
anestésicos para hemorroides y fisuras anales.
VIA NASAL
 VIA NASAL

* Indicado:

- Para acción local: efedrina, pseudoefedrina,

nafazolina, xilometazolina, oximetazolina

- Para acción sistémica: oxitocina y ADH en

polvo. También se usa la cocaína.
 VIA PULMONAR

- Para acción local: En Asma bronquial para inhalaciones

y nebulizaciones.
B-adrenérgicos: salbutamol, fenoterol, salmeterol.
Corticoides: beclometasona, fluticasona (flixonase,
flixotide), budesonida (Inflammide).

- Para acción sistémica: vía alveolar, superficie de 70 m.

Acción inmediata, casi como VEV.
Indicado: para anestésicos GI, adrenalina.
También se absorbe la cocaína y organofosforados.
 VIA PULMONAR

VENTAJAS:

- Absorción casi instantánea:

Acción inmediata, casi como VEV.

- Evita el “fenómeno de 1er. Paso”

 VIA GENITOURINARIA

- VAGINA:
Antimicóticos: Clotrimazol, tioconazol, miconazol,
nistatina

Antitricomonas: Metronidazol, tinidazol.

Esteroides hormonales: estrogenos conjugados

(premarin crema)

Antivirales: Aciclovir

- URETRA, prepucio, labios mayores y menores: lidocaína

gel
VIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL
VIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL
VIA CONJUNTIVAL Y CORNEAL

Antibióticos: gentamicina, sulfacetamida, netilmicina,

tetraciclinas (terramicina), ciprofloxacina

Coticoides : dexametasona, prednisolona.

Atropínicos

Antihistaminicos

Anestésicos: Proximetacaína

Formas presentación: gotas, suspensiones y ungüentos.

 VIA DERMICA

* Acción local:

Antibióticos: neomicina, polimixina, terramicina

Antimicóticos: clotrimazol, nistatina, terbinafina

Coticoides : dexametasona, betametasona, triamcinolona

Antihistamínicos: dimetindeno (fenistil).

*Acción Sistémica:

- Terapeútica: nitroglicerina, escopolamina, opiodes,

nicotina

- Tóxica: insecticidas organofosforados

VIA ENDOVENOSA
 VIA ENDOVENOSA

* VENTAJAS:
- No hay absorción: biodisponibilidad 100%

- Se obtiene [ ] deseada del fármaco en sangre

- Hay más exactitud en las dosis

- Se pueden administrar soluciones irritantes

- Se pueden administrar grandes volumenes

* INDICACIÓN:
- En emergencias, nauseas, vómitos, estado de coma
 VIA ENDOVENOSA

* DESVENTAJAS:

- Se requiere de personal entrenado

- Se requiere de equipos e insumos

- Es dificil la automedicación

- Se presentan reacciones desfavorables frs. e inmediatas:

ejem. Shock anafiláctico.

- Mayor costo

* CONTRAINDICACIONES:

- Fármacos óleosos
 VIA INTRAMUSCULAR

* VENTAJAS:

- Se pueden administrar fármacos oleosos, de depósito,

irritantes

- Las sustancias que se absorben son las mismas que por

VSC.

- La absorción en el deltoides o el vasto externo es más

rápida que en el gluteo mayor.

- Volumen max. 5ml/gluteo

* DESVENTAJAS:

- Accidentalmente se puede convertir en VEV

- Producción de flemón, abscesos.

 VIA SUBCUTÁNEA

* VENTAJAS:

- Absorción lenta, constante. Efecto sostenido

- Volumen max. 2ml.

- Los vasoconstrictores retardan la absorción

- Indicado en: insulina, adrenalina, V. Antirrábica.

* DESVENTAJAS:

- No útil para soluciones oleosas, ni irritantes (dolor y

necrosis)
VIA INTRADERMICA
VIA INTRADERMICA
VIA INTRADERMICA
 VIA INTRADERMICA

* INDICADO:

- Volumen < 1ml.

- Inmunizaciones: BCG, PPD

- Prueba de sensibilidad: PNC, antitoxina tetánica,

insulina, lidocaína
 BIODISPONIBILIDAD

1. CONCEPTO: Porcentaje de dosis administrada de un

fármaco que llega a la circulación general en su forma

activa. Ejm. AMP – 60 %, AMOX – 90 %, digoxina 70 %

midazolam – 44 %, morfina 25 %.

- La biodisponibilidad puede disminuir por el aumento del

peristaltismo

- El “fenómeno de 1er. Paso” disminuye la

biodisponibilidad
 BARRERA HEMATOENCEFÁLICA

1. CONCEPTO: membrana lipídica que ofrece restricción al

pasaje de los medicamentos.

Debido a:
Las cell. Endoteliales de los capilares encefálicos no

tienen poros intercelulares ni vesiculas pinocitóticas y la

disposición
peculiar de las celulas gliales pericapilares

- Dicha barrera no es inviolable

- ejm: tiopental y AGInh. PNC y gentamicina

BARRERA HEMATOENCEFALICA
 BARRERA PLACENTARIA

- Ya está en desuso este concepto

- PREMISA: “El feto está expuesto por lo menos parcialmente a

todos los fármacos que la madre recibe”

- Algunos fármacos pueden causar anomalías congénitas (1er.

Trimestre del embarazo)

- Los amonios cuaternarios (atropina, sch.) y los

medicamentos de PM>1000 no atraviezan esta barrera

 DISTRIBUCION DE FARMACOS

Factores determinantes
1. Fisiológicos:
– Gasto cardíaco. La hipovolemia afectará la distribución de
los fármacos.
– Flujo sanguíneo regional.- Órganos más irrigados:
Corazón, riñones, cerebro: flujo mayor de fármacos en los
primeros minutos de la absorción.
 LUGAR DE ACCION RESERVORIOS
RECEPTORES DE LOS TEJIDOS
Ligados Libres Libre Ligados

CIRCULACION
SISTEMICA
ABSORCION EXCRECION
Droga libre

Droga ligada Metabolitos

BIOTRANSFORMACION
 BIOTRANSFORMACION

OBJETIVOS:
- Inactivar y activar drogas
- Incremento de la excreción.
Sistemas enzimáticos de biotransformación:
- Órganos: hígado, riñones, pulmones, plasma
sanguíneo, epitelio gastrointestinal, etc.
- Organelas: RES= microsomas, mitocondrias, citosol.
- Metabolismo de 1er. Paso: Enzimas hepáticas y GI
BIOTRANSFORMACION
 EXCRECION

 Eliminación de fármacos como compuestos no

alterados o como metabolitos.
 VÍAS DE EXCRECIÓN
 Renal. La más importante. Por filtración y secreción tubular.
La alcalinización y acidificación urinaria modifican la excreción
de algunos fármacos, como la aceleración en el caso del ASA
por parte de la primera.
 GI. Biliar y fecal. Circulación enterohepática.
 Mamaria. Presenta una mayor concentración de bases (La
leche es más ácida que el plasma) y de los no electrolitos ( el
alcohol logra una concentración igual que en el plasma)
 Pulmones. Mayormente para gases y sustancias volátiles.
 Otros: Sudor, saliva, lagrimas, pelo (excreción metales tóxicos-
importancia forense).
¡ GRACIAS !